Дозировка (для взрослых)
Внутрь по 0,25–0,5 г каждые 12 часов; 0,5 г один раз в день независимо от еды (при использовании таблеток с замедленным высвобождением); внутривенно капельно – по 0,5 г каждые 12 часов.
Формы выпуска
Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; таблетки с замедленным высвобождением по 0,5 г; порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл; флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий.
АЗИТРОМИЦИН
Сумамед, Азитрокс
Полусинтетический 15-членный макролид, входящий в подкласс азалидов.
Отличия от эритромицина:
−более активен в отношении Н. influenzae, N. gonorrhoeae и H. pylori;
−биодоступность (около 40 %) меньше зависит от пищи;
−самые высокие среди макролидов концентрации в тканях;
−имеет значительно более длительный T1/2 (до 55 часов), что дает возможность назначать препарат 1 раз в день, использовать короткие курсы (1–3–5 дней);
−лучшая переносимость;
−менее вероятны лекарственные взаимодействия.
Показания
−Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
−Инфекции НДП (внебольничная пневмония, ХОБЛ).
−Ородентальные инфекции.
−Инфекции кожи и мягких тканей.
−Хламидийная инфекция.
−Микоплазменная инфекция.
−Профилактика атипичных микобактериозов при СПИДе.
Дозировка (для взрослых)
Внутрь – по 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день – 0,5 г, в последующие 4 дня по 0,25 г, 1 раз в день; при остром хламидийном уретрите и цервиците – 1,0 г однократно. Принимать за 1 час до приема пищи.
Формы выпуска
Капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,125 г и 0,5 г; сироп 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл; порошок для приготовления суспензии.
14
СПИРАМИЦИН
Ровамицин
Природный 16-членный макролид.
Отличия от эритромицина:
−активен против некоторых пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
−действует на токсоплазмы и криптоспоридии;
−биодоступность (30–40 %) не зависит от пищи;
−более высокие концентрации в тканях;
−лучше переносится;
−клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены. Как и эритромицин, может применяться у беременных.
Показания
−Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
−Инфекции НДП (внебольничная пневмония).
−Ородентальные инфекции.
−Инфекции кожи и мягких тканей.
−Хламидийная инфекция.
−Микоплазменная инфекция.
−Токсоплазмоз.
−Криптоспоридиоз.
Дозировка (для взрослых)
Внутрь по 2–3 млн МЕ (3 млн МЕ = 1 г спирамицина) каждые 8–12 ч независимо от еды; внутривенно капельно – 4,5–9 млн МЕ/сут в 3 введения.
Формы выпуска
Таблетки по 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ; гранулы для приготовления суспензии в пакетиках; флаконы по 1,5 млн МЕ порошка для приготовления раствора для инфузий.
ДЖОЗАМИЦИН
Вильпрафен
Отличия от эритромицина:
−активен против большинства эритромицинорезистентных микроорганизмов;
−действует на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
−более кислотоустойчив, биодоступность не зависит от пищи;
15
−реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, иногда может вызывать гипотензию.
Показания
−Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
−Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
−Инфекции кожи и мягких тканей.
−Хламидийная инфекция.
Дозировка (для взрослых)
Внутрь – по 0,5 г каждые 8 часов за 1 час до приема пищи.
Формы выпуска
Таблетки по 0,5 г; суспензия 150 мг/5 мл и 300 мг/5 мл.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.
Общие свойства
−Бактериостатическое действие.
−Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
−Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
−Высокая частота нежелательных реакций.
Нежелательные реакции
−Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
−Диспептические явления, эзофагит.
−Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
−У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
−Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
−Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени – особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
−Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании
просроченных препаратов.
16
Спектр активности
стафилококки, стрептококки, однако в настоящее Грам(+) кокки: время отмечается высокая устойчивость пневмокок-
ков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки: 
листерии, возбудители сибирской язвы.
Грам(-) кокки: |
М. catarrhalis. Гонококки чаще всего устойчивы. |
|
|
иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H. influenzae,
Грам(-) палочки: H. ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E. coli, сальмонелл и ши-
гелл устойчивы.
Анаэробы:
Спирохеты. Риккетсии. Хламидии.
Микоплазмы. Актиномицеты.
клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии. Большинство штаммов B. fragilis устойчивы.
Простейшие: |
P. falciparum. |
|
|
Лекарственные взаимодействия
Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают Т1/2 доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения T1/2 доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β- лактамами и/или аминогликозидами).
Синергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.
Показания
−Инфекции ВДП – острый синусит (доксициклин).
17
−Инфекции НДП – обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
−Инфекции ЖВП.
−Ородентальные инфекции – периодонтит и др. (доксициклин).
−Иерсиниоз (доксициклин).
−Эрадикация H. pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
−Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
−Розовые угри.
−Сифилис (при аллергии к пенициллину).
−Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
−Тазовые инфекции (в сочетании с -лактамами, антианаэробными препаратами).
−Риккетсиозы.
−Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
−Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).
Противопоказания
−Возраст до 8 лет (доксициклин разрешен у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
−Беременность.
−Кормление грудью.
−Тяжелая патология печени.
−Почечная недостаточность (тетрациклин).
ТЕТРАЦИКЛИН
Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75 %, в присутствии пищи значительно снижается. Часто вызывает нежелательные реакции.
Дозировка (для взрослых)
Внутрь – по 0,3–0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г; капсулы по 0,25 г; 1 % и 3 % мазь.
ДОКСИЦИКЛИН
Юнидокс солютаб
Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.
18