Ответ.
1 – Нейротропные
2 – ИРААС
3 – Миотропные
4 – Диуретики
2. Распределите антигипертензивные ЛП (1-9) в соответствии с точкой приложения действия: доксазозин, нифедипин, клонидин, индапамид, метопролол, лозартан, натрия нитропруссид, метилдофа, «адельфан», карведилол, эналаприл, небиволол, магния сульфат, азаметония бромид.
Ответ.
1 – клонидин, метилдофа,
2 – азаметония бромид,
3 – «адельфан»,
4 – метопролол, небиволол, карведилол,
5 – доксазозин, карведилол,
6 – нифедипин, магния сульфат, натрия нитропруссид,
7 – эналаприл,
8 – лозартан,
9 – индапамид.
Параметры сравнения |
Свойства ЛП |
Клонидин |
Моксонидин |
||
Механизм действия |
Стимуляция центральных α2-АР |
+ |
|
||
Стимуляция центральных имидазолиновых I1-рецепторов |
+ |
+ |
|||
Применение |
Купирование гипертонического криза |
+ |
|
||
Систематическое лечение артериальной гипертензии |
+ |
+ |
|||
Пути введения |
в/в (в/м), под язык |
внутрь |
|||
Длительность действия |
через 5-15 мин до 4-6 часов, через 30 мин до 6-8 часов |
через 30 мин (макс. 2-4 ч) до 24-28 часов |
|||
Побочные эффекты |
Выраженное седативное действие |
+ |
|
||
Сухость во рту |
+ |
|
|||
Выраженный синдром «отмены» |
+ |
|
|||
Повышение сахара в крови |
+ |
|
|||
Примечание: Наличие эффекта нужно обозначить символом «+».
Расширение сосудов и уменьшение силы и частоты сердечных сокращений.
Стимуляция центральных > α2-адренорецепторов и < имидазолиновых рецепторов в ядрах солитарного тракта.
Снижение артериального давления.
Угнетение сосудодвигательного центра и возбуждение центра блуждающего нерва.
Ответ. BDAC.
5. Определите периферические нейротропные антигипертензивные средства: доксазозин,
пропранолол, азаметония бромид, метопролол, «адельфан»:
Свойства средства |
«адельфан» |
доксазозин |
пропранолол |
метопролол |
азаметония бромид |
1. Эффективное расширение сосудов |
+ |
+ |
- |
- |
+ |
2. Снижение давления крови |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
3. Лечение артериальной гипертонии |
+ |
+ |
± |
+ |
- |
4. Купирование гипертонического криза |
- |
- |
- |
- |
+ |
5. Снижение частоты /силы сердечных сокращений |
+/+ |
- |
+/+ |
+/+ |
-/+ |
6. Возможное повышение ЧСС |
- |
+ |
- |
- |
+ |
7. Седативное / нейролептическое действие |
+/+ |
- |
+/- |
- |
- |
8. Повышение тонуса бронхов |
+ |
- |
+ |
- |
- |
- влияние СНС и циркулирующего адреналина на сердце ↓
- изменение силы сокращений сердца, ЧСС, УО и МОС ↓
- высвобождение НА из симпатических нервных окончаний ↓
- секреция ренина в почках ↓
- центральные симпатические влияния ↓
- первоначальное воздействие на тонус сосудов (преобладающее действие на сосуды с β-АР) ↑
- влияние на тонус сосудов при систематическом применении ↓
Снижают АД без существенного повышения ЧСС, расширяют как артерии, так и вены. Применяются при АГ и аденоме простаты. Благоприятно действуют на уровень общего холестерина и триглицеридов плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования атеросклероза. Не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови и на потенцию. Имеют мало побочных эффектов за исключением «эффекта первой дозы», поэтому первая доза должна быть принята перед сном в горизонтальном положении пациента.
Ответ. Альфа1-адреноблокаторы.
8. Проанализируйте схему. Определите препараты (1-3 - лозартан, спиронолактон (диуретик), эналаприл).
Объясните механизмы их действия.
Ответ.
1 – эналаприл,
2 – лозартан,
3 – спиронолактон.
Свойства группы |
Ингибиторы АПФ |
БРА* |
|
1. Содержание в крови |
Ангиотензина-2 |
0 |
↓ |
Альдостерона |
0 |
0 |
|
Брадикинина |
↑ |
0 |
|
2. Тонус артерий и вен (↑, ↓) |
↓ |
↓ |
|
3. Побочные эффекты |
Сухой кашель |
+ |
0 |
Ангионевротический отек |
+ |
+- |
|
Протеинурия |
+ |
+ |
|
Гиперкалиемия |
+ |
+ |
|
Примечание. При заполнении таблицы используйте следующие обозначения: «↑»- повышение;
«↓» - понижение; «+» - наличие эффекта; «0» - отсутствие эффекта. БРА* - блокаторы АТ1 – рецепторов.
10. Ситуационная задача.
Пациенту с артериальной гипертензией и сопутствующим хроническим гепатитом был назначен каптоприл, который проявил хороший терапевтический эффект. Врач решил перевести больного на прием ингибитора АПФ длительного действия. Однако новое лекарственное средство оказалось неэффективным. Какой препарат стал принимать больной вместо каптоприла? В чем причина отсутствия его терапевтического действия?
Ответ.
Эналаприл. Пациент страдает заболеванием печени (ГЕПАТИТ), функция органа снижена, а эгналаприл – это пролекарство, оно должно метаболизироваться печенью с образованием активного метаболита – эналаприлата, отсюда неэффективность терапии.
Свойства препарата |
эналаприл |
каптоприл |
1. Является пролекарством |
+ |
- |
2. Эффективен при сублингвальном приеме |
- |
+ |
3. Применяется для купирования гипертонического криза |
- |
+ |
4. Применяется для длительного лечения гипертонии и сердечной недостаточности |
+ |
+ |
5. Длительность действия, часов |
12-18 |
4 |
6. Фармакокинетика изменяется при печеночной недостаточности |
+ |
- |