Материал: Учебник для студентов фармацевтических вузов и факультетов Под редакцией

Экстракты-концентраты хорошо растворяются в воде с образованием прозрачных растворов. Использование их в условиях аптеки ускоряет процесс приготовления лекарств. Экстракты-концентраты стойкие и удобные при хранении и транспортировке, их применение освобождает от необходимости хранения растительного сырья.

Однако наряду с определенными преимуществами применение концентратов имеет и отрицательные стороны.

Некоторые сухие концентраты гигроскопичны, при хранении часто отсыревают, что нарушает правильность дозировки и затрудняет взвешивание.

Для устранения этого недостатка и стабилизации экстрактов предложен метод микрокапсулирования с использованием в качестве оболочек производных целлюлозы, аэросила, то есть пленкообразующих веществ.

Настои, приготовленные из экстрактов-концентратов и непосредственно из растительного сырья, часто имеют внешние различия по интенсивности окраски и степени прозрачности, особенно настои из корня алтея и экстракта-концентрата алтея сухого (1:1). У больных эти различия вызывают сомнения в правильности приготовления лекарств, поэтому при отпуске настоев, приготовленных из концентратов, рекомендуется делать на рецепте или сигнатуре соответствующую пометку, чтобы при повторении лекарства оно могло быть приготовлено тем же способом, как и в первый раз.

При приготовлении настоя или отвара путем растворения экстракта его берут в количестве, соответствующем количеству растительного сырья, указанного в рецепте.

Приготовление настоев из экстрактов-концентратов соответствует технологии жидких препаратов из сухих и жидких лекарственных средств. В этом случае другие лекарственные вещества могут прибавляться как в сухом виде, так и в виде концентрированных растворов.

Сухие экстракты-концентраты следует сначала растворить в воде и лишь после этого смешивать с концентрированными растворами солей. При непосредственном смешивании концентрированных растворов солей с сухими экстрактами-концентратами возможно выпадение осадка или образование мути (высаливание экстрактивных веществ).

Rp.: Infusi radicis Althaeae ex 5,0 — 100 ml

Natrii benzoatis

Elixiri pectoralis aa 1,5

Misce. Da. Signa. По 1 десертной ложке 2 раза в день

Микстура, содержащая настой из корня алтея, хорошо растворимое в воде вещество — натрия бензоат, и пахучую жидкость — грудной эликсир, требующую особых условий добавления.

При приготовлении настоя из сухого экстракта-концентрата алтея последнего нужно взять 5,0 г, что составляет более 3 % в объеме лекарственной формы. Поэтому необходимо учесть коэффициент увеличения объема, который для сухого экстракта алтея равен 0,61 (см. приложение 3).

Тогда количество воды очищенной будет 100 — (5 • 0,61) = 97 мл, а если использовать концентрированный раствор натрия бензоата (1:10), то 100 — (5 • 0,61) — (1,5 • 10) = 82 мл.

В подставку отмеривают 82 мл очищенной воды, растворяют 5,0 г сухого (1:1) экстракта-концентрата алтея, процеживают во флакон для отпуска и добавляют отмеренный по бюреточной установке концентрированный раствор натрия бензоата (1:10) 15 мл. Затем по специальным правилам, о которых говорилось ранее (см. с. 229), добавляют грудной эликсир и оформляют к отпуску.

Для приготовления настоев и отваров из жидких экстрактов-концентратов вместо указанного в прописи количества растительного сырья берут двойное (по объему) количество экстракта-концентрата. Жидкие экстракты-концентраты следует вводить после разбавления водой концентрированных растворов солей во избежание образования осадков. Поэтому их добавляют, как и галеновые препараты, в последнюю очередь во флакон для отпуска (см. с. 229).

Rp.: Infusi rhisomatis cum radicibus

Valerianae ex 5,0 — 200 ml

Coffeini-natrii benzoatis 0,6

Tincturae Convallariae 5 ml

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Опалесцирующая микстура, в состав которой входят настой из сырья, содержащего эфирные масла, растворимое в воде вещество — кофеин-бензоат натрия.

Во флакон для отпуска отмеривают 184 мл воды, 6 мл 10 % -ного раствора кофеин-бензоата натрия (1:10), 10 мл экстракта-концентрата валерианы жидкого (1:2) и 5 мл настойки ландыша.
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЕ И СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ

Водные извлечения, а также все жидкие лекарства, содержащие водные вытяжки, вследствие их малой стойкости отпускают только свежеприготовленными с предупредительными этикетками «Хранить в прохладном месте» и «Перед употреблением взбалтывать».

В случае, если они не были своевременно получены больными, хранят в аптеке не более двух суток.

Контроль качества проводят по тем же показателям, что и для других жидких лекарственных форм: соответствие рецепта ППК, цвет, вкус, запах, отсутствие механических примесей (прозрачность), отклонение в объеме, укупорка, оформление к отпуску.

Структурно-логическая схема технологии и контроля качества водных извлечений представлена на схеме 9.

Общими направлениями совершенствования технологии настоев и отваров являются: расширение ассортимента экстрактов-концентратов; применение современных методов экстрагирования растительного сырья с использованием ультразвука, ионизирующего излучения, добавления ПАВ; внедрение средств малой механизации (см. главу 10); разработка аппаратуры новой конструкции.

Так, с помощью ультразвука (Г. П. Пивненко и др.) время приготовления настоя травы термопсиса уменьшается в 6, а настоя спорыньи — в 3 раза.

С х е м а 9

СТРУКТУРНО-ЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ТЕХНОЛОГИИ И КОНТРОЛЯ КАЧЕСТВА ВОДНЫХ ВЫТЯЖЕК ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ



При добавлении ПАВ к экстрагенту (Т. И. Касимова) повышается содержание эфирных масел в настоях, приготовляемых из сырья, содержащего эфирные масла. В Польше такой метод получения настоев узаконен (используются гуммиарабик, натрия лаурилсульфат).

Применение ионизирующего излучения (В. Г. Демьяненко и др.) для технологии препаратов «Плантаглюцид», «Раунатин», «Мукал-тин», «Экстракт алтейного корня сухой» позволило повысить скорость поглощения экстрагента сырьем и коэффициент диффузии в 3—8 раз и выход экстрактивных веществ на 25—60 %.

Фармакологические и химические исследования вышеуказанных препаратов показали, что они соответствуют требованиям НТД для данных препаратов, полученных из необлученного сырья. Применение нового способа технологии настоя корня алтея из облученного сырья для аптечного производства позволило снизить расход сырья на 35 % и увеличить срок хранения лекарственной формы в 2—3 раза.

Перспективным направлением повышения качества водных извлечений является замена их новыми лекарственными формами промышленного производства. Это суммарный легко растворимый чай, содержащий полную сумму биологически активных веществ, полученный методом распылительной сушки. Он удобен для длительного применения. В настоящее время разрабатываются чаи желчегонного, слабительного, вяжущего, противоязвенного действия.

Удобны в применении «сухие» микстуры от кашля для детей и взрослых, содержащие экстракты-концентраты из лекарственного растительного сырья, которые разбавляются в домашних условиях соответствующим количеством воды. Их можно готовить как в аптечных, так и в заводских условиях.

Создание таких лекарственных форм позволит не только повысить качество водных извлечений, но и более рационально использовать ценное лекарственное растительное сырье.

С целью повышения эффективности экстракции предложено использовать двойной метод, который заключается в следующем: рассчитанное количество воды делят пополам и сырье экстрагируют сначала первой, а затем второй половиной воды.

Добавление к водным вытяжкам консервантов, разрешенных к медицинскому применению (натрия бензоата, кислоты сорбиновой, нипагина и нипазола и др.), значительно повышает стабильность настоев и отваров. Большое значение для улучшения качества водных извлечений имеет также разработка современных методов физико-химического анализа.

РАЗДЕЛ 3

МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
Глава 21

ЛИНИМЕНТЫ (LINIMENTA)
ХАРАКТЕРИСТИКА И КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ

Линименты (или жидкие мази) — лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела.

Линименты занимают как бы промежуточное положение между жидкими и мягкими лекарственными формами: они очень близки к другим группам мазей по используемым веществам, способу применения, в то же время технологические приемы приготовления, жидкая консистенция объединяют их с жидкими лекарственными формами.

Название линиментов происходит от лат. linire— втирать и указывает на способ применения данной лекарственной формы — путем втирания в кожу. Этот характерный признак отличает линименты от других групп мазей и жидких лекарственных форм для наружного применения (капель, промываний, примочек).

Линименты — древняя лекарственная форма, не потерявшая своего значения и в настоящее время. В ГФ XI линименты включены в состав общей статьи «Мази». В ГФ X они выделены в отдельную статью № 376 «Линименты».

В справочнике М. Д. Машковского «Лекарственные средства» приведено около 20 прописей линиментов. Фармакопейные прописи линиментов представле ны в табл. 22.

Современная экстемпоральная рецептура линиментов разнообразна и может быть достаточно сложной. Значительное количество линиментов выпускается промышленностью. Это линименты-растворы: капсин, капситрин, перцово-камфор-ный, перцово-аммиачный, хлороформный сложный, метилсалицилата сложный, скипидарный сложный, санитас; линименты-эмульсии: аммиачный, нафтальгин; линименты-суспензии: бальзамический по Вишневскому; комбинированные линименты: левомицетина, стрептоцида.

Широкое применение линиментов в медицинской практике обусловлено их преимуществами:

— лекарственные вещества из линиментов легко всасываются кожей, то есть обладают, высокой биологической доступностью;

— по сравнению с мазями линименты легче наносятся на кожу;

— меньше оставляют следов на коже и одежде больного. Недостатки данной лекарственной формы:

— невысокая стабильность ряда прописей;

— неудобство транспортировки.

Таблица 2

Фармакопейные прописи линиментов