Фармакологическая группа
Макро- и микроэлементы
Характеристика вещества
Бесцветные кристаллы без запаха, горько-соленого вкуса. Кальция хлорид очень легко растворим в воде (4:1) с сильным охлаждением раствора, легко растворим в этаноле. Очень гигроскопичен, на воздухе расплывается. Содержит 27% кальция. Молекулярная масса 110,98.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, гемостатическое, дезинтоксикационное, снижающее проницаемость капилляров.
Восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности сердца, формирования костной ткани, свертывания крови.
снижает проницаемость клеточных мембран и сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает сопротивляемость организма инфекциям и усиливает фагоцитоз.
При в/в введении стимулирует симпатический отдел вегетативной нервной системы, увеличивает выделение надпочечниками адреналина, оказывает умеренное диуретическое действие.
Показания
Гипокальциемия, повышенная потребность в кальции (беременность, кормление грудью, период усиленного роста организма),
недостаточное поступление кальция с пищей, нарушение обмена кальция, в т.ч. в постменопаузном периоде, повышенное выведение кальция (хроническая диарея, вторичная гипокальциемия, в т.ч. на фоне длительного приема некоторых диуретиков, противосудорожных ЛС или глюкокортикоидов),
кровотечения различной этиологии и локализации (легочные, желудочно-кишечные, носовые, маточные и др.),
аллергические заболевания и реакции, в т.ч. сывороточная болезнь, крапивница, зуд, отек Квинке, бронхиальная астма,
воспалительные и экссудативные процессы, в т.ч. пневмония, плеврит, аднексит, эндометрит,
повышенная проницаемость сосудов (геморрагический васкулит, лучевая болезнь),
дистрофические алиментарные отеки,
гипопаратиреоз,
гипокальциемия,
спазмофилия,
свинцовые колики,
тетания,
гиперкалиемическая форма пароксизмальной миоплегии,
туберкулез легких,
рахит и остеомаляция, гепатит (паренхиматозный, токсический),
нефрит,
эклампсия,
отравление солями магния, щавелевой и фтористой кислотами,
экзема,
псориаз,
слабость родовой деятельности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, атеросклероз, склонность к тромбозам.
Побочные действия
При приеме внутрь — боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, гастрит. При в/ввведении — ощущение жара, гиперемия лица, брадикардия; при быстром в/ввведении — фибрилляция желудочков сердца; местные реакции при в/ввведении — боль и гиперемия по ходу вены.
Способ применения и дозы
В/в, медленно (по 6 капель/мин) — перед введением 5–10 мл 10% раствора, разбавляют в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Внутрь, после еды, в виде 5–10% раствора 2–3 раза в сутки: взрослым — 10–15 мл на прием, детям — 5–10 мл.
Фармакологическая группа
Макро- и микроэлементы
Характеристика вещества
Белый зернистый или кристаллический порошок без запаха и вкуса. Медленно растворяется в холодной воде (1:50), легко — в кипящей (1:5), практически нерастворим в этаноле и эфире. Содержит 9% кальция. Молекулярная масса 430,37.
Пути введения
В/в, в/м, внутрь, местно.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, гемостатическое, дезинтоксикационное, уменьшающее ломкость и проницаемость сосудов.
Восполняет относительный или абсолютный дефицит кальция.
Ионы кальция участвуют в передаче нервных импульсов, в сокращении скелетной и гладкой мускулатуры, миокарда, в свертывании крови и других физиологических процессах, в образовании и сохранении целостности костной ткани (межклеточное костное вещество содержит большое количество солей кальция, обеспечивающего вместе с коллагеновым белком оссеином твердость и эластичность).
Показания
Гипокальциемия,
недостаточность функции паращитовидных желез (латентная тетания, остеопороз),
нарушения обмена витамина D,
рахит (спазмофилия, остеомаляция),
коррекция гиперфосфатемии у больных хронической почечной недостаточностью,
повышенная потребность в кальции (беременность, период лактации, период роста),
недостаточное поступление кальция с пищей,
нарушение обмена кальция, в т.ч. в постменопаузном периоде, повышенное выведение кальция (хроническая диарея, вторичная гипокальциемия, в т.ч. на фоне длительного приема некоторых диуретиков, противосудорожных ЛС или глюкокортикоидов),
миастения (в составе комплексной терапии),
аллергические заболевания,
кровотечения,
повышенная проницаемость сосудов,
паренхиматозный гепатит,
токсические поражения печени,
нефрит,
эклампсия,
отравление солями магния, щавелевой и фтористой кислотами.
В стоматологии: острые воспалительные процессы, сопровождающиеся отеком, послеоперационный период (с целью уменьшения отека), реминерализующая терапия для профилактики и лечения кариеса и некариозных поражений зуба, аллергические заболевания, профилактика послеоперационного кровотечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкальциемия (концентрация кальция не должна превышать 12 мг% или 6 мЭкв/л), выраженная гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, тромбофлебит, тромбоз, саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий).
Ограничения к применению
Дегидратация, электролитные нарушения (риск развития гиперкальциемии), диарея, синдром мальабсорбции, кальциевый нефроуролитиаз (в анамнезе), незначительная гиперкальциурия, умеренная хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, распространенный атеросклероз, гиперкоагуляция; для в/м введения — детский возраст (из-за опасности возникновения некроза).
Побочные действия
При приеме внутрь — запор, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
При парентеральном введении — тошнота, рвота, диарея, брадикардия;
при в/ввведении — ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу;
при в/м введении — инфильтраты и некроз в месте введения.
Химическое название
L-Аскорбиновая кислота
Фармакологическая группа
Витамины и витаминоподобные средства
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, интравагинально
Характеристика вещества
Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое, восполняющее дефицит витамина C.
Обладает выраженными антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена.
За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии.
Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.
Показания
Гиповитаминоз C,
геморрагический диатез,
капилляротоксикоз,
геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные),
инфекционные заболевания,
идиопатическая метгемоглобинемия,
интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа,
алкогольный и инфекционный делирий,
острая лучевая болезнь,
посттрансфузионные осложнения,
заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз),
заболевания ЖКТ(ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит),
гельминтозы,
холецистит,
надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона),
вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей,
дистрофия,
физические и умственные перегрузки,
период реконвалесценции после перенесенных заболеваний,
беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости),
лактация,
гемосидероз,
меланодермия,
эритродермия,
псориаз,
хронические распространенные дерматозы.
В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51Cr).
хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pHвлагалища);
нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).
Ограничения к применению
Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/ввведении — головокружение, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.
Передозировка
Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
PP Кислота нікотинова
Аналоги (дженерики, синонимы): Эндурацин
Химическое название: 3-Пиридинкарбоновая кислота
Фармакологическая группа:
Витамины и витаминоподобные средства, Никотинаты
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Характеристика вещества: Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.
Пути введения: Внутрь, в/в, в/м, п/к.
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B3).
Витаминное и гиполипидемическое средство.
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.
Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ),
регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.
Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП.
Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Нормализирует концентрацию липопротеинов крови;
В высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом.
Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).
оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина.
Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.
Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.
Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).
Фармакокинетика:
Хорошо и быстро всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. Метаболизируется в печени. T1/2 - 45 мин.
Показания:
Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP);
атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия),
спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия,
болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.