Противопоказания:
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).
Побочные действия:
Обусловленные высвобождением гистамина:
покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.
При длительном применении больших доз:
диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, ЩФ, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Взаимодействие:
Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.
Способ применения и дозы:
Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.
При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.
При ишемическом инсульте: в/в, 0,01–0,05 г.
При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.
При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.
При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.
Лідаза (Гіалуронідаза)
Аналоги (дженерики, синонимы): Гиалуронидаза, Алидаза, Гиалаза, Гиалидаза, Гиаза, Гиазон, Гилаза, Инвазии, Спредин, Видаза
Действующее вещество: Гиалуронидаза (Hyaluronidase)
Фармакологическая группа:
Ферменты и антиферменты
Характеристика вещества: Лиофилизированный порошок или пористая масса, светлого цвета с бежевым оттенком, легко растворяется в воде.
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - протеолитическое.
Ферментное средство, выделенное из семенников крупного рогатого скота.
Расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани - гиалуроновую кислоту (мукополисахарид, в состав которого входят ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота, является цементирующим веществом соединительной ткани).
Гиалуронидаза вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина и глюкуровой кислоты и тем самым уменьшает ее вязкость.
Уменьшает вязкость гиалуроновой кислоты, вызывает разрыв связи между С1 ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой кислоты.
Увеличивает проницаемость тканей и сосудов, улучшает их трофику, повышает эластичность рубцовоизмененных участков, способствует рассасыванию гематом, устранению контрактур, увеличивает подвижность суставов.
Облегчает диффузию жидкостей в межтканевом пространстве («фактор распространения»): скорость диффузии пропорциональна количеству фермента, а зона — объему раствора. При в/к аппликации (0,002–20 ЕД/мл) действует до 48 ч.
Обладает антигенными свойствами, и при повторных введениях больших количеств возможно образование нейтрализующих антител.
Уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшает контрактуры и предупреждает их формирование.
Действие гиалуронидазы носит обратимый характер: при уменьшении ее концентрации вязкость гиалуроновой кислоты восстанавливается.
Продолжительность действия при в/к введении - до 48 ч.
Показания:
Контрактуры суставов, анкилозирующий спондилоартрит, склеродермия, травматические поражения сплетений и периферических нервов (плексит, неврит), гематомы, тяжелые заболевания поясничных дисков,
инфаркт миокарда, гидроцефалия, для улучшения всасывания инъецируемых п/к или в/м растворов, радиоконтрастных веществ, местных анестетиков, кератит (для более тонкого рубцевания пораженных участков роговицы); рубцы после ожогов и операций, длительно незаживающие трофические и лучевые язвы; комплексная терапия аллергического ринита, арахноидита, туберкулеза легких, осложненного неспецифическим поражением бронхов, ревматоидного артрита.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, острые воспалительные и инфекционные заболевания, недавние кровоизлияния, туберкулез легких с выраженной дыхательной недостаточностью, легочное кровотечение и кровохарканье, злокачественные новообразования, одновременное применение эстрогенов, свежее кровоизлияние в стекловидное тело.
Побочные действия:
Аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные), фибрилляция желудочков (очень редко); в месте инъекции — боль и инфильтраты.
Взаимодействие:
Улучшает всасывание лекарственных препаратов, вводимых п/к или в/м, ускоряет обезболивание при введении местных анестетиков.
Передозировка:
Симптомы: озноб, тошнота, рвота, головокружение, тахикардия и гипотензия, местный отек, крапивница, эритема.
Лечение: введение эпинефрина, глюкокортикоидов; антигистаминные препараты.
Пути введения:
П/к (вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани), в/м,
Способ применения и дозы:
П/к (вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани), в/м или ингаляционно. При парентеральном введении (п/к и в/м) — по 64 ЕД ежедневно или через день, курс — 10–20 инъекций. Ингаляционно — по 320 ЕД ежедневно, курс — 20–25 ингаляций.
Методом электрофореза в течение 20–30 мин (10–15 сеансов).
В офтальмологии: субконъюнктивально, парабульбарно, а также методом электрофореза.
Аналоги (дженерики, синонимы): Пиридоксин
Химическое название: 5-Гидрокси-6-метил-3,4-пиридиндиметанол (и в виде гидрохлорида)
Фармакологическая группа:
Витамины и витаминоподобные средства.
Витамин В6
Характеристика: Белый мелкокристаллический порошок без запаха горьковато-кислого вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Под влиянием света в водных растворах разрушается.
Пути введения: Внутрь, в/м, в/в, п/к.
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B6.
Витамин B6.
Является коферментом большого количества ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот (в т.ч. на процессы декарбоксилирования, переаминирования).
Фосфорилируется и в виде пиридоксальфосфата входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование.
Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану.
Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина.
Играет важную роль в обмене гистамина.
Участвует в обмене витамина B12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот.
Пиридоксин способствует нормализации липидного обмена.
Применяется с целью активации метаболических процессов в миофибриллах, особенно при гипоксии миокарда.
Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.
Фармакокинетика:
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). С белками плазмы связывается пиридоксальфосфат на 90%. Распределение преимущественно в печени, меньше - в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении с желчью - 2%), а также гемодиализом.
Показания:
B6-гиповитаминоз, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, гипохромная анемия, лейкопении,
заболевания ЦНС (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии, болезнь Меньера), морская и воздушная болезни,
атеросклероз, сахарный диабет,
себорееподобный и несеборейный дерматиты, опоясывающий герпес, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез, применение препаратов группы изониазида.
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит,
Для приема внутрь: лечение гипо- и авитаминоза B6. В комплексной терапии заболеваний нервной системы (невралгии, синдром Меньера); в дерматологии (дерматиты, в т.ч. атопический и себорейный; опоясывающий герпес, нейродермиты, псориаз, экссудативный диатез); сидеробластной анемии; острых и хронических гепатитов.
Для парентерального применения: гипо- и авитаминоз B6; врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных; профилактика и лечение нейротоксичности изониазида и других производных гидразида изоникотиновой кислоты. В составе комплексной терапии заболеваний нервной системы: паркинсонизм, параличи центрального или периферического происхождения, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, радикулит, невралгия, невриты.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия:
Аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока.
В отдельных случаях: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты.
Возможно: аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока, боли в эпигастральной области, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации; при быстром введении - судороги.
Взаимодействие:
Эффект снижают циклосерин, пеницилламин. Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B12. Ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы.
Способ применения и дозы:
Внутрь, для лечения гиповитаминоза взрослым назначают по 80 мг 4 раза в день; парентерально (в/м, в/в, п/к) в суточной дозе — 50–150 мг. Длительность лечения определяется видом и тяжестью заболевания. Для профилактики недостаточности витамина B6 назначают до 40 мг/сут.
Суточная потребность для взрослых составляет 2–2,5 мг, для детей от 6 мес до 1 года — 0,5 мг, 1–1,5 лет — 0,9 мг, 1,5–2 лет — 1 мг, 3–4 лет — 1,3 мг, 5–6 лет — 1,4 мг, 7–10 лет — 1,7 мг, 11–13 лет — 2 мг, для юношей 14–17 лет — 2,2 мг, для девушек 14–17 лет — 1,9 мг.
А Ретинолу ацетат
Аналоги (дженерики, синонимы): Ретинола пальмитат, Видестим
Химическое название: транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата)
Фармакологическая группа:
Витамины и витаминоподобные средства
Характеристика вещества: Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света.
Пути введения: Внутрь, в/м, наружно.
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина A.
Витамин А, относится к жирорастворимым витаминам.
Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы,
стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.
Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину.
Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз).
Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина,
способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран.
Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне.
Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации.
Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции.
Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз.
Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура.
Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников.
Тормозит либерацию тироксина.
Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.
Витамин А необходим для нормального роста и развития организма, поддерживает зрительную функцию, стимулирует процессы регенерации и эпителизации, улучшает неспецифический иммунный ответ и повышает устойчивость организма в неблагоприятных условиях внешней среды.
Масляный раствор Ретинола ацетат устраняет дефицит витамина А, который вызван неполноценным питанием, заболеваниями пищеварительного тракта (при которых снижается кишечная абсорбция ретинола) и печени.
Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов.
Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте).
Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина,
усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления.
Местное действие опосредовано наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам.
Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл.
Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.
Абсорбируется ретинола ацетат в верхних отделах тонкого кишечника. Пик плазменной концентрации ретинола при пероральном приеме достигается в течение 4 часов. Препарат создает высокие концентрации витамина А в сетчатке и печени, несколько меньшие концентрации отмечаются в почках, жировых депо, железах внутренней секреции.
Экскретируется почками в виде метаболитов и печенью в неизменном виде, период полувыведения ретинола достигает 9 часов.
Показания:
Для системного применения:
гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии;
заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы),
заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит),
рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии;
эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени.
Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).