Rp.: Emulsi olei Persicorum 100,0
Coffeini-natrii benzoatis 0,5
Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день
Масляная эмульсия типа М/В с водорастворимым веществом — кофеин-бензоатом натрия.
В фарфоровую ступку помещают 5,0 г желатозы и тщательно ее растирают, затем добавляют 7,5 мл воды, смешивают, получают гидрозоль, а затем постепенно (лучше по каплям) прибавляют 10,0 г персикового масла при тщательном растирании и эмульгировании. Массу несколько раз со стенок ступки и пестика собирают целлулоидной пластинкой. Проверяют готовность первичной эмульсии, и затем к ней постепенно добавляют воду, которую рассчитывают:
100 — (7,5 + 5,0 + 10,0) = 77,5 мл.
Так как в эмульсию входит кофеин-бензоат натрия, то для его растворения оставляют приблизительно 20—25 мл воды (или используют 5 мл 10 %-ного концентрированного раствора), а остальной водой разбавляют первичную эмульсию. После этого прибавляют раствор кофеин-бензоата натрия.
ППК
Дата № рецепта
Gelatosae 5,0
Aquae purificatae 85 ml
Olei Persicorum 10,0
Coff eini-natrii benzoatis 0,5
mобщ= 100,5
Приготовил: (подпись)
Проверил: (подпись)
Аналогично прибавляют хлоралгидрат, натрия бромид, спиртовые растворы, сиропы, экстракты.
2. Если лекарственные вещества растворимы в маслах (камфора, ментол, тимол, а также жирорастворимые витамины, гормональные и другие препараты), то их растворяют в масле до введения его в первичную эмульсию. При этом количество эмульгатора рассчитывают с учетом массы масляного раствора.
Исключение из этого правила составляет кишечный антисептик фенилсалицилат. Его растворять в масле не рекомендуется, так как он плохо гидролизуется в кишечнике, в результате чего масляный раствор не оказывает антисептического действия.
3. Если лекарственные вещества не растворимы в воде и маслах, то их прибавляют в виде мельчайших порошков путем тщательного растирания с готовой эмульсией, если нужно, то прибавляют эмульгатор в необходимом количестве.
Rp.: Emulsi olei Ricini 200,0
Camphorae 1,0
Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день
Масляная эмульсия типа М/В с растворимым в масле пахучим, летучим веществом — камфорой.
В фарфоровую чашку отвешивают 20,0 г касторового масла и растворяют в нем 1,0 г камфоры, можно при нагревании (до 40 °С) на водяной бане. В ступку помещают 4,2 г твина-80, прибавляют масляный раствор камфоры, смешивают. По каплям добавляют 5 мл воды и эмульгируют до получения первичной эмульсии. Готовую первичную эмульсию разбавляют водой (201,0 — (21,0 + 4,2 + 5,0) = 170,8 мл), которую добавляют в несколько приемов.
Rp.: Emulsi oleosi 100,0
Phenylii salicylates
Bismuthi subnitratis aa 2,0
Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день
Эмульсия типа М/В, в состав которой входят фенилсалицилат, обладающий нерезко выраженными гидрофобными свойствами, и висмута нитрат основной — гидрофильное вещество, имеющее большую плотность.
В небольшую фарфоровую чашку отвешивают 20,0 г 5 % -ного раствора метилцеллюлозы, переносят в ступку, добавляют небольшими порциями 10,0 г миндального или персикового масла, тщательно смешивают до готовности первичной эмульсии, а затем по частям добавляют 70 мл воды очищенной.
2,0 г фенилсалицилата растирают в ступке как труднопорошкуе-мое вещество с 20 каплями этилового спирта. После улетучивания спирта смешивают с 2,0 г 5 %-ного раствора метилцеллюлозы, затем добавляют 2,0 г висмута нитрата основного и к смеси прибавляют при помешивании приблизительно 4,0 г эмульсии, тщательно растирая. Полученную массу разбавляют эмульсией и переносят в склянку для отпуска.
Rp.: Benzylii benzoatis 20,0
Saponis viridis 2,0
Aquae purificatae 78 ml
Misce. Da. Signa. Смазывать кожу рук
Для приготовления данной эмульсии можно заменить 1,0 г мыла медицинского на равное количество эмульгатора Т-2. В фарфоровой чашке расплавляют эмульгатор Т-2, выливают в подогретую ступку, добавляют 1—2 мл горячей воды очищенной, размешивают до образования сметанообразной массы, затем частями добавляют остальное количество горячей воды с растворенным в ней 1,0 г мыла медицинского и тщательно перемешивают. Далее при постоянном перемешивании по частям добавляют 20,0 г бензилбензоата. Расслаивание эмульсии возможно на четвертые сутки после приготовления, которое легко восстанавливается при взбалтывании. Эмульсия стабильна в течение двух месяцев.
В аптечной практике других стран, например Болгарии, эмульсию с бензилбензоатом готовят по прописи: бензилбензоата 100,0 г, триэтаноламина 2,0 г, олеиновой кислоты 8,0 г, воды очищенной до 300,0 г.
Помимо приготовления эмульсий в ступках, в настоящее время предложены и другие способы:
— встряхивание в специальных установках;
— перемешивание мешалками или турбинными установками;
— раздробление при помощи ультразвука или токов высокой частоты.
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЕ И СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ЭМУЛЬСИЙ
Оценку качества эмульсий проводят по следующим показателям: однородность частиц дисперсной фазы, время расслаивания, термостойкость, вязкость.
Однородность частиц дисперсной фазы. Размер частиц, определяемых при микроскопировании, не должен превышать показателей, указанных в частных статьях.
Время расслаивания. Расслаивание эмульсий определяют с помощью центрифуги. Эмульсию считают устойчивой, если не наблюдают расслаивания системы в центрифуге с числом оборотов 1,5 тыс./мин.
Термостойкость эмульсий. Эмульсия считается устойчивой, если выдерживает температуру нагревания 50 °С без расслаивания.
Вязкость в эмульсиях определяют по фармакопейным методикам с помощью специальных приборов — вискозиметров и др.
При хранении эмульсий может нарушаться их однородность в результате отстаивания. При отстаивании частицы дисперсной фазы не сливаются, а собираются в верхних слоях, так как диспергированные частицы масла хотя и покрыты адсорбционной оболочкой эмульгатора, но в силу того, что они легче, чем вода, всплывают на поверхность. Такую эмульсию легко восстановить путем энергичного взбалтывания. Поэтому эмульсия, которая отстаивается, отпуску подлежит, так как отстаивание — процесс обратимый.
Необходимо уметь отличать процесс отстаивания эмульсии от необратимого процесса расслаивания, который заключается в медленном и постепенном понижении степени дисперсности масляной фазы, если это эмульсия типа М/В, и водной фазы, если это эмульсия типа В/М. При расслаивании вначале шарики масла всплывают на поверхность, затем начинают слипаться (коалесценция) в сплошную массу, жидкости расслаиваются, и такую эмульсию нельзя восстановить. Расслаивание происходит тем быстрее, чем менее прочна поверхностная защитная оболочка шариков (частиц) масла.
В соответствии с этим основными тенденциями совершенствования фармацевтических эмульсий являются повышение физической устойчивости и пролонгирование действия лекарственных веществ, входящих в их состав. Наиболее перспективными путями пролонгации действия лекарственных веществ, включенных в состав эмульсий, являются разработка лекарственных препаратов на основе множественных эмульсий, а также модификация физико-химических свойств дисперсионной среды посредством введения гидрофильных растворителей, солюбилизаторов и др.
С целью повышения стабильности эмульсий целесообразно использование комплекса синтетических неионных ПАВ (эмульгаторов М/В и В/М), которые обладают выраженным стабилизирующим эффектом. Не менее важная роль в стабилизации эмульсий принадлежит рациональной технологии, которая включает не только определенные температурные режимы и порядок смешивания компонентов, но и использование современного оборудования.
Поэтому перспективным направлением развития эмульсий является внедрение средств малой механизации (диспергаторы, гомогенизаторы и др.); расширение ассортимента стабилизаторов; внедрение инструментальных методов оценки качества.
Глава 20
НАСТОИ И ОТВАРЫ (INFUSA ET DECOCTА)
ХАРАКТЕРИСТИКА НАСТОЕВ И ОТВАРОВ
В настоящее время в качестве жидких лекарственных форм широко используются сложные многокомпонентные, комбинированные лекарственные препараты, которые получаются путем обработки растительных материалов водой при определенном режиме настаивания.
Цель получения водных вытяжек (извлечений) — приготовление продукта, содержащего биологически активные компоненты растительного материала (алкалоиды, гликозиды, эфирные масла, дубильные вещества и др.).
Наряду с действующими вытяжки всегда содержат и сопутствующие вещества (сахар, крахмал и др.). Некоторые из сопутствующих веществ фармакологически индифферентны, некоторые косвенно участвуют в терапевтической активности вытяжки, облегчая или замедляя всасывание действующего вещества, а некоторые являются причиной нежелательного побочного эффекта.
Таким образом, состав водных вытяжек довольно сложный и не всегда поддается полной качественной и количественной оценке.
В зависимости от способа получения и состава различают три группы водных извлечений: настои, отвары, слизи. Ш Настои и отвары — жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного
растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).
По физико-химической природе водные вытяжки представляют собой комбинированные дисперсные системы: сочетание истинных растворов или растворов ВМС с коллоидными растворами. Иногда в вытяжки переходят эмульгированные или суспендированные компоненты.
Водные извлечения имеют широкое применение в медицинской практике как сами по себе, так и в составе сложных лекарственных препаратов в виде микстур, полосканий, примочек, промываний, ванн, ингаляций.
К положительным качествам этой лекарственной формы относятся:
— максимальный терапевтический эффект от действия комплекса биологически активных и сопутствующих веществ, содержащихся в растительном сырье;
— пролонгированность действия;
— отсутствие побочного эффекта, присущего многим химическим веществам;
— для некоторых действующих веществ, содержащихся в растительном материале, не разработаны методики выделения их в чистом виде или не установлена химическая структура, в связи с чем их невозможно синтезировать или получать каким-то другим способом;