Обратным коэффициентом замещения (1/Еж) называют количество жировой основы, которое замещает одну весовую часть лекарственного вещества. То есть количество жировой основы эквивалентно по объему 1,0 г лекарственного вещества.
Например, обратный коэффициент замещения висмута нитрата основного по жировой основе равен 0,21. Это значит, что 0,21 г жировой основы занимает объем, равный объему 1,0 г висмута нитрата основного. При расчетах количества основы удобнее пользоваться обратным коэффициентом замещения.
В табл. 26 приведены значения Еж и 1/Еж для лекарственных веществ, наиболее часто прописываемых в суппозиторных лекарственных формах.
Приготовление суппозиториев на гидрофобных основах.
Rp.: Osarsoli 0,2
Acidi borici 0,1
Glucosi 0,3
Butyroli q.s.
Misce, fiat suppositorium Da tales doses № 12
Signa. По 1 свече на ночь
Ректальные суппозитории, в состав которых входит лекарственное ядовитое вещество — осарсол, а также другие вещества, не растворимые в основе — кислота борная и глюкоза, прописанные в количестве более 5 %. Проверку разовой и суточной доз осарсола осуществляют путем сравнения их с высшей разовой и суточной дозами для приема внутрь.
Расчет: Осарсола 0,2 • 12 = 2,4 г
Кислоты борной 0,1 • 12 = 1,2 г
Глюкозы 0,3 • 12 = 3,6 г
Количество суппозиторной основы рассчитывают, исходя из того, что форма для выливания позволяет получить суппозитории на жировой основе массой 2,0 г.
Пользуясь коэффициентом замещения, делают расчет основы:
По коэффициенту По обратному коэффициенту
замещения (Еж) замещения (1/Еж)
Осарсол 2,4 : 1,45 = 1,66 2,4 • 0,69 = 1,66
Кислота борная 1,2 : 1,6 = 0,75 1,2 • 0,625 = 0,75
Глюкоза 3,6 : 1,23 = 2,92 3,6 • 0,81 = 2,92
Таким образом, бутирола необходимо взять: 2,0 • 12 — (1,66 + 0,75 + 2,92) = 18,67 г.
Таблица 26
Коэффициенты замещения жировых и желатино-глицериновой основ для некоторых лекарственных веществ
№ п/п
|
Лекарственое вещество
|
Еж
|
1/Еж
|
Еж/г
|
1/Еж/г
|
1
|
Ампиокс
|
1,14
|
0,88
|
0,94
|
1,06
|
2
|
Ампицилин
|
1,0
|
1,0
|
0,826
|
1,21
|
3
|
Анальгин
|
1,27
|
0,79
|
1,05
|
0,95
|
4
|
Анестезин
|
1,33
|
0,75
|
1,1
|
0,91
|
5
|
Антипирин
|
1,25
|
0,80
|
1,03
|
0,97
|
6
|
Апилак
|
1,48
|
0,68
|
1,22
|
0,82
|
7
|
Барбитал
|
1,06
|
0,94
|
0,875
|
1,14
|
8
|
Барбитал натрия
|
1,81
|
0,55
|
1,50
|
0,67
|
9
|
Бензилпенициллина натриевая соль
|
1,2
|
0,83
|
0,99
|
1,01
|
10
|
Висмута нитрат основной
|
4,8
|
0,21
|
3,96
|
0,25
|
11
|
Глюкоза
|
1,23
|
0,81
|
1,02
|
0,98
|
12
|
Дерматол
|
2,6
|
0,38
|
2,15
|
0,465
|
13
|
Диклосацилин
|
1Д
|
0,91
|
0,91
|
1,1
|
14
|
Железа лактат
|
1,59
|
0,63
|
1,31
|
0,76
|
15
|
Ихтиол
|
1,1
|
0,91
|
0,91
|
1,1
|
16
|
Кальция глюконат
|
2,01
|
0,50
|
1,66
|
0,60
|
17
|
Кальция лактат
|
1,53
|
0,65
|
1,26
|
0,70
|
18
|
Камфора
|
0,98
|
1,02
|
0,81
|
1,23
|
19
|
Квасцы алюмокалиевые
|
1,8
|
0,56
|
0,49
|
0,67
|
20
|
Кислота аскорбиновая
|
1,73
|
0,58
|
1,43
|
0,70
|
21
|
Кислота борная
|
1,60
|
0,625
|
1,32
|
0,76
|
22
|
Кислота виннокаменная
|
1,03
|
0,97
|
0,85
|
1,17
|
23
|
Кислота лимонная
|
1,27
|
0,79
|
1,05
|
0,95
|
24
|
Кокаина гидрохлорид
|
1,18
|
0,85
|
0,975
|
1,025
|
25
|
Ксероформ
|
4,8
|
0,21
|
3,96
|
0,25
|
26
|
Левомицетин
|
1,59
|
0,63
|
1,31
|
0,76
|
27
|
Линкомицин
|
1,20
|
0,83
|
0,99
|
1,01
|
28
|
Листья наперстянки (порошок)
|
1,81
|
0,55
|
1,50
|
0,67
|
29
|
Масло касторовое
|
1,0
|
1,0
|
0,826
|
1,21
|
30
|
Ментол
|
1,09
|
0,92
|
0,90
|
1,11
|
31
|
Метациклин
|
1Д4
|
0,88
|
0,94
|
1,06
|
32
|
Метацилин
|
1,08
|
0,93
|
0,89
|
1,12
|
33
|
Морфина гидрохлорид
|
1,18
|
0,85
|
0,97
|
1,03
|
34
|
Натрия бромид
|
2,22
|
0,45
|
1,83
|
0,546
|
35
|
Натрия гидрокарбонат
|
2,12
|
0,47
|
1,73
|
0,57
|
36
|
Натрия салицилат
|
2,50
|
0,40
|
2,06
|
0,48
|
37
|
Новобиоцин натрия
|
1,20
|
0,83
|
0,99
|
1,01
|
38
|
Новокаин
|
1,40
|
0,71
|
1,156
|
0,865
|
39
|
Оксацилин
|
1,04
|
0,96
|
0,86
|
1,16
|
40
|
Осарсол
|
1,45
|
0,69
|
1,20
|
0,83
|
41
|
Папаверина гидрохлорид
|
1,59
|
0,63
|
1,31
|
0,76
|
42
|
Парафин
|
1,0
|
1,0
|
0,826
|
1,21
|
43
|
Протаргол
|
1,40
|
0,71
|
1,156
|
0,865
|
44
|
Резорцин
|
1,41
|
0,71
|
1,165
|
0,858
|
45
|
Сера осажденная
|
1,41
|
0,71
|
1,165
|
0,858
|
46
|
Стрептоцид
|
1,61
|
0,62
|
1,33
|
0,75
|
47
|
Сульфадиметоксин
|
1,36
|
0,74
|
1,12
|
0,67
|
48
|
Танин
|
0,90
|
1,10
|
0,74
|
1,35
|
49
|
Теофиллин
|
1,23
|
0,81
|
1,02
|
0,98
|
50
|
Фенилсалицилат
|
1,40
|
0,72
|
1,16
|
0,86
|
51
|
Фенобарбитал
|
1,40
|
0,72
|
1,16
|
0,86
|
52
|
Фенол
|
1,12
|
0,91
|
0,91
|
1,10
|
53
|
Фуразолидон
|
1,81
|
0,55
|
1,50
|
0,89
|
54
|
Хинина гидрохлорид
|
1,20
|
0,83
|
0,99
|
1,01
|
55
|
Хинозол
|
1,36
|
0,74
|
1,12
|
0,67
|
56
|
Хлоралгидрат
|
1,20
|
0,83
|
0,99
|
1,01
|
57
|
Цинка оксид
|
4,0
|
0,25
|
3,30
|
0,30
|
58
|
Цинка сульфат
|
2,0
|
0,50
|
1,65
|
0,61
|
59
|
Этакридина лактат
|
1,50
|
0,63
|
1,31
|
0,76
|
60
|
Эуфиллин
|
1,25
|
0,80
|
1,03
|
0,87
|
Примечание: Для веществ с коэффициентом Ежменее 1,1 расчеты по замещению нецелесообразны.
Осарсол получают по требованию у провизора-технолога. Вещества тщательно измельчают в сухом виде в соответствии с правилами приготовления сложных порошков. Затем измельчение продолжают с частью подплавленной основы (примерно 4,0 г по правилу Деряги-на). В фарфоровую чашку к оставшемуся количеству подплавленной основы переносят из ступки полученную смесь, тщательно перемешивают для равномерного распределения измельченных веществ.
Полуостывшую массу быстро разливают в предварительно смазанные мыльным спиртом и охлажденные формы, помещают в холодильник на 15—20 минут. После охлаждения соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм, последние развинчивают, вынимают суппозитории, заворачивают и оформляют к отпуску.
Приготовление суппозиториев на гидрофильных основах. Свечи, как правило, приготавливают на мыльно-глицериновой основе, а желатино-глицериновую основу используют чаще для приготовления вагинальных суппозиториев. Готовят их только методом выливания.
Мыльно-глицериновые свечи используют как слабительное средство, поэтому в состав их другие лекарственные вещества не вводятся. Пропись этих свечей приведена в ГФ IX.
Rp.: Acidi stearinici 5,0
Natrii carbonatis 2,0
Glycerini 60,0
ut fiant suppositoria № 20
Signa. По 1 свече на ночь
Кроме того, эти свечи могут быть выписаны следующим образом:
Rp.: Suppositoria Glycerini 3,0
Da tales doses № 20
Signa. По 1 свече на ночь
Технология их описана выше (см. «Суппозиторные основы»).
Желатино-глицериновая основа в сравнении с жировыми имеет более высокую плотность (1,15), поэтому при одинаковой массе занимает меньший объем. В связи с этим при приготовлении суппозиториев на желатино-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза (1,15/0,95).
Rp.: Protargoli 0,1
Massae gelatinosae q.s.
Misce, fiat globulus vaginalis
Da tales doses № 10
Signa. По 1 шарику З раза в день
Вагинальные суппозитории на желатино-глицериновой основе с защищенным коллоидом.
Если гнездо формы вмещает 4,0 г основы жировой, то для получения 10 шариков ее потребовалось бы 40,0 г (4,0 • 10), а желатино-глицериновой основы: 40,0 • 1,21 = 48,4 г. В данном случае коэффициент замещения не учитывается, так как протаргола прописано менее 5 %.
Расчет: Желатина
1,0 г — 8,0 г основы
х г — 48,4 г основы
х=6,05г
Воды очищенной 6,05 • 2 = 12,1 мл
Глицерина 48,4 — (6,05 + 12,1) = 30,25 г
Во взвешенную фарфоровую чашку помещают желатин, заливают водой и оставляют для набухания на 30—40 минут. Затем в чашку с набухшим желатином отвешивают глицерин и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Добавляют воду до требуемой массы.
1,0 г протаргола помещают в фарфоровую чашку, растирают с 6—8 каплями глицерина и растворяют в 4—6 каплях воды. Взятое количество воды и глицерина учитывают при приготовлении желатиновой массы. Раствор протаргола добавляют, помешивая, в теплую желатино-глицериновую массу и полученную однородную смесь, лишенную пузырьков воздуха, разливают в заранее приготовленные формы, смазанные вазелиновым маслом. Помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие шарики освобождают путем разъема элементов формы.
ППК
Дата № рецепта
Gelatinae 6,05
Aquae purificatae 12,1ml
Glycerini 30,25
Massae gelatinosae ad 48,4
Protargoli 1,0
Massae suppositoriorum 49,4
4,94 № 10
Приготовил: (подпись)
Проверил: (подпись)
Rp.: Zinci oxydi 0,25
Acidi borici 0,1
Massae gelatinosae q.s.
Misce, fiat pessarium
Da tales doses № 10
Signa. По 1 пессарию на ночь
Суспензионные вагинальные суппозитории на желатино-глице-риновой основе с содержанием нерастворимых веществ свыше 5 %. Объем гнезд формы обеспечивает выход пессариев на жировой основе массой 4,0 г.
Так как заместительные коэффициенты для лекарственных веществ рассчитаны для жировой основы, то целесообразно производить расчет по последней, а затем пересчитать на желатино-глицериновую основу.
Для приготовления 10 пессариев только из жировой основы (без лекарственных веществ) ее нужно было взять 40,0 г. Учитывая объем, который займут 2,5 г цинка оксида, массу жировой основы необходимо уменьшить, учитывая соответствующие коэффициенты замещения лекарственных веществ.
Используя обратный коэффициент замещения (1/Еж) для цинка оксида, равный 0,25, находят необходимое количество основы: 40,0 — (0,25 • 10) • 0,25 = 39,375 = 39,4 г.
Для перехода от жировой основы к желатино-глицериновой необходимо массу жировой основы умножить на коэффициент перехода, равный 1,21: 39,5 • 1,21 = 47,674 ≈47,7 г (желатина 5,96 г; воды 11,92 мл; глицерина 29,8г).
Введение кислоты борной в состав желатино-глицериновой основы не оказывает практического влияния на объем, так как она прописана в количестве до 5 %.
В предварительно старированную чашку помещают измельченный желатин, обливают водой и оставляют на 30—40 минут для набухания. Затем прибавляют глицерин (оставив часть для растворения кислоты борной и растирания цинка оксида), смесь нагревают на водяной бане, помешивая до образования однородной массы.
В баночке при легком нагревании растворяют кислоту борную в глицерине. В ступке растирают цинка оксид в сухом виде, затем с раствором кислоты борной в глицерине, добавляют полученную смесь к приготовленной основе и смешивают. Готовую суппозитор-ную массу взвешивают (добавляют воду) и разливают в формы, смазанные тонким слоем вазелинового масла. Приготовленные пессарии помещают в картонные коробки и оформляют к отпуску.
При расчетах количества желатино-глицериновой основы молено использовать так называемый модуль перехода, который представляет собой отношение плотности жировой основы к плотности желатино-глицериновой основы: 0,95 : 1,15 = 0,826.
Для желатино-глицериновой основы используется коэффициент замещения, который выводится умножением коэффициента замещения жировой основы на модуль перехода.
Таким образом, коэффициент замещения желатино-глицериновых основ Еж/г. = Еж•0,826.
Так например, если Еждля ихтиола равняется 1,1, то Еж/г— 1,1-0,826 = 0,908 = 0,91.
Rp.: Ichthyoli 0,25
Massae gelatinosae q.s.
Misce fiat pessarium
Da tales doses № 10
Signa. По 1 пессарию 2 раза в день
Пессарии на желатино-глицериновой основе.
В данном случае масса пессариев не указана, поэтому готовят их массой 4,0 г. В соответствии с изложенным выше определяют коэффициент замещения для ихтиола по желатино-глицериновой основе 1,1 • 0,826 = 0,91. Значит, 2,5 г ихтиола замещают 2,5 : 0,91 = 2,7 г желатино-глицериновой основы. При выливании ее в 4-граммовые формы необходимо взять 40,0 — 2,7 = 37,3 г основы. Таким образом, для такого количества основы берут желатина 4,7 г, воды — 9,4 мл, глицерина — 23,3 г и готовят по указанному выше методу. Ихтиол добавляют непосредственно в чашку к теплой желатино-глицериновой массе, перемешивают до однородности и сразу разливают в смазанные вазелиновым маслом формы. После охлаждения пессарии вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.
Полиэтиленоксидные основы используются для приготовления свечей и шариков как методом выливания, так и прессования.
Rp.: Sulfadimethoxini 0,2
Basis polyaethylenoxydi q.s.
Misce, ut fiat suppositorium
Da tales doses № 20
Signa. По 1 свече утром и вечером
Ректальные суппозитории на гидрофильной основе, в состав которых входит сильнодействующее вещество, растворимое в основе — сульфадиметоксин.
Проверяют разовые и суточные дозы сульфадиметоксина. Объем гнезда формы дает свечи на жировой основе массой 2,0 г. Содержание лекарственного вещества составляет 10 %.
Расчет количества полиэтиленоксидной основы проводят с учетом коэффициента замещения. Плотность полиэтиленоксидной основы выше жировой, следовательно, при выливании суппозиториев ее необходимо брать больше (аналогично желатино-глицериновой основе).
Для приготовления 20 свечей из чистой жировой основы ее необходимо взять 2,0 • 20 = 40,0 г. Учитывая обратный коэффициент замещения (1/Еж) для сульфадиметоксина, рассчитывают требуемое количество жировой основы, а затем