Материал: Учебник для студентов фармацевтических вузов и факультетов Под редакцией

пересчитывают ее на полиэти-леноксидную основу, используя коэффициент перехода (1,21): [40,0 — (0,2 • 20 • 0,74)] • 1,21 = 44,82 - 44,8 г.

В фарфоровой чашке расплавляют 44,8 г основы и растворяют в ней 4,0 г сульфадиметоксина при перемешивании. Далее полуостывшую массу выливают в охлажденные формы, предварительно смазанные вазелиновым маслом. Форму на 10—15 минут помещают в холодильник, после чего готовые свечи вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.

Определение коэффициента замещения и количества основы экспериментальным путем. Если для лекарственного вещества коэффициент замещения в таблице не указан, то его можно определить экспериментально по имеющейся основе.

Ниже приведен расчет фактора замещения для основы, содержащей жир кондитерский для шоколадных изделий и пищевых концентратов с температурой плавления не выше 36,5°С и твердостью ниже 550 г/см (95%), а также эмульгатор твердый Т-2 (ВФС 42-173—72). Компоненты основы смешивают при сплавлении на водяной бане при температуре не выше 55°С. Получается масса светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом, твердая при комнатной температуре, плавящаяся при температуре 36,4—36,9˚С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не иметь механических загрязнений. Основа хранится в закрытых стеклянных или фарфоровых банках в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности — 1 год.

Из расплавленной основы без добавления лекарственных веществ методом выливания получают 30 суппозиториев (емкость гнезда 2 см³) и взвешивают на технических весах (2-го класса). Затем приготавливают 30 свечей с лекарственными веществами. Для этого в ступке тщательно растирают необходимое по прописи количество лекарственных веществ и смешивают примерно с 80 % рассчитанной расплавленной основы и равномерно разливают в ту же форму. После этого гнезда формы заполняют оставшейся расплавленной основой (20%), излишки которой аккуратно снимают шпателем и форму с суппозиториями помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие суппозитории в количестве 30 штук взвешивают на тех же весах. Фактор замещения Fрассчитывают по следующей формуле:



где Р — масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ, г;

Q— масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами, г;

А — общая масса лекарственных веществ, содержащихся в 30 суппозиториях, г.

Расчет количества основы, необходимого для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения, производят по следующей формуле:

X = Р — FA,

где X — количество основы, необходимое для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения веществ в 30 суппозиториях, г;

F— фактор замещения.

Например, для приготовления 30 суппозиториев по прописи: стрептоцида 0,05 г, новокаина 0,1 г, анестезина 0,15 г, экстракта красавки 0,015 г, раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) 4 капли, основы для суппозиториев до 2,0 г.



где Р — масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ 59,7 г;

Q— масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами 61,2 г;

А — масса лекарственных веществ, указанных в прописи, рассчитанной на 30 суппозиториев, 9,75 г.

Расчет количества основы, необходимой для приготовления суппозиториев по вышеуказанной прописи с учетом фактора замещения:

X = Р — FA= 59,7 — 0,85 • 9,75 = 51,41 г.

В табл. 27 приведено количество лекарственных веществ и основы, необходимое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы вместимостью 2 см³.

Приготовление суппозиториев методом прессования. Метод прессования используется только для суппозиторных масс, имеющих необходимую пластичность. Основы в виде глицерогелей, имеющие значительную упругость, прессованию не поддаются. Прессы, используемые для приготовления свечей, могут быть недозирующие и с механическим или автоматическим дозированием.

В аптечных условиях свечи получают при помощи специально изготовленного суппозиторного пресса или могут использоваться переоборудованные таблеточные машины, матрица которых разъемная и имеет форму свечи.

Суппозиторный пресс (рис. 129) состоит из массивного мерного цилиндра 2, поршня 3, двигающегося при помощи винта 1, и набора матриц с отверстиями разного размера 4. Суппозиторная масса, помещенная в цилиндр, поршнем через каналы под давлением подается в полости матрицы, после заполнения которых открывается упор 5 и спрессованные свечи (палочки) 6 выталкиваются из пресса.

Рис. 129. Суппозиторный пресс
Таблица 27

Количество лекарственных веществ и основы, необходимое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы емкостью 2 см³

Лекарственные вещества	Количество лекарственного вещества, необходимое для загрузки, г (А)	Количество основы, необходимое для приготовления суппозиториев, г	Жир конди-терский, г	Т-2, г
Метилурацила 0,3	9,0	53,40	50,73	2,67
Метилурацила 0,4	12,0	51,78	49,17	2,50
Метилурацила 0,5	15,0	50,40	47,88	2,52
Эуфиллина 0,2	6,0	55,14	52,38	2,76
Стрептоцида 0,3	9,0	51,60	48,60	3,00
Левомицетина 0,3	9,0	52,40	49,40	3,00
Стрептоцида 0,05 Новокаина 0,1 Анестезина 0,15 Экстракта красавки 0,15 Раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) — 4 капли	9,75	51,41	48,84	2,57
Экстракта красавки 0,03 Новокаина 0,15 Ихтиола 0,2 Дерматола 0,1 Раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) — 4 капли	14,4	50,77	48,23	2,54
Экстракта красавки 0,02 Папаверина гидрохлорида 0,04 Антипирина 0,5 Анестезина 0,3	25,8	35,20	33,44	1,76
Экстракта красавки 0,015 Новокаина 0,12 Дерматола 0,14	8,25	54,53	51,81	2,72
Ронидазы Анальгина Анестезина по 0,3	22,50	39,00	37,05	1,95

Примечание: При приготовлении суппозиториев в большем количестве или в формах с другой вместимостью необходимо пересчитать количество входящих лекарственных веществ и основы. Срок годности суппозиториев, приведенных в таблице,— 30 дней.

Вместилища в этом прессе, как и в формах для выливания, имеют определенный объем. Свечи, приготовленные этим прессом, независимо от их состава имеют постоянный объем, но их масса зависит от плотности входящих лекарственных средств. Поэтому так же, как и при выливании, для расчета суппозиторной массы необходимо пользоваться коэффициентом замещения. При подготовке массы для прессования ее следует измельчать и в случае необходимости подсушивать для придания сыпучести.

Метод прессования с автоматическим дозированием используется на фармацевтических заводах, где проводится массовое приготовление свечей.

В аптечных условиях могут использоваться ручные недозирующие прессы. Приготовленную суппозиторную массу сначала развешивают на прописанное количество доз, каждую отдельную порцию помещают в гнездо пресса и с помощью поршня прессуют. Получаются свечи с гладкой поверхностью и одинаковой формы. Однородность массы в момент прессования не нарушается. Этот метод отличается точностью дозирования и гигиеничностью. Однако при работе с недо-зирующими прессами много времени затрачивается на разделение доз.

Палочки — Bacilli(буж — cereoli). Слово «бужи» происходит от фр. bougie— зонд. Готовят их на пластичных жировых основах методом выкатывания или прессования, на желатино-глицериновой основе — методом выливания.

При прописывании палочек указываются длина и диаметр, не указывая массы основы, или же масса основы и один из упомянутых показателей. В тех случаях, где количество основы в рецепте не указано, ее определяют по следующим формулам:

а) для жировой основы: х = 3,14 (d/2)² • 0,95 • l •n;

б) для желатино-глицериновой основы: х = 3,14 (d/2)² • 1,15 • l • п;

где х — количество основы, г;

d— диаметр палочек, см;

l— длина палочек, см;

п — количество палочек.

Rp.: Streptocidi 0,1

Olei Cacao q.s.,

ut fiat bacillus longitudine 4 sm

et diametro (crassitudine) 4 mm

Da tales doses № 10

Signa. По 1 палочке 2 раза в день в фистульный ход

Суппозитории (палочки) с сильнодействующим лекарственным веществом, нерастворимым в воде и масле какао, вводится по типу суспензии. Подставив цифровые значения в формулу, находят значение х:

х = 3,14 • (0,4/2)² • 0,95 • 4 • 10 = 4,77 = 4,8 г масла какао

Стрептоцид (1,0 г) растирают в ступке в наимельчайший порошок и постепенно смешивают с рассчитанным количеством (4,8 г) измельченного масла какао. Для пластичности добавляют незначительное количество ланолина безводного и уминают до тех пор, пока образуется однородная масса, отстающая от стенок ступки. Полученную массу выкатывают в виде стержня и делят на одинаковые части с помощью резака пилюльной машинки. Каждую отдельную порцию массы выкатывают до образования ровной цилиндрической палочки указанной длины с одним заостренным концом. Длину палочки измеряют с помощью линейки, а диаметр ее определяется сам собой, если количество основы было взято правильно.

При наличии специального пресса, который состоит из цилиндра, поршня и набора матриц, имеющих отверстия разного диаметра, можно из полученной массы приготовить палочки прессованием, продавливая поршнем массу через матрицу диаметром 4 мм. Полученный длинный стержень разрезают на 10 одинаковых частей и делают один конец заостренным. Можно приготовить палочки из этой массы выливанием ее в специальные формы, которые имеют каналы определенной длины и диаметра. Перед выливанием расплавленной массы формы подогревают до 50°С, иначе масса может застыть в верхней части канала. Готовые палочки отпускают в картонных коробках с гнездами из гофрированной бумаги.

Полые суппозитории — ректальные капсулы. Под этим названием подразумеваются твердые пустотелые жировые или на иной основе капсулы, представляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т. д. Как правило, такие капсулы готовят на фармацевтических заводах методом прессования или выливания.

В качестве основы для ректальных капсул применяют масло какао и другие жировые основы, желатино-глицериновые смеси (64—70% желатина и 30—35% глицерина) и т. д. В настоящее время наибольшее распространение получили желатиновые ректальные капсулы. Внутрь готовой капсулы помещают соответствующее лекарственное вещество и отверстие аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После застывания пробки свечи готовы к применению.
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА И ХРАНЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ

Качество приготовленных суппозиториев оценивают так же, как и других лекарственных форм, то есть проверяют документацию (рецепт, паспорт, упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие механических включений).