Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

рекомендуется принимать во время еды. Парентерально.

Содержимое одной ампулы 400 мг пефлоксацина растворяют в 250 мл 5% р-ра глюкозы и вводят в/в капельно (в течение 1 часа) 2 р/сут.

Вcледствие эквипотентности дозировок при обоих способах введения, препарат может использоваться для проведения поcледовательной терапии (курс, начатый внутривенными инфузиями, продолжают приемом внутрь).

Для скорейшего достижения терапевти- ческих концентраций препарата в крови допускается "ударная" первая доза 800 мг. При заболеваниях печени рекомендуется вводить пефлоксацин в расчете 8 мг/кг веcа в течение 1 ч (медленная в/в инфузия):

при наличии желтухи — один раз в 24 ч;

при наличии асцита — один раз в 36 ч,

при наличии асцита и желтухи — один раз в 48 ч.

Побочные эффекты

При использовании терапевтических доз препарата побочные эффекты возникают редко, носят преходящий характер и не требуют прекращения лечения. Возможны желудочно-кишечные расстройства, миалгии и/или артралгии, фотосенсибилизация, неврологические нарушения (головная боль, бессонница), тромбоцитопения (при длительном лечении высокими дозами).

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 008768 от 28.01.1999

Авелокс

(Avelox)

Bayer AG (Германия)

Моксифлоксацин (Moxifloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï/î 400 ìã Ð-ð ä/èíô. 400 ìã, ôë. 250 ìë

Антимикробная активность

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спект-

ра действия IV поколения фторхинолонов. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как

Mycoplasma, Chlamydia, Ureaplasma, Legionella.

Фармакокинетика

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается почти полностью. Абсолютная биодоступность — около 90%.

Стабильная концентрация в крови достигается после трех дней применения. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmàõ в крови достигается в течение 0,5—4 ч и составляет 3,1 мг/л. Прием пищи не влияет на всасывание моксифлоксацина. Моксифлоксацин связывается с белками крови (в основном с альбумином) примерно на 40%.

Моксифлоксацин быстро распределяется по тканям и органам, где создаются высокие концентрации препарата.

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохром Р450 в печени и выводится из организма почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. 45% неизмененного препарата выводится с мочой и фекалиями. Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 ч. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин/1,73 кв. м) и печени.

Показания

Моксифлоксацин показан для лечения у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Внебольничная пневмония.

Обострение хронического бронхита.

Острый синусит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

По данным российских исследований, препарат высокоэффективен при урогенитальном хламидиозе, уреаплазмозе, микоплазмозе.

Способ применения и дозы

Рекомендуемый режим дозирования для моксифлоксацина:

одна таблетка (400 мг) 1 р/сут либо в виде инфузионного раствора (400 мг) 1 р/сут при любых инфекциях.

Длительность терапии: внебольничная пневмония — 10 дней, обострение хрони- ческого бронхита — 5 дней, острый синусит — 7 дней, инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.

Рекомендуемая продолжительность терапии атипичных инфекций, по данным российских исследований, составляет 10 дней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моксифлоксацину (или к какому-либо компоненту таблеток и инфузионного раствора) или другим хинолонам.

Моксифлоксацин противопоказан детям, подросткам, беременным и в период лактации.

Регистрационные удостоверения:

Ϲ 012034/01-2000 îò 19.06.2000 (òàáë.)

Ϲ 012034/02-2002 îò 30.07.2002

(ð-ð ä/èíô.)

Азитрокс

(Azitrox)

АО "АЙ СИ ЭН ОКТЯБРЬ" (Россия)

Азитромицин (Azithromycin)

Макролиды

Êàïñ. 250 ìã

Химическое название. 9а-аза-9а-метил-9- дезоксо-9а-гомоэритромицина А дигидрат.

Состав. Азитромицин — 0,25 г. Вспомогательные вещества: лактоза безводная или маннит, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание. Капсулы белого цвета, содержащие порошок белого цвета или белого со светло-желтым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик, азалид [JO1FA10]

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, St. viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae è Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius,

Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Всасывание

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10—50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способно-

стью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою оче- редь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем 24—34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в те- чение 5—7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14—20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 р/сут.

Показания

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит).

Скарлатина.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит).

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы).

Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит).

Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erithema migrans).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Азитромицин следует обязательно принимать за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 р/сут.

Ïðè инфекции верхних и нижних отде-

лов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

Ïðè неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).

Ïðè болезни Лайма (боррелиозе) для ле- чения начальной стадии (erithema migrans) назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-ый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза — 3 г).

Ïðè заболеваниях желудка и двенадца-

типерстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ, печени: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко — рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях — сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Беременность.

Кормление грудью (на время лечения приостанавливают).

Äåòè äî 12 ëåò.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рекомендуется соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемами азитромицина и антацидных препаратов.

Усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина; тетрациклины

и хлорамфеникол — синергизм действия; линкозамиды снижают эффективность. Антациды, этанол, пища — замедляют и снижают абсорбцию. Циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин, антикоагулянты кумаринового ряда — замедление экскреции, повышение концентрации в сыворотке крови и усиление токсичности перечисленных лекарственных средств. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсич- ность лекарственных средств (в т.ч. карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофилин и другие ксантиновые производные, пероральные гипогликемические средства).

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Форма выпуска

Капсулы, содержащие 0,25 г активного вещества. По 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Регистрационное удостоверение Р ¹ 001157/01-2002 от 27.02.2002

Азитромицин

(Azithromycin)

Макролиды

Êàïñ. 250, 500 ìã Òàáë. 125, 500 ìã

Ïîð. ä/ñóñï. îðàë. 100 ìã/5 ìë, 200 ìã/5 ìë

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, S. epidermidis, S. aureus; грамотрицательных бактерий: H. influenzae, M. catarrhalis, B. pertussis, B. parapertussis, L. pneumophila, H. ducrei, C. jejuni, N. gonorrhoeae è G. vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: B. bivius, C. perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также C. trachomatis, C. pneumoniae, M. pneumoniae, M. avium, U. urealyticum, T. pallidum, B. burgdorferi.

Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывается хорошо; кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37% (эффект "первого прохождения" через пе- чень), Cmax достигается через 2—3 ч и составляет 0,4 мг/л; в тканях и клетках концентрация в 10—50 раз выше, чем в сыворотке, объем распределения — 31,1 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток.

Концентрация в очагах инфекции (на 24—34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью

воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5—7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7—50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

Биотрансформируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс — высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: T1/2 между 8

и 24 ч после приема — 14—20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Выводится â

основном с желчью (50%) в неизмененном виде, 6% — почками.

Показания

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит).

Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония,в т.ч. атипичная, обострение хронического бронхита).

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы).

Инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит).

Болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с H. pylori (в составе комбинированной терапии).

Скарлатина.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам).

Печеночная и/или почечная недостаточ- ность.

Период лактации.

Особенности применения

С осторожностью назначать:

при беременности (в тех случаях, когда польза от применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого ЛС в течение беременности);

пациентам с аритмией (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);

детям в возрасте до 16 лет (в/в, табл., капс.);

детям с выраженными нарушениями функции печени или почек;

новорожденным (сусп. орал.).

Взаимодействия

*Перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов

** Необходим контроль протромбинового времени

Побочные эффекты

ÆÊÒ — диарея, тошнота, абдоминальные боли, диспепсия, метеоризм, рвота,