Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Абакавир

(Abacavir)

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Табл. п.о.300 мг Р-р для приема внутрь 20 мг/мл

Антивирусная активность

Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. Ñmax достигается через 1—1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови

связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюконилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкоронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично с фекалиями; Т1/2 —1,5 ч. Не кумулирует.

Показания

В качестве комбинированной терапии при ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Ограниченно применяется при заболеваниях печени, раннем грудном возрасте до 3 месяцев, в период лактации при приеме абакавира следует приостановить грудное вскармливание.

Предостережения

Монотерапия абакавиром не допускается. Назначать ЛС может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клини- ко-лабораторное обследование, в т.ч. опре-

деляется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов.

В процессе лечения показана регулярная (каждые 3—6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT— PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без уче- та числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму.

Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встреча- ется в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращение приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что ле- чение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Взаимодействия

В составе комбинированной терапии (со- четание с азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-ин- фекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциированных заболеваний, улуч- шает функцию иммунной системы.

Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с ЛС, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

Побочные эффекты

Реакция гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни);

Лихорадка, недомогание, утомляемость, головная боль, слабость, нарушение сна

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит

Кашель, одышка

Понижение АД

Припухание и боли в суставах

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 р/сут,

детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 2 р/сут, но не более 600 мг.

Синонимы

Зиаген (Великобритания)

Абактал® (Abaktal)

Lek d.d (Словения)

Пефлоксацин (Pefloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 400 ìã Ð-ð ä/èíô. 400 ìã, àìï. 5 ìë

Антимикробная активность

Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерии на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и на синтез белков бактерий. Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в отграниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тела). Для грамположительных бактерий действие распространяется только на клетки, находящиеся в процеcсе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Абактал® обладает широким спектром действия, включающим многие микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам.

Грамположительные: Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprophyticus, (Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, è Enterococcus spp. cлабочувствительны).

Грамотрицательные: Acinetobacter spp.

(умеренно чувствительны), Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (умеренно чувствительна),

Haemophilus ducreyi, Haemophilus influen-

zae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.

Другие: Chlamidia spp. (умеренно чувствительны), Mycoplasma spp. (умеренно чувствительны), Ureaplasma urealyticum.

Показания

Абактал® применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами.

Инфекции гепато-билиарной системы и брюшной полости.

Сепсис и бактериальный эндокардит.

Стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой.

Лечение и профилактика хирургических инфекций.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции нижних дыхательных путей.

Инфекции ЛОР-органов.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции мочевыводящих путей.

Инфекции в гинекологии.

Заболевания, передаваемые половым путем.

Противопоказания

Пефлоксацин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к фторхинолонам, детям до 15 лет (так как в опытах на животных было отмечено хондротоксическое действие всех монофторхинолонов), в период беременности и лактации, пациентам с дефицитом глюкозо-6- фосфат-дегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза для взроcлых и детей старше 15 лет составляет 800 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Внутрь.

При инфекциях мочевыводящих путей достаточно 1 таблетки 400 мг в сутки, при других инфекционных заболеваниях — 1 таблетка 400 мг 2 р/сут; во избежание же- лудочно-кишечных расстройств препарат