Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей — запоры, анорексия, гастрит; кандидоз слизистой оболочки полости рта (при в/в введении).

ÑÑÑ — сердцебиение, боль в грудной клетке.

ÖÍÑ — головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Мочевыводящая система — вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции — сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; бронхоспазм (при в/в введении).

Местные реакции — при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.

Другие реакции — повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница; при в/в введении — изменение вкуса.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 р/сут.

Â/â, 500 мг растворить в 4,8 мл воды для инъекций.

В/в, инфузионно, 500 мг развести 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).

Детям: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней; или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5—10 мг/кг/сут 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей доза — 20 мг/кг в 1-ый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Синонимы

Азивок (Индия), Азитрал (Индия), Азитрокс (Россия), Азитромицин-АКОС (Рос-

ñèÿ), Зитролид (Россия), Сумазид (Россия), Сумамед (Хорватия), Сумамецин (Россия), Хемомицин (Югославия)

Азлоциллин

(Azlocillin)

Пенициллины

Ïîð. ä/èí. 1, 2, 4 ã

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность проявляет в отношении стрептококков, пневмококков, пенициллинчувствительных стафилококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N.meningitidis), листерий, H. influenzae, грамположительных анаэробов (клостридии, пептострептококки).

Умеренно активен в отношении E. faecalis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении Acinetobacter spp., B. cepacia, S. maltophilia.

Не действует на пенициллинрезистентные стафилококки.

Не стабилен к бета-лактамазам. В настоящее время многие госпитальные штаммы Enterobacteriaceae, P. aeruginosa è Bacteroides spp. устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 2 г максимальные концентрации в крови составляют около 350 мг/л, связь с белками плазмы 50— 60%, T1/2 около 1 ч. С мочой выводится 50— 70% ЛС, преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности наблюдается существенное замедление экскреции ЛС.

Показания

В настоящее время применение азлоциллина ограничено в связи с высоким уровнем устойчивости микроорганизмов к ЛС. Единственным показанием является инфекция, вызванная чувствительными к азлоциллину штаммами P. aeruginosa. По уровню активности азлоциллин является наиболее активным антипсевдомонадным ЛС среди пенициллинов. В этом случае аз-

лоциллин должен применяться только в комбинации с другими антипсевдомонадными средствами — аминогликозидами или фторхинолонами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

в I триместре беременности;

при кормлении грудью;

одновременно с ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие и антикоагулянтами.

Взаимодействия

Возможно сочетание с аминогликозидами (вводят с интервалом 1 ч) при ургентных состояниях (особенно у пациентов с иммунодепрессией).

Не совместим в растворе с аминогликозидами.

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпенициллина.

Переносится лучше, чем карбенициллин.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Электролитные нарушения — гипокалиемия, гипернатриемия.

Гематологические реакции — кровото- чивость.

Местные реакции — боль при в/в введении, флебиты.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко) нейтропения.

Способ применения и дозы

Применяется в виде в/в инфузии в дозе 4—5 г 4 р/сут.

У детей 1—14 лет — 75 мг/кг 3 р/сут. У недоношенных новорожденных 50 мг/кг 2 р/сут; у доношенных новорожденных 100 мг/кг 2 р/сут; у новорожденных старше 7 дней и детей до 1 года 100 мг/кг 3 р/сут.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Азлоциллина натриевая соль (Россия)

Азтреонам

(Aztreonam)

Монобактамы

Ïîð. ä/èí.500 ìã è 1 ã

Антимикробная

активность

Проявляет активность исключительно в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

Наиболее активен в отношении бактерий семейства Enterobacteriaceae.

Умеренно активен в отношении P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении Acinetobacter spp, B. cepacia.

Не действует на грамположительные микроорганизмы, анаэробы, S. maltophilia.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 0,5, 1 и 2 г максимальные концентрации в крови состав-

ëÿþò 58, 125 è 242 ìã/ë. T1/2 — 1,8 ч. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает через

ГЭБ при менингите. За сутки с мочой выводится 70—80% введенной дозы.

Показания

Госпитальные инфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными микроорганизмами.

Инфекции мочевыводящих путей (в ка- честве средства эмпирической терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

С осторожностью назначать пациентам:

при аллергии на другие бета-лактамные антибиотики.

Взаимодействия

Не совместим в растворе с аминогликозидами и другими бета-лактамами.

Побочные эффекты

Азтреонам обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов и цефалоспоринов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, нарушение сознания.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Почки — повышение мочевины и креатинина в крови.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì в дозе 1—2 г 4 р/сут, при инфекции, вызванной P. aeruginosa — 2— 3 ã 4 ð/ñóò.

Óдетей до 2 лет — 30 мг/кг 3—4 ð/ñóò,

Óдетей старше 2 лет — 50 мг/кг 3— 4 р/сут.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Азактам (Италия)

Аксетин(Axetine)

Medochemie (Êèïð)

Цефуроксим (Cefuroxime)

Цефалоспорины II поколения

Ïîð. ä/èí. 750 ìã , ôë. N. 1, N. 100

Антимикробная активность

Аксетин обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Показания

Сепсис.

Перитонит.

Бактериальный эндокардит.

Инфекции легких и дыхательных путей: бронхит, пневмония, абсцесс легких.

Инфекции уха, горла, носа: синусит, тонзиллофарингит, отит.

Инфекции мочевыделительной системы: пиелонефрит, цистит.

Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, фурункулез, импетиго, абсцесс, флегмона, раневая инфекция.

Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: аднексит, эндометрит.

Гонорея: уретрит, цервицит.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Для взрослых средняя доза — 0,75—1,5 г 3 р/сут в/м или в/в. Максимальная суточ- ная доза 6—9 г.

При гонорее 1,5 г однократно или 0,75 г 2 раза в/м с интервалом 8 ч.

Для периоперационной антибиотикопрофилактики за 10—30 мин до операции — 1,5 г в/м или в/в, через 8 и 16 ч после операции — по 0,75 г в/м.

Для детей до 3-х месяцев 30 мг/кг/сут на 2—3 введения, старше 3 месяцев — 30— 100 (в среднем 60) мг/кг/сут на 3—4 введения.

Регистрационное удостоверение П ¹ 012836/01-2001 от 26.03.2001

Амикацин

(Amikacin)

Аминогликозиды

Ð-ð ä/èí.100 ìã/2 ìë; 250 ìã/2 ìë; 500 ìã/2 ìë; 1000 ìã/4 ìë Ð-ð ä/èíô.

Ïîð. ä/èí. 250 ìã; 500 ìã Ãåëü 5 %

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом и блокирует синтез белка. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых штаммов грамположительных микроорганизмов — Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину). Не активен в отношении стрептококков/пневмококков, E. faecium, метициллинрезистентных штаммов стафилококков.

Фармакокинетика

Практически не абсорбируется из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Время достижения

Ñmax — 1 ч при в/м введении, связывается с белками плазмы — 4—11%, объем распре-

деления — 18—30% (в зависимости от массы тела). Хорошо проникает в ткани легких, печени, миокарда, в селезенку, кост-

ную ткань, в плевральный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь. Избирательно накапливается в корковом слое надпо- чечников. Проникает через ГЭБ (при воспалении менингеальных оболочек — луч- ше), обнаруживается в ликворе; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10—12 ч. Не метаболизируется. Выводится почками (65—94%) преимущественно в неизмененном виде. Т1/2 — 2—3 ч, почечный клиренс — 79—100 ìë/ìèí.

Показания

Амикацин применяется преимущественно в комбинации с другими антибактериальными средствами (наиболее часто — с пенициллинами или цефалоспоринами). Наиболее обосновано применение амикацина в отделениях реанимации и интенсивной терапии, в онкогематологии, особенно — при инфекциях, вызванных P.aeruginosa.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину, канамицину и нетилмицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Госпитальная пневмония, связанная с ИВЛ.

Сепсис, менингит, перитонит.

Осложненный пиелонефрит.

Инфицированные ожоги, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция.

Остеомиелит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная недостаточность.

Неврит слухового нерва.

Уремия.

Беременность.

Предостережения

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, ис-