Материал: Тема 32_ПВП, ПГрП

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

III. Задания уирс по теме «Противовирусные, противогрибковые лп»

Распределите ПВП (противовирусные препараты): зидовудин, саквинавир, ацикловир, идоксуридин, рибавирин, римантадин, амантадин (мидантан), арбидол, осельтамивир (тамифлю), оксолин, интерферон-альфа (интерферон лейкоцитарный человеческий), реаферон, анаферон.

1. По происхождению.

А) Синтетические:

1. Аналоги нуклеозидов: (Зидовудин, Ацикловир, Идоксуридин, Рибавирин).

2. Производные (Пр.) пептидов: (Саквинавир)

3. Пр. адамантана: (Римантадин, Амантадин).

4. Разного строения (Осельтамивир (тамифлю), Оксолин)

Б) Интерфероны и интерфероногены (арбидол, интерферон-альфа (интерферон лейкоцитарный человеческий), реаферон, анаферон)

2.По механизму действия (↓ - ингибирование):

Название препаратов

Механизм действия

2. Осельтамивир

А. ↓ нейраминидазы

3. Ацикловир

Б. ↓ ДНК-полимеразы вируса

4. Зидовудин

В. ↓ обратной транскриптазы ВИЧ

6. Арбидол

Г. Стимуляция выработки эндогенных ИФН

1. Римантадин

Д. ↓ вирусного белка М2

5. Саквиновир

Е. ↓ ВИЧ-протеазы

3. По влиянию на этапы репродукции вирусов с указанием формы выпуска:

Этапы репродукции вирусов и мишени ЛП

Препараты

Формы выпуска

1. Угнетение процессов проникновения, депротеинизаци и репликации вируса

Римантадин

табл, капс, р-р

2. Угнетение синтеза нуклеиновых кислот

Ацикловир

табл, р-р, крем, мазь

3. Угнетение синтеза «поздних» вирусных белков

Зидовудин

р-р

4. Предотвращение проникновения и выхода

вирионов потомства в респираторную систему

Осельтамивир

капс, сусп

5. ↓ адсорбции и репликации вирусов

Арбидол

табл, капс, порош

4. По клиническому применению с учётом формы выпуска (фв):

Герпес: а) простой и опоясывающий,

б) кератоконъюнктивальный + кератит

а) Ацикловир, б) Идоксуридин

Гепатиты В и С

Арбидол

ВИЧ, в т.ч. СПИД

Зидовудин

Грипп: профилактика и лечение а) типа А, б) типа А и Б

а) Римантадин, б) Осельтамивир

Респираторно-синцитиальная инфекция (РСВИ)

Рибавирин

5. Перечислите приведённые утверждения в логической последовательности,

объясняющей механизм противовирусного действия интерферонов:

1. Активация в/к фермента аденилатсинтетазы.

2.↓ синтеза белков вируса.

3. Связывание со специфическими рецепторами на поверхности клеток, заражённых вирусом.

4. Активация в/к фермента протеинкиназы.

5.↓ проникновения вируса в клетку.

6. Разрушение мРНК вирусов.

Ответ.

342165

6. Перечислите приведённые утверждения в логической последовательности, объясняющей механизм действия ацикловира:

1. Образование монофосфата под влиянием вирусной тимидинкиназы.

2. Проникновение препарата в клетку.

3. Ингибирование трифосфатом вирусной ДНК-полимеразы.

4. Нарушение репликации вирусной ДНК.

5. Образование ди- и трифосфата под влиянием киназ хозяина.

Ответ.

21534

7. Определите противовирусные средства А-В (саквинавир, римантадин, ацикловир):

Свойства

римантадин

ацикловир

саквинавир

Направленность

действия

Угнетение

вы­свобождения

ви­русного генома

Угнетение синтеза нуклеиновых кислот

Угнетение поздних вирусных белков

Механизм

дей­ствия

Блокада вирус­ного белка M2

Угнетение ДНК-полимеразы

Блокада протеаз ВИЧ

Применение

Профилактика

гриппа А

Лечение герпети­ческих инфекций

Лечение ВИЧ-инфекции

8. Решите ситуационную задачу.

Пациенту с гриппом на третий день болезни назначен римантадин. Прокомментируйте рациональность назначения римантадина в этой ситуации.

Ответ.

Нецелесообразно, т.к. используется для профилактики гриппа А.

9. Перечислите приведённые утверждения в логической последовательности, объясняющей механизм действия зидовудина:

1. а) истинное ЛС / б) пролекарство.

2. ↓ сборки ДНК и репликации вируса.

3. Ингибирование обратной транскриптазы ВИЧ (вирусная РНК → ДНК).

4. Превращение в 3-фосфаттимидина в инфицированных и неинфицированных клетках.

5. Конкуренция с природным тимидинтрифосфатом, который встраивается в цепь вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы.

Ответ.

1 – б, 4532

10. Распределите ПГП (противогрибковые препараты) по происхождению и строению: гризеофульвин, тербинафин, кетоконазол, клотримазол, нистатин, деквалиния хлорид, флуконазол,амфотерицин В, натамицин:

А) Противогрибковые антибиотики.

Полиеновые (нистатин, амфотерицин В, натамицин);

Неполиеновые (гризеофульвин);

Б) Синтетические противогрибковые препараты.

Имидазолы (кетоконазол, клотримазол);

Триазолы (флуконазол);

Аллиламины (N–метилнафталины) (тербинафин)

Бис-четверичные аммониевые соли (деквалиния хлорид)

11. Укажите механизм действия ПГП (А-В): нистатин, кетоконазол, тербинафин.

Ответ.

А – тербинафин,

Б – кетоконазол,

В – нистатин.

12. По вызываемым эффектам определите ПГП: амфотерицин В, деквалиния хлорид, натамицин, нистатин, флуконазол.

Эффект

деквалиния хлорид

амфотерицин В

нистатин

натамицин

флуконазол

Противогрибковый

+

+

+

+

+

Системный / местный

/+

++/±

/+

/+

+/+

А/бактериальный, а/вирусный

Гр+/-,три-хомонады

Лейшмании

-

Трихо-монады

-

Противовоспалительный

+

-

-

-

-

Фунгистатический /фунгицидный

/+

++/±

+/+

+/+

/+

Всасывание из ЖКТ /кожа, слизистые

/-

/-

-/-

-/-

+

Т½, ч (для всасывающихся ЛП)

-

24-48

-

-

30

Проникновение ч/з ГЭБ

-

-

-

-

+

Токсичность

-

+++

-

-

++

13. Определите противогрибковые средства (тербинафин, нистатин, флуконазол, амфотерицин В).

Заболевание

Препараты

нистатин

амфотерицин В

тербинафин

флуконазол

Кандидомикоз

поверхностный

+

±

+

+

системный

+

+

Дерматомикозы (трихофития, эпидермофития, онихофития)

+

+

Системные микозы (бластомикоз, криптококкоз, кокцидиомикоз)

+

+

14. Выберите противогрибковый антибиотик: амфотерицин В, нистатин, гризеофульвин.

Микозы

Антибиотик

Побочные эффекты

1.Кандидомикозы

нистатин

Горький вкус и тошнота

2.Дерматомикозы

гризеофульвин

Перекрестная аллергия с пеницилли-нами

3.Системные микозы

амфотерицин В

Нефро-, нейро-, гемато- и гепатотоксичность, флебиты, ↓ АД

15. Определите ПГП, применяемый при кандидозах: клотримазол, нистатин,

амфотерицин В, флуконазол, деквалиния хлорид:

Кандидозы

флуконазол

амфотерицин В

клотримазол

нистатин

деквалиния хлорид

Кожи

+

+

+

+

±

Ногтевых валиков

-

-

+

-

-

Слизистой оболочки полости рта

-

+

+

+

+

Гениталий

-

+

-

+

+

Системные

+

+

-

-

-

Источник: https://studfile.net/preview/16585568/