Распределите ПВП (противовирусные препараты): зидовудин, саквинавир, ацикловир, идоксуридин, рибавирин, римантадин, амантадин (мидантан), арбидол, осельтамивир (тамифлю), оксолин, интерферон-альфа (интерферон лейкоцитарный человеческий), реаферон, анаферон.
А) Синтетические: 1. Аналоги нуклеозидов: (Зидовудин, Ацикловир, Идоксуридин, Рибавирин). 2. Производные (Пр.) пептидов: (Саквинавир) 3. Пр. адамантана: (Римантадин, Амантадин). 4. Разного строения (Осельтамивир (тамифлю), Оксолин) Б) Интерфероны и интерфероногены (арбидол, интерферон-альфа (интерферон лейкоцитарный человеческий), реаферон, анаферон) |
|
2.По механизму действия (↓ - ингибирование):
Название препаратов |
Механизм действия |
2. Осельтамивир |
А. ↓ нейраминидазы |
3. Ацикловир |
Б. ↓ ДНК-полимеразы вируса |
4. Зидовудин |
В. ↓ обратной транскриптазы ВИЧ |
6. Арбидол |
Г. Стимуляция выработки эндогенных ИФН |
1. Римантадин |
Д. ↓ вирусного белка М2 |
5. Саквиновир |
Е. ↓ ВИЧ-протеазы |
Этапы репродукции вирусов и мишени ЛП |
Препараты |
Формы выпуска |
1. Угнетение процессов проникновения, депротеинизаци и репликации вируса |
Римантадин |
табл, капс, р-р
|
2. Угнетение синтеза нуклеиновых кислот |
Ацикловир |
табл, р-р, крем, мазь |
3. Угнетение синтеза «поздних» вирусных белков |
Зидовудин |
р-р |
4. Предотвращение проникновения и выхода вирионов потомства в респираторную систему |
Осельтамивир |
капс, сусп |
5. ↓ адсорбции и репликации вирусов |
Арбидол |
табл, капс, порош |
Герпес: а) простой и опоясывающий, б) кератоконъюнктивальный + кератит |
а) Ацикловир, б) Идоксуридин |
Гепатиты В и С |
Арбидол |
ВИЧ, в т.ч. СПИД |
Зидовудин |
Грипп: профилактика и лечение а) типа А, б) типа А и Б |
а) Римантадин, б) Осельтамивир |
Респираторно-синцитиальная инфекция (РСВИ) |
Рибавирин |
объясняющей механизм противовирусного действия интерферонов:
1. Активация в/к фермента аденилатсинтетазы.
2.↓ синтеза белков вируса.
3. Связывание со специфическими рецепторами на поверхности клеток, заражённых вирусом.
4. Активация в/к фермента протеинкиназы.
5.↓ проникновения вируса в клетку.
6. Разрушение мРНК вирусов.
Ответ.
342165
1. Образование монофосфата под влиянием вирусной тимидинкиназы.
2. Проникновение препарата в клетку.
3. Ингибирование трифосфатом вирусной ДНК-полимеразы.
4. Нарушение репликации вирусной ДНК.
5. Образование ди- и трифосфата под влиянием киназ хозяина.
Ответ.
21534
7. Определите противовирусные средства А-В (саквинавир, римантадин, ацикловир):
Свойства |
римантадин |
ацикловир |
саквинавир |
Направленность действия |
Угнетение высвобождения вирусного генома |
Угнетение синтеза нуклеиновых кислот |
Угнетение поздних вирусных белков |
Механизм действия |
Блокада вирусного белка M2 |
Угнетение ДНК-полимеразы |
Блокада протеаз ВИЧ |
Применение |
Профилактика гриппа А |
Лечение герпетических инфекций |
Лечение ВИЧ-инфекции |
Пациенту с гриппом на третий день болезни назначен римантадин. Прокомментируйте рациональность назначения римантадина в этой ситуации.
Ответ.
Нецелесообразно, т.к. используется для профилактики гриппа А.
1. а) истинное ЛС / б) пролекарство.
2. ↓ сборки ДНК и репликации вируса.
3. Ингибирование обратной транскриптазы ВИЧ (вирусная РНК → ДНК).
4. Превращение в 3-фосфаттимидина в инфицированных и неинфицированных клетках.
5. Конкуренция с природным тимидинтрифосфатом, который встраивается в цепь вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы.
Ответ.
1 – б, 4532
10. Распределите ПГП (противогрибковые препараты) по происхождению и строению: гризеофульвин, тербинафин, кетоконазол, клотримазол, нистатин, деквалиния хлорид, флуконазол,амфотерицин В, натамицин:
А) Противогрибковые антибиотики.
Полиеновые (нистатин, амфотерицин В, натамицин);
Неполиеновые (гризеофульвин);
Б) Синтетические противогрибковые препараты.
Имидазолы (кетоконазол, клотримазол);
Триазолы (флуконазол);
Аллиламины (N–метилнафталины) (тербинафин)
Бис-четверичные аммониевые соли (деквалиния хлорид)
11. Укажите механизм действия ПГП (А-В): нистатин, кетоконазол, тербинафин.
Ответ.
А – тербинафин,
Б – кетоконазол,
В – нистатин.
12. По вызываемым эффектам определите ПГП: амфотерицин В, деквалиния хлорид, натамицин, нистатин, флуконазол.
Эффект |
деквалиния хлорид |
амфотерицин В |
нистатин |
натамицин |
флуконазол |
Противогрибковый |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
Системный / местный |
/+ |
++/± |
/+ |
/+ |
+/+ |
А/бактериальный, а/вирусный |
Гр+/-,три-хомонады |
Лейшмании |
- |
Трихо-монады |
- |
Противовоспалительный |
+ |
- |
- |
- |
- |
Фунгистатический /фунгицидный |
/+ |
++/± |
+/+ |
+/+ |
/+ |
Всасывание из ЖКТ /кожа, слизистые |
/- |
/- |
-/- |
-/- |
+ |
Т½, ч (для всасывающихся ЛП) |
- |
24-48 |
- |
- |
30 |
Проникновение ч/з ГЭБ |
- |
- |
- |
- |
+ |
Токсичность |
- |
+++ |
- |
- |
++ |
13. Определите противогрибковые средства (тербинафин, нистатин, флуконазол, амфотерицин В).
Заболевание |
Препараты |
||||||||
нистатин |
амфотерицин В |
тербинафин |
флуконазол |
||||||
Кандидомикоз |
поверхностный |
+ |
± |
+ |
+ |
||||
системный |
|
+ |
|
+ |
|||||
Дерматомикозы (трихофития, эпидермофития, онихофития) |
|
|
+ |
+ |
|||||
Системные микозы (бластомикоз, криптококкоз, кокцидиомикоз) |
|
+ |
|
+ |
|||||
14. Выберите противогрибковый антибиотик: амфотерицин В, нистатин, гризеофульвин.
Микозы |
Антибиотик |
Побочные эффекты |
1.Кандидомикозы |
нистатин |
Горький вкус и тошнота |
2.Дерматомикозы |
гризеофульвин |
Перекрестная аллергия с пеницилли-нами |
3.Системные микозы |
амфотерицин В |
Нефро-, нейро-, гемато- и гепатотоксичность, флебиты, ↓ АД |
15. Определите ПГП, применяемый при кандидозах: клотримазол, нистатин,
амфотерицин В, флуконазол, деквалиния хлорид:
Кандидозы |
флуконазол |
амфотерицин В |
клотримазол |
нистатин |
деквалиния хлорид |
Кожи |
+ |
+ |
+ |
+ |
± |
Ногтевых валиков |
- |
- |
+ |
- |
- |
Слизистой оболочки полости рта |
- |
+ |
+ |
+ |
+ |
Гениталий |
- |
+ |
- |
+ |
+ |
Системные |
+ |
+ |
- |
- |
- |