Для приготовления мазей с антибиотиками рекомендуют применять безводную гидрофобную или гидрофильную основу или же эмульсионные основы типа М/В или В/М. Например, стрептомициновая мазь с сульфаниламидами может быть приготовлена на эмульсионной основе такого состава: самоэмульгирующегося глицерина мо-ностеарата 12,0 г, воска белого 3,0 г, глицерина 5,0 г, парафина жидкого 10,0 г, пропилгидроксибензоата 0,035 г, воды до 100 мл.
Мази с антибиотиками готовят в асептических условиях с соблюдением общих правил приготовления мазей.
Мази с солями бензилпенициллина готовят по типу тритурациоонных мазей, так как в водном растворе антибиотик быстро инактивируется.
Rp.: Unguenti Benzylpenicillini-natrii 20,0
Da. Signa. Закладывать за веко через 3—4 часа
Мазь необходимо готовить по утвержденной прописи (ФС 42-84—72): 0,65 г бензилпенициллина-натрия, 20,0 г ланолина безводного, вазелина до 100,0 г.
Флакон с пенициллином, предварительно протертый 10 % спиртом, вскрывают стерильным пинцетом и 0,13 г бензилпенициллина натриевой соли переносят в стерильную слегка подогретую ступку. Препарат растирают в мелкий порошок, затем растирают с небольшим количеством стерильной основы (4,0 г ланолина безводного и 16,0 г вазелина), расплавленной и охлажденной до 40 °С, которую далее прибавляют к пенициллину небольшими порциями при постоянном помешивании до образования однородной массы. Помещают в стерильную баночку с навинчивающейся крышкой и стерильной прокладкой. Оформляют к отпуску. Срок хранения мази 10 дней.
Пенициллиновые мази на одном вазелине готовить не рекомендуется, так как они малоэффективны из-за плохой всасываемости пенициллина кожей.
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500000 ED
Olei Persicorum 90,0
Cetacei 0,5
Lanolini 10,0
Misce, fiat unguentum Da. Signa. Для смазывания пораженных участков кожи
К расплавленному спермацету добавляют ланолин водный, масло персиковое и смешивают. В ступке растирают пенициллин, затем по частям добавляют основу при перемешивании. Мази на безводной основе выдерживают более длительное хранение (до 4 месяцев), чем мази, приготовленные на основе, содержащей воду (до 1 месяца) при температуре не выше 10 °С. Не рекомендуется растирать антибиотик с маслом из-за ухудшения высвобождения его из мази.
Введение жиров в мази с антибиотиками нежелательно, так как перекисные соединения, содержащиеся в них, могут быть причиной разрушения антибиотиков. Нерациональным также является прописывание в их составе дегтя и ихтиола.
Мази тетрациклиновые глазные
(тетрациклиновая 1 %, дитет-рациклиновая 10 % и др.) готовят в асептических условиях на стерильной основе. Применяют их при лечении трахомы, кератитов, язв роговицы, острых конъюнктивитов и других воспалительных заболеваниях глаз.
Rp.: Unguenti Tetracyclini hydrochloridi 1 % 10,0
Da. Signa. Смазывать края век 2—3 раза в день
В предварительно простерилизованную ступку вносят 0,1 г (100000 ЕД) тетрациклина гидрохлорида, тщательно растирают, а затем по частям добавляют расплавленную полуостывшую основу (до температуры 40°С). Мазь хранят в прохладном защищенном от света месте.
При лечении кожных заболеваний, например, угревой сыпи, стреп-тостафилодермии, фурункулеза, фолликулитов, экзем, трофических язв, рекомендуется применение 3% тетрациклиновой мази.
Тетрациклины нередко назначают амбулаторным больным, однако, следует ограничивать их применение беременным женщинам и детям до 8 лет. Это связано с возможностью отложения тетрациклина в зубной эмали, развитием раннего кариеса, а также его отрицательного влияния на формирование костного скелета. В этих случаях рекомендуется применение полусинтетических тетра-циклинов с пролонгированным действием: метациклина и диоксицилина.
Официнальные прописи мазей:
Мазь дитетрациклиновая глазная (ВФС 42-248—73)
Состав: Дитетрациклина 1,429 г
Ланолина безводного 40,0 г
Вазелина медицинского до 100,0 г
Мазь окситетрациклиновая глазная (ФС 42-1206—78)
Состав: Окситетрациклина гидрохлорида 1,163 г
Ланолина безводного 40,0 г
Вазелина медицинского до 100,0 г
Мазь хлортетрациклиновая глазная (ВФС 42-26—72)
Состав: хлортетрациклина гидрохлорида 0,566 или 1,112 г
Ланолина безводного 40,0 г
Вазелина медицинского до 100,0 г
Глазная мазь, содержащая хлортетрациклин 5000 или 10000 ЕД в 1,0 г.
Мазь дибиотициновая глазная (ВФС 42-27—72)
Состав: Дибиомицина 1,389 г
Ланолина безводного 40,0 г
Вазелина медицинского до 100,0 г
Мазь глазная, содержащая дибиомицина 10000 ЕД в 1,0 г.
Мазь олететриновая (ВФС 42-247—73)
Состав: Тетрациклина гидрохлорида 0,71 г
Олеандомицина фосфата 0,43 г
Ланолина безводного 40,0 г
Вазелина медицинского до 100,0 г
Мазь тетрациклиновая (ФС 42-3—72)
Состав: Тетрациклина гидрохлорида 3,226 г
Ланолина безводного 20,0 г
Масла персикового 27,0 г
Спермацета 13,0 г
Вазелина медицинского до 100,0 г
Мазь, содержащая тетрациклина гидрохлорида 30000 ЕД в 1,0 г.
Мазь ацеклидиновая 3 или 5 % (ФС 42-828—73)
Состав: Ацеклидина 3,0 или 5,0 г
Ланолина безводного 10,0 г
Вазелина 87,0 или 85,0 г
Мазь флореналя 0,5 % (ФС 42-2095—83)
Состав: Флореналя 0,5 г
Масла вазелинового 1,0 г
Вазелина медицинского
(«Для глазных мазей») до 100,0 г
Мазь неомициновая 0,5 или 2 % (ФС 42-999—75).
Rp.: Neomycini sulfatis 0,782
Lanolini anhydrici 40,0
Vaselini pro oculi ad 100,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Мазь для лечения экземы
Неомицина сульфат тщательно растирают с частью охлажденного до 40 °С сплава вазелина с ланолином, затем к полученной пульпе в несколько приемов добавляют оставшийся сплав ланолина безводного с вазелином. Оформляют к отпуску.
Мазь эритромициновая (ФС 42-1163—78):
Rp.: Erytromycini 1,111
Lanolini anhydrici 40,0
Natrii metabisulfitis 0,01
Vaselini pro oculi ad 100,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Мазь для смазывания воспаленных участков кожи
Мазь с эритромицином, представляющим собой порошок белого цвета без запаха, горького вкуса, малорастворим в воде, легкорастворим — в спирте, гигроскопичен. По спектру антимикробного действия близок к пенициллинам, но по сравнению с ними эритромицин лучше переносится и может применяться при аллергии к пенициллину.
Эритромицин тщательно растирают с 10—12 каплями стерильного масла вазелинового. Натрия метабисульфит растворяют в нескольких каплях воды стерильной, эмульгируют охлажденным сплавом ланолина с вазелином и полученную эмульсию в несколько приемов при тщательном растирании добавляют к суспензии эритромицина. Мазь содержит эритромицина 10000 ЕД в 1,0 г мази.
Мазь амфотерицина (ВФС 42-545—76)
Rp.: Amphotericin! 4,3
Olei Vaselini 20,0
Tweeni-80 1,0
Vaselini pro oculi ad 100,0
Misce, fiat unguentum Da. Signa. Смазывать кожу век
Мазь с амфотерицином, представляющим собой порошок желтого или желто-оранжевого цвета, практически нерастворим в воде и спирте, гигроскопичен. Чувствителен к свету и высокой температуре. Антибиотик эффективен в отношении многих патогенных грибов. Применяется внутривенно, ингаляционно и местно (в виде мази). При введении в желудочно-кишечный тракт практически не всасывается. При внутривенном введении весьма эффективен, но из-за токсичности должен применяться только по показаниям врача при точном соблюдении дозировки.
При растворении амфотерицина в воде или в 5 % -ном растворе глюкозы образуется коллоидный раствор.
Амфотерицин растирают с 2—2,5 г масла вазелинового, после чего в несколько приемов при тщательном растирании добавляют охлажденный сплав вазелина, твина-80 и оставшееся количество масла вазелинового до получения однородной массы.
Мазь содержит амфотерицина В 30000 ЕД в 1,0 г.
Левориновая мазь (ФС 42-1144—78)
Rp.: Levorini 2,15
Lanolini anhydrici 10,0
Olei Vaselini 5,0
Vaselini pro oculi ad 100,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Наносить на очаги поражения кожи
Мазь, содержащая леворин, представляющий собой темно-желтый порошок без запаха и вкуса, гигроскопичен. Легко разрушается в кислой и щелочной средах. Практически нерастворим в воде и спирте. Леворин применяют в виде мази при межпальцевых эрозиях и поражениях кожи, вызванных дрожжеподобными грибами, смазывают пораженные места 1—2 раза в день в течение 10—15 дней. Мазь содержит леворина 500000 ЕД в 1,0 г.
По данному рецепту леворин тщательно растирают с 20 каплями масла вазелинового и к полученной смеси в несколько приемов добавляют охлажденный сплав ланолина безводного с вазелином и маслом вазелиновым.
Суппозитории.В практической медицине назначение антибиотиков в виде суппозиториев имеет большое значение.
Скорость всасывания антибиотиков зависит от природы основы, в качестве которой обычно используются масло какао, воск и различные поверхностно-активные вещества. В последнее время в качестве суппозиторных основ предложено использовать гидрогенизированные растительные масла. Приготовляют суппозитории выкатыванием или прессованием, так как нагревание применять нельзя.
Суппозитории с пенициллином. Пенициллин растирают с небольшим количеством молочного сахара и в виде тонкого порошка вводят в суппозиторную основу. Содержание пенициллина в одном ректальном суппозитории от 100000 до 500000 ЕД. При хранении в прохладном месте активность готовых суппозиториев может сохраняться 2 месяца. Иногда для ускорения действия пенициллина его растворяют в растворе натрия цитрата (1:1000) и смешивают с суп-позиторной основой. Устойчивость таких суппозиториев не более 10 дней.
Суппозитории с тетрациклином. Чаще всего для этой цели применяют тетрациклина гидрохлорид, что обусловлено менее выраженным местным раздражающим действием этого антибиотика. Обычно взрослым назначают суппозитории, содержащие по 0,3 г (300000 ЕД) тетрациклина.
Rp.: Tetracyclini hydrochloride 0,3
Olei Cacao q.s.
Misce, fiat suppositorium
Da tales doses № 6
Signa. По 1 свече З раза в день
В стерильную ступку помещают 1,8 г тетрациклина гидрохлорида, тщательно растирают (без растворения в воде) и при перемешивании по частям добавляют 16,2 г измельченного масла какао. Уминают до получения однородной пластичной массы, из которой выкатывают 6 суппозиториев, и оформляют к отпуску.
Смотри схему в пакете сканера
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЕ И ОТПУСК ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ С АНТИБИОТИКАМИ
Лекарственные формы с антибиотиками оценивают так же, как и другие лекарственные формы, то есть проверяют правильность документации, упаковку (укупорку); органолептический контроль (цвет, запах, наличие осадка); отсутствие механических примесей (жидкие лекарства), отклонение в объеме или массе, однородность смешивания (порошки, мази), температуру плавления, время полной деформации (суппозитории).
Хранение лекарственных форм с антибиотиками основывается, прежде всего, на физико-химических свойствах каждого антибиотика в отдельности. Так, например, водные растворы полимиксина М сульфата хранят в течение 7 дней при температуре 4—10 °С. Грамицидин в водном растворе хранится не более 3 дней, в то время как в спиртовых и жировых растворах он не инактивируется долгое время.
Общим требованием к хранению лекарственных форм с антибиотиками является температура в условиях холодильника, защищенное от света место, рН среды. В буферном растворе с рН = б,5 устойчивость солей бензилпенициллина повышается до 15—20 дней при температуре до +5 °С.
Лекарства с антибиотиками отпускают в стерильной посуде, максимально исключающей попадание микрофлоры, оформляют этикетками «Приготовлено асептически», «Хранить в прохладном месте».
Структурно-логическая схема технологии и контроля качества лекарственных форм с антибиотиками представлена на схеме 19.
СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ С АНТИБИОТИКАМИ
В целях совершенствования лекарственных форм с антибиотиками общим мероприятием является: обязательное наличие асептического блока, подвергающегося бактерицидному облучению с помощью бактерицидных экранированных и неэкранированных ламп; наличие определенного ассортимента средств малой механизации, необходимых для получения стерильных мазевых основ, фильтрации, фасовки и укупорки.
Для водных растворов антибиотиков должны быть подобраны соответствующие буферные растворы, обусловливающие оптимальное рН в каждом конкретном случае. По данным литературы, необходимо в ряде случаев исключать стадию фильтрования растворов с антибиотиками, сопровождающуюся сильным адсорбционным эффектом.