Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Активен в отношении: стрептококков группы А и В, в т.ч. S. pyogenes, S. agalactiae, S. mitis, S. saunguis, S. viridans, S. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis и других коагулазонегативных стафилококков; N. meningitidis; M. catarrhalis; Â. pertussis; L. monocytogenes; C. diphtheriae; Clostridium spp.; M. pneumoniae; P. multocida; U. urealyticum; C. trachomatis, C. pneumoniae, C. psittaci; L. pneumophila; Campylobacter spp.; G. vaginalis.

Менее активен в отношении: E. faecalis; Í. influenzae; B. fragilis è V. cholerae.

Не активен: в отношении Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывается быстро. Cmax после приема

внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, TCmax — 2,2 ч, после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч, со-

ответственно. У детей Cmax (при двухкратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7—10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в тече- ние 24 ч. Хорошо проникает в легкие, в небные миндалины и предстательную железу, внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практи- чески не проникает через ГЭБ. Метаболизируется частично. T1/2 — 10,5—14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с фекалиями (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%).

Показания

Внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные обострения при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктазы).

Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит).

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия).

Урогенитальные инфекции (уретрит, эн-

дометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи).

Инфекции полости рта (периодонтит).

Инфекции костей (периостит, хрониче- ский остеомиелит).

Скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующая эритема, бруцеллез.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Период лактации.

Грудной возраст (до 2 мес).

Предостережения

При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, анорексия, изменение вкуса, абдоминальные боли, запор/диарея (редко с кровью).

Печень — повышение активности "пече- ночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

ÖÍÑ — головокружение, головная боль, парестезии, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах.

Аллергические реакции — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, слабость, анафилактический шок; сыпь, гиперемия, экзема.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — 150 мг 2 р/сут, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения — от 5—12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-орга- нов, до 2—2,5 мес — при хроническом остеомиелите. При хламидийной и микоплазменных пневмониях — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня. При печеночной недостаточности — 150 мг 1 р/сут.

Детям (оральная суспензия) — 5—8 мг/ кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Синонимы

БД-Рокс (Индия), Брилид (Россия), Роксид (Индия), Рокситромицин Лек (Словения), Рулид (Франция), Рулицин (Индия)

Рулид

(Rulid)

Laboratoires ROUSSEL-DIAMANT (Франция)

Рокситромицин (Roxithromycin)

Макролиды

Табл.п/о150 мг Табл. п/о 50 мг и 100 мг (детская форма)

Антимикробная активность

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептид-

ной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

Активен в отношении: Streptococcus группы À è Â, â ò.÷. S. pyogenes, S. agalactiae, S. mitis, S. saunguis, S. viridans, S. pneumoniae; N. meningitidis; B. catarrhalis; Â. pertussis; L. monocytogenes; C. diphtheriae; Clostridium spp.; M. pneumoniae; P. multocida; U. urealyticum; C. trachomatis, C. pneumoniae, C. psittaci; L. pneumophilia; Campylobacter spp.; G. vaginalis. Менее активен в отношении: Í. influenzae; B. fragilis è V. cholerae. Не активен: nterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.

Фармакокинетика

Всасывается быстро. Cmax после приема

внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, TCmax — 2,2 ч. У детей Cmax (при двухкратном приеме

2,5 мг/кг/сут) — 8,7—10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Хорошо проникает в легкие, в небные миндалины и предстательную железу, внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через ГЭБ. Метаболизируется частично. T1/2 — 10,5—14 ÷. Выводится преимущественно с фекалиями (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%).

Показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные обострения при ХОБЛ).

Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит).

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия).

Инфекции мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи).

Инфекции в одонтологии.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Период лактации.

Возраст до 4-х лет.

Сочетание с эрготамином и дигидроэрготамином.

Предостережения

При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — возможны тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея (очень редко с кровью). В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.

Печень — повышение активности "пече- ночных" ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ); хо-

лестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит; возможно небольшое изменение вкуса и/или запаха.

ÖÍÑ — головокружение, головная боль, парестезии.

Анафилактические реакции — ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко — анафилактический шок.

Кожные реакции — сыпь, покраснения, уртикарии.

Возможно развитие суперинфекции, ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — 150 мг 2 р/сут, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения — 5—12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов. При хламидийной и микоплазменных пневмониях — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня. При печеноч- ной недостаточности — 150 мг 1 р/сут.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Регистрационные удостоверения:

Ϲ011775/01-2000 îò 16.03.00 (òàáë.ï.î. 150 ìã)

Ϲ011775/03-2002 îò 15.05.02 (òàáë. ï.î. 50 ìã è 100 ìã)

Саквинавир

(Saquinavir)

Ингибиторы протеаз

Êàïñ. 0,2 ã

Антимикробная активность

Активен в отношении ВИЧ. В отличие от нуклеозидных аналогов, действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Активен в наномолярных концентрациях и in vitro, имеет высокий противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000). Оказывает добавочное синергидное

действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления цитотоксичности. Перекрестной резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ-1 полностью чувствительны к саквинавиру.

Фармакокинетика

Всасывается èç ÆÊÒ — 30%, биодоступность — 4% (эффект "первого" прохождения через печень). Прием пищи увеличи- вает время достижения максимальных концентраций в крови с 2,4 ч до 3,8 ч и зна- чительно повышает их значение (от 3 до 35,5 нг/мл).

Хорошо распределяется по тканям организма. Объем распределения — 700 ë.

Связывается с белками плазмы — 98%, не зависит от концентрации ЛС (15— 700 нг/мл).

Подвергается значительному печеночному метаболизму. Метаболизм до моно- и дигидроксилированных производных опосредуется через систему цитохрома Р450, при этом печеночный метаболизм более чем на 90% осуществляется специфиче- ским изоферментом CYP3A4.

Кумулирует при многократном приеме 25—600 мг 3 р/сут. В равновесном состоянии AUC возрастает на 150% по сравнению

ñтаковой после однократного приема. Выводится через кишечник — 96%.

Показания

СПИД: в составе комбинированной терапии залцитабином и/или зидовудином для лечения взрослых пациентов, на выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300 мкл.

Монотерапия пациентов с непереносимостью аналогов нуклеозидов.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда.

Печеночная недостаточность.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать, что у пациентов с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью применение саквинавира не сопровождается лабораторными признаками ухудшения ее функции;

знать, что терапия саквинавиром не излечивает ВИЧ-инфекцию и у пациентов могут возникать СПИД-ассоциирован- ные заболевания, в т.ч. оппортунистиче- ские инфекции;

информировать пациентов о том, что у них могут возникать явления токсиче- ского действия одновременно назна- чаемых ЛС типа залцитабина и зидовудина;

учитывать, что у пациентов с гемофилией типа А и В отмечается высокий риск усиления кровотечений и образования спонтанных гематом, у пациентов, полу- чающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации имеющегося диабета.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

детского возраста (до 13 лет — инвираза, до 16 лет — фортоваза);

пожилого возраста (старше 60 лет);

при беременности;

кормлении грудью;

хронической почечной недостаточности.

Взаимодействия

Соединения, являющиеПовышение концентрася субстратом для ции в плазме этих ЛС CYP3A4 (нифедипин, ве-

рапамил, дилтиазем, клиндамицин, дапсон, хинидин, производные спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил, алпразолам, триазолам, дизапирамид, ловастатин, симвастатин)

Одновременный прием сока грейпфрута снижает концентрацию саквинавира в крови.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — изъязвление слизистой оболоч- ки ротовой полости, диарея, абдоминальные боли, тошнота, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.

Аллергические реакции — ñûïü, çóä.

ÖÍÑ — головная боль, периферическая нейропатия, спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, эпилептические припадки, онемение конечностей, астенический синдром.

ÑÑÑ — тромбофлебит.

Опорно-двигательный аппарат — оссалгия, миалгия.

Другие реакции — фарингит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), дерматит, гемолитическая анемия.

С зидовудином: приливы, изменения пигментации, спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту, эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, задержка мочи, анорексия, ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес после прекращения лечения).

С залцитабином и зидовудином: повышенная потливость, спутанность сознания, нарушения зрения, снижение интеллекта, эйфория, диспепсия, запор, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, истощение, изменение вкусовых ощущений, панкреатит, депрессия; гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз неясного генеза; увеличение активности КФК, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипер- и гипокальциемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипер- и гипонатриемия, анемия, тромбоцитопения.

Способ применения и дозы

Внутрь не позже, чем через 2 ч после еды.

Если комбинированная терапия включа- ет др. ингибиторы протеазы, может потребоваться уменьшение дозы.

Синонимы

Инвираза (Швейцария), Фортоваза (Германия)

Салин

(Salin)

Sagmel, Inc. (ÑØÀ)

Натрия хлорид (Sodium chloride)

Средство заместительной терапии в ринологии

Увлажняющий спрей для носа.