Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

ный по отношению к носовому секрету и физиологически совместимый со слизистой оболочкой полости носа.

Вспомогательные ингредиенты: натрия гидрокарбонат, фенил карбинол, вода очи- щенная.

Не содержит гормональных и сосудосуживающих ингредиентов.

Фармакологическое

действие

Предназначен для лечения различных форм ринита, синусита, состояний после оперативных вмешательств в полости носа и околоносовых пазухах. При использовании локальных сосудосуживающих средств, кислородотерапии Салин используется как препарат сопровождения. Применяется для гигиенического ухода за полостью носа младенцев, детей и взрослых.

Обеспечивает естественную влажность слизистой оболочки носа. Восстанавливает подвижность ворсинок реснитчатого эпителия, разжижает густую слизь, размяг- чает сухие корки и способствует их легкому удалению. Стимулирует защитные свойства слизистой оболочки. Улучшает дыхание через нос. Буферные вещества, входящие в состав, приближают рH раствора к рH естественной секреторной жидкости слизистой оболочки носа и поддерживают этот показатель на постоянном уровне.

Применение

Спрей в нос 6—8 р/сут.

Особые указания

Эффективный безопасный солевой спрей. Не имеет противопоказаний и ограничений по длительности применения. Предназна- чен младенцам, детям и взрослым. Используется как спрей или капли. Сокращает период реабилитации, позволяет снизить дозу и частоту использования сосудосуживающих средств местного действия. Не вызывает жжения и раздражения слизистой носа.

Регистрационное удостоверение ¹ 010249 от 16.06.1998

Сизомицин

(Sisomicin)

Аминогликозиды

Ð-ð ä/èí. 1%; 5%

Антимикробная активность

Антибиотик широкого спектра действия по активности превосходит гентамицин. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, не действует íà Bacteroides spp. и др. анаэробы, вирусы, простейшие.

Связывается со специфическими белками — рецепторами на 30S субъединице рибосомы: нарушает образование инициирующего комплекса (матричная РНК — 30S субъединица рибосомы), изменяет считывание информации с ДНК, способствуя синтезу дефектных белков, а также вызывает разобщение полирибосом, затрудняющее синтез белка. В более высокой концентрации повреждает цитоплазматические мембраны и обусловливает гибель клетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ, при в/м введении — быстро. Время достижения максимальных концентраций в крови — 0,5—1 ч. В терапевтических концентрациях обнаруживается в крови в течение 8—12 ч. Плохо проникает через ГЭБ, при менингите обнаруживается в

ÑÌÆ. Ò1/2 в крови — 6 ч. Биотрансформируется в печени путем

конъюгации с глюкороновой кислотой. Выведение — почками в неизмененном

виде, путем клубочковой фильтрации; в моче при этом создается высокая концентрация ЛС. Не кумулирует в организме.

Показания

Применяется исключительно для лечения госпитальных инфекций различной локализации преимущественно в комбинации с другими антибиотиками (наиболее часто — пенициллинами, цефалоспоринами). В виде монотерапии назначение оправдано только при мочевых инфекциях.

Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит).

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит).

Инфицированные ожоги.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Азотемия (остаточный азот в крови выше 100 мг%).

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепномозговых нервов.

Миастения.

Предостережения

Детям раннего возраста (первые недели жизни) — применяют только по жизненным показаниям.

Во время лечения следует:

контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 р/нед), концентрацию сизомицина в крови, которая не должна превышать 6 мкг/мл;

учитывать, что раствор для приема внутрь можно назначать пациентам сахарным диабетом, т.к. он не содержит глюкозы.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отек.

ÆÊÒ — повышение активности "печеноч- ных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Органы чувств — ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха).

Мочевыделительная система — нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия).

Другие реакции: при в/в введении — перифлебит, флебит, редко — послабляющее действие.

Способ применения и дозы

Â/ì èëè â/â капельно.

Растворы сизомицина готовят непосредственно перед введением. Для в/в капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50—100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и 30—50 мл 5% раствора глюкозы для детей. Скорость введения взрослым — 60 кап/мин, детям — 8— 10 кап/мин. В/в вливания производят 2— 3 дня, затем переходят на в/м инъекции.

Разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 2 мг/кг (вводится в два приема). При тяжелых гнойно-септических заболеваниях разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг 3 р/сут. Для новорожденных и детей до 1 года суточная доза — 4 мг/кг (максимальная — 5 мг/кг), 1—14 лет — 3 мг/кг (максимальная — 4 мг/кг), старше 14 лет — доза взрослых. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, остальным детям — на 3 введения.

Продолжительность лечения составляет у детей и взрослых — 7—10 äíåé.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (в первую очередь со стороны почек).

Лечение: отмена ЛС, введение кальция хлорида и прозерина; при необходимости пациента переводят на ИВЛ.

Синонимы

Сизомицина сульфат (Россия)

Спарфло®

(Sparflo®)

Dr. Reddy’s Laboratoriеs Ltd (Индия)

Cпарфлоксацин (Sparfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 200 ìã

Антимикробная активность

Спарфлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, спорообразующие и неспорообразующие анаэробы, ряд микроорганизмов с внутриклеточной локализацией. Отмечена активность в отношении S. aureus (MSSA), S. epidermidis, E. faecalis, E. faecium, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. cloacae, E. coli, H. influenzae, K. pneumoniae, K. oxytoca, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Salmonella spp, B. fragilis, Peptostreptococcus spp., M. pneumoniae, M. tuberculosis, L. pneumophila, C. trachomatis, C. pneumoniae, Acinetobacter spp., Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Y. enterocolitica.

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, пиодермии, фурункулезы, инфекционные дерматиты).

Хирургические инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность в анамнезе к препаратам из класса хинолонов.

Наличие в анамнезе реакций фоточувствительности.

Недостаточность глюкозо-6-фосфат-де- гидрогеназы.

Беременность.

Период кормления грудью.

Возраст до 18 лет.

Одновременный прием антиаритмиче- ских препаратов 1а и Ш классов, антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол).

Фармакокинетика

Спарфлоксацин хорошо всасывается при пероральном приеме, биодоступность составляет 92%, достигает максимальных концентраций в крови через 3—6 ч. После однократного приема 400 мг Сmax составляет1,3 + 0,2 мкг/мл; Vd — 300 л после приема 400 мг препарата, период полувыведения — около 20 ч. Почечный клиренс неизмененного препарата составляет менее 15% общего клиренса, экскреция спарфлоксацина с мочой колеблется от 5 до 10%, а его метаболита глюкуронида — от 18 до 34,5%.

Показания к применению

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату.

Инфекции дыхательных путей (пневмонии, обострения хронических обструктивных заболеваний легких, отиты, синуситы).

Болезни, передающиeся половым путем (гонорея, хламидиоз).

Желудочно-кишечные инфекции (инфекции, вызванные шигеллами и сальмонеллами).

Инфекции почек и мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты).

Побочное действие

Спарфло® обычно хорошо переносится больными.

При лечении спарфлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, бессонница.

ÑÑÑ — удлинение интервала QT, расширение сосудов.

Опорно-двигательный аппарат — артралгии, миалгии.

Кроветворная система — лейкоцитоз.

Êîæà — повышенная чувствительность к ультрафиолетовому облучению (фотодерматозы).

Влияние на лабораторные показатели —

отмечается незначительное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.

Способ применения и дозы

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировоч- ные дозы.

Первый прием — 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) утром независимо от приема пищи, в последующие дни — по 1 таблетке 200 мг 1 р/сут.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования, но обычно составляет 10 дней.

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50 мл/мин) назнача- ют 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) в первый день и по 1 таблетке по 200 мг один раз в два дня. При этом продолжительность лечения обычно составляет 9 дней.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Регистрационное удостоверение П ¹ 011913/01-2000 от 04.05.2000

Спарфлоксацин

(Sparfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 200 ìã

Антимикробная активность

Спарфлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, включающим грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. В отличие от ранних фторхинолонов имеет более высокую активность в отношении грамположительных микробов и атипичных микроорганизмов.

Наиболее активен в отношении: семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella è äð.), Vibrio, H. influenzae, Neisseria spp., M. catarrhalis, Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Менее активен в отношении: G. vaginalis, Mycobacterium, Streptococcus spp., некоторых анаэробов (пептококков, пептострептококков).

Слабо активен в отношении: E. faecalis, P. aeruginosa. В настоящее время применение спарфлоксацина ограничено, так как в клинической практике есть более безопасные и хорошо переносимые фторхинолоны последнего поколения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается несколько медленнее других фторхинолонов: максимальный уровень в крови достигается через 3—6 ч. Имеет более длительный период полуэлиминации (16—20 ч), что позволяет применять его 1 р/сут. Биодоступность при приеме внутрь удовлетворительная (60%). В умеренной степени (45%) связывается с белками крови, имеет большой объем распределения. Хорошо проникает в большинство органов и тканей, где создаются концентрации, равные сывороточным или их превышающие. Хорошо проникает в клетки макроорганизма (альвеолярные макрофаги), где содержится в концентрациях значительно превышающих внеклеточные. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится с мо- чой (в неизмененном виде около 10%) и фекалиями (30—50%).

Показания

Инфекции верхних (острый синусит) и нижних (пневмония, обострение хрони- ческого бронхита) дыхательных путей.

Кишечные инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами.

Урогенитальные инфекции — цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит.

Инфекции кожи и мягких тканей, суставов и костей (остеомиелит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к спарфлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Эпилепсия.

Удлинение интервала QT на ЭКГ.

Тяжелая почечная недостаточность.

Предостережения

Не следует назначать одновременно с другими ЛС, пролонгирующими интервал QT, особенно антиаритмическими ЛС класса 1А и класса III.

Во время лечения спарфлоксацином следует избегать солнечной инсоляции и УФ-облучения.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Нарушение зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).

Аллергические реакции — гиперчувствительность.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита.

Другие реакции — артропатии, тендиниты.

Особенности применения

С осторожностью назначают:

при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга;

при наличии судорожного синдрома в анамнезе;

при наличии факторов, способствующих развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, застойная сердеч- ная недостаточность, фибрилляция предсердий) или наличие аритмий в анамнезе.

Взаимодействия

Побочные действия

Фотосенсибилизация (встречается ча- ще, чем при применении других фторхинолонов).

ÑÑÑ — удлинение интервала QT на ЭКГ (более выражено, чем у других фторхинолонов).

ÖÍÑ — беспокойство, тремор, артралгия, миалгия, головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы

Внутрь (обычно 400 мг) 1 ð/ñóò, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны приниматься за 2 ч до или после приема спарфлоксацина).

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка. Адекватная гидратационная терапия. Назначение симптоматиче-

ñêèõ ËÑ.

Синонимы

Респара, Спарфло (Индия)

Спектиномицин

(Spectinomycin)

Аминоциклиты

Ïîð. ä/èí 2 ã

Механизм действия

Антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибами рода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре с канамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущими им токсическими эффектами. Обладая бактериостатическими свойствами, нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран.

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonor-