Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Способ применения и дозы

Â/ì, интратрахеально, интрабронхиально

(в виде аэрозолей), внутрь (для местного лечения инфекций ЖКТ).

Максимальные дозы для детей в возрасте до 2 лет — 20 мг/кг/сут; 3—4 года — разовая — 150 мг, суточная — 300 мг; 5— 6 лет — разовая — 175 мг, суточная — 350 мг; 7—9 лет — разовая — 200 мг, суточная — 400 мг; 9—14 лет — разовая — 250 мг, суточная — 500 мг.

Для пациентов с сопутствующей артериальной гипертонией и ИБС начальная доза — 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

При нетуберкулезной этиологии бактериальных инфекционных заболеваниях

продолжительность лечения 7—10 дней, при лечении туберкулеза — 3 мес и более.

Синонимы

Стрептомицина сульфат (Россия)

Сульперазон

(Sulperazone)

Pfizer

Цефоперазон/Сульбактам

(Cefoperazone/Sulbactam)

Бета-лактамные антибиотики

Ïîð. ëèîô. ä/èí.

Антимикробная активность

Сульперазон — единственный цефалоспорин в комбинации c ингибиторами бе- та-лактамаз. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолити- ческий штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-ге- молитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophil-

us influenzae, Proteus mirabilis, Morganelia morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии —

Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких) и ЛОР-ор- ганов (острый средний отит, синусит, ангина).

Абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.).

Инфекции мочевыводящих путей, органов малого таза (пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит).

Инфекции опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеомиелит.

Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангиит).

Сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологи- ческих, кардиоваскулярных и ортопеди- ческих операций.

Способы применения и дозы

Â/â èëè â/ì.

Для в/в введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% водного раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в течение 15— 60 мин, в/в инъекции — 3 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона

250 мг/мл и более разведение проводят в два этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0,5% раствора лидокаина.

Схемы лечения

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г; для детей — 160 мг/кг/сут.

При нарушении функции почек проводят коррекцию дозы, в зависимости от клиренса креатинина.

Режим дозирования при нарушении функции почек

Регистрационное удостоверение П ¹012160/01-2001 от 05.12.2001

Сульфадиазин

(Sulfadiazine)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,5 ã Êðåì 1% Ìàçü

Аэрозоль наружн. 1%

Антимикробная активность

Антимикробное бактериостатическое средство — сульфадиазин натрия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., â ò.÷. S. pneumoniae, Klebsiella spp., E. coli, Shigella spp.,

C.trachomatis. Механизм действия связан

ñконкурентным антагонизмом с ПАБК и

угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Сульфадиазин серебра — серебряная соль сульфадиазина, предназначенная для местного применения. При нанесении на поврежденные кожные покровы, диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста, и в то же время, не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Обладает широким спектром антимикробного действия, в который входит большинство микроорганизмов, которые могут инфицировать ожоговов раны: E. coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих ферментов микробной клетки.

В настоящее время значение сульфаниламидов в медицине не велико из-за нали- чия более эффективных групп антимикробных ЛС.

Фармакокинетика

При нанесении на раневую поверхность раствора сульфадиазина серебра в периферический и системный кровоток всасывается около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10—20 мг/л. Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Токсоплазмоз.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно незаживающие язвы (местное применение).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная/печеночная недостаточность.

Заболевания кроветворных органов.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос- фат-дегидрогеназы.

Порфирия.

Глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.

Беременность.

Кормление грудью.

Период новорожденности и грудной возраст (до 3 мес).

Предостережения

Во время лечения следует:

использовать обильное щелочное питье;

контролировать анализ крови и мочи;

у пациентов с печеночной и/или почеч- ной недостаточностью регулярно проводить контроль содержания сульфаниламидов в плазме крови;

учитывать, что соли серебра, вступая в реакции с воздухом, металлами и др. химическими компонентами, особенно при тепловом воздействии, темнеют, поэтому ЛС должно храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла;

части тела, обработанные ЛС, предохранять от действия прямых солнечных лу- чей.

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диспепсия, холестатический гепатит.

Система кроветворения — лейкопения, агранулоцитоз.

ÖÍÑ — головная боль.

Мочевыделительная система — интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Местные реакции — жжение, зуд, ко- ричневато-серое окрашивание кожи; при длительном применении на больших раневых поверхностях — системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).

Способ применения и дозы

Внутрь, суточная доза принимается однократно.

Наружно наносят на поврежденную поверхность, после очистки раны. Большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 1—2 р/сут. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой ЛС струей воды или антисептическим ЛС.

Продолжительность лечения ïðè èí- фекционно-воспалительных заболеваниях составляет 7—14 äíåé.

Синонимы

Сульфазин (Россия)

Сульфадиметоксин

(Sulfadimethoxine)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,2 ã, 0,5 ã

Антимикробная активность

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Staphylococcus spp., Streptococcus spp., â ò.÷. S. pneumoniae, Klebsiella spp., E. coli, Shigella spp., C. trachomatis.

В настоящее время отмечается высокий уровень устойчивости большинства микроорганизмов к сульфаниламидам, поэтому их современное значение в медицине не велико, так как в клинической практике есть более эффективные и безопасные антимикробные ЛС.

Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением

синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, через 30 мин обнаруживается в крови. Время достижения Cmax — 8—12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-за- висимого. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Токсоплазмоз.

Аллергические реакции (сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Сти- венсa—Джонсона).

Фототоксичность.

Способ применения и дозы

Внутрь, суточная доза принимается однократно.

Продолжительность лечения ïðè èí- фекционно-воспалительных заболеваниях составляет 7—14 äíåé.

Синонимы

Сульфадиметоксина таблетки (Россия)

Сульфадимидин

(Sulfadimidine)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,25 ã; 0,5 ã

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная/печеночная недостаточность.

Хроническая сердечная недостаточ- ность.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос- фат-дегидрогеназы.

Порфирия.

Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует:

использовать обильное щелочное питье;

контролировать анализ крови и мочи.

Взаимодействия

Антимикробная активность

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, E. coli, Shigella spp., Klebsiella spp., V. cholerae, C. perfringens, B. anthracis, C. diphtheriae, Y. pestis, Chlamydia spp., A. israelii, T. gondii. Обладает бактериостатическим действием. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

В настоящее время отмечается высокий уровень устойчивости большинства микроорганизмов к сульфаниламидам, поэтому их современное значение в медицине не велико, так как в клинической практике есть более эффективные и безопасные антимикробные ЛС.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диспепсия, холестатический гепатит.

Система кроветворения — лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитоксия.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ в кровь (преимущественно в тонкой кишке). Связывание с белками плазмы — 75—86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор).

Метаболизируется в печени путем ацетилирования. Т1/2 в крови — 7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Дизентерия.

Токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Заболевания кроветворных органов.

Почечная недостаточность.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос- фат-дегидрогеназы.

Гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).

Порфирия.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует:

контролировать периферический анализ крови и функцию почек;

рекомендовать обильное щелочное питье.

Особенности

применения

С осторожностью назначать пациентам:при заболеваниях печени и почек.

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота.

Мочевыделительная система — кристаллурия.

Система кроветворения — агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды, обильно запивая щелочным питьем, парентерально — â/â èëè â/ì.

Максимальная доза для взрослых составляет разовая — 2 г, суточная — 7 г; для детей до 1 года суточная — 0,15 г/кг, старше 1 года суточная — 0,1—0,15 ã/êã.

Синонимы

Сульфадимезин (Россия)

Сульфален

(Sulfalene)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,2 ã Ð-ð ä/èí 10%

Антимикробная активность

Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении Streptococcus spp.,

âò.÷. S. pneumoniae, Staphylococcus spp., N. meningitidis, N. gonorrhoeae; C. trachomatis, Plasmodium spp. Блокирует утилизацию микроорганизмами ПАБК и оста-