Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

В клинических условиях было установлено, что нафтифин обладает противовоспалительным действием, которое способствует быстрому исчезновению симптомов воспаления, особенно зуда. Поскольку Экзодерил быстро проникает в кожу, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях, возможно его местное применение всего 1 раз в сутки.

Показания

Препарат применяется при лечении следующих заболеваний:

грибковых инфекций кожи и кожных складок (tinea corporis, tinea inquinalis);

межпальцевых микозов (tinea manum, tinea pedum);

грибковых инфекций ногтей (онихомикозы);

кожных кандидозов;

отрубевидного лишая;

воспалительных дерматомикозов (с сопутствующим зудом или без него).

Способ применения и дозы

Экзодерил следует наносить на пораженную поверхность и соседние с ней участки 1 раз в сутки после тщательной очистки и высушивания кожи. Длительность лече- ния: при дерматомикозах — 2—4 недели (при необходимости — до 8 недель), при кандидозах — 4 недели, при онихомикозах следует применять раствор 2 р/сут с длительностью терапии до 6 месяцев. Для предотвращения возвратной инфекции следует продолжать лечение в течение не менее 2 недель после клинического выздоровления.

Регистрационное удостоверение П-8-242 N 011273 от 26.07.99

Антимикробная активность

Активен против дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков: Trichophyton (rubrum, mentagrophytes, tonsurans), Microsporum (canis, audouini, gypseum), C. albicans, T., Rhodotorula, M. furfur, E. floccosum, P. orbiculare, Aspergillus, Cladosporium, S. brevicautus и некоторых грамположительных бактерий (стрептококков, стафиллококков). Активен в отношении грибов, устойчивых к лечению др. ЛС. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит синтез эргостерина, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакокинетика

При нанесении на кожу всасывание незна- чительное. Терапевтические концентрации создаются в роговом и других слоях эпидермиса, а также в дерме.

Менее 1% применяемой дозы выводится с мочой и фекалиями.

Показания

Дерматомикозы (в т.ч. поражения волос), вызванные дерматофитами, дрожжами, плесневыми грибками, в т.ч. осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями.

Эритразма.

Разноцветный лишай.

Кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами.

Онихомикозы.

Вульвовагинальные микозы (молочница).

Грибковый баланит.

Кольпит.

Микозы слухового канала.

Эконазол

(Econazole)

Азолы

Крем 1% Порошок 1%

Супп. ваг. 0,15 г; 50 мг Р-р наружн. 1% Аэрозоль наружн. 1%

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения

Перед началом лечения у пациентов с экземой необходимо провести противоэкземную терапию.

При вульвовагинальных микозах обязательно лечение полового партнера.

Во время лечения следует:

избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз;

при отсутствии эффекта от терапии в указанные сроки пересмотреть диагноз;

при появлении первых симптомов гипер- чувствительности или раздражении, ЛС отменить.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности (I триместр);

кормлении грудью.

Побочные эффекты

При местном применении — жжение, зуд, раздражение и гиперемия кожи, крапивница, сухость, гипопигментация, атрофия кожи.

Аллергические реакции.

Синонимы

Гино-Певарил (Щвейцария), Ифенек (Италия), Певарил (Бельгия), Экалин (Македония), Экодакс (Индия), Экомикол (Россия).

Эреспал

(Eurespal)

Лаборатории Сервье (Франция)

Фенспирид (Fenspiride)

Противовоспалительное средство с тропностью к респираторному тракту.

Табл. п/о. Каждая таблетка содержит фенспирида гидрохлорида 80мг.

Сироп, содержащий 150 мг сиропа и 300мг фенспирида в каждом флаконе.

Способ применения и дозы

Наружно на пораженный участок кожи наносят крем тонким ровным слоем или распыляют аэрозоль с расстояния не менее 10 см и втирают до полного впитывания. При лечении онихомикозов рекомендуется наносить крем под окклюзионную повязку.

Интравагинально (в форме крема, све- чей): вводят глубоко во влагалище (крем — с помощью аппликатора) в положении пациентов лежа. Влажные участки промежности перед нанесением крема необходимо подсушить полосками марли.

Местно 1% раствор эконазола инстиллируют в слуховой проход или вставляют в канал марлевую турунду, смоченную в нем.

Длительность лечения при дерматомикозах (в т.ч. поражении волос), эритразме, разноцветном лишае, кожных инфекциях, онихомикозах составляет 2 нед, при лече- нии высококератинизированных участков кожи (стоп) — до 1,5 мес.

Средняя продолжительность назначения свечей (50 мг) и крема — 2 нед, свечей (150 мг) — 3 дня. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-х дневного курса возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. Во время менструального кровотече- ния вводят интравагинально по обычной схеме.

Фармакодинамика

Противовоспалительная активность обусловлена тем, что фенспирид уменьшает продукцию ряда биологически активных веществ (цитокинов, особенно фактора некроза опухолей α (ÔÍÎ-α), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма. Подобно кортикостероидам фенспирид ингибирует фосфолипазу А2, влияя таким образом как на циклооксигеназный, так и на липооксигеназный пути метаболизма арахидоновой кислоты, однако действие его имеет другой механизм: фенспирид уменьшает транспорт кальция, который активирует фосфолипазу А2.

Ингибирование фенспиридом метаболизма арахидоновой кислоты потенцируется его Н1-антигистаминным действием, т.к. гистамин стимулирует образование ее продуктов (простагландинов и лейкотриенов). Фенспирид блокирует α 1-адреноре- цепторы, стимуляция которых сопровождается увеличением секреции бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, которые способствуют гиперсекреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов. Фенспирид предупреждает бронхоконстрикцию.

Свойства фенспирида уменьшать коли- чество биологически активных веществ ведет к уменьшению воспалительного процесса и гиперсекреции. Кроме того, он положительно влияет на мукоцилиарный транспорт, не обладая муколитическими свойствами. Увеличение скорости мукоцилиарного транспорта связано с улучшением сокращения ресничек вследствие уменьшения воспаления слизистой оболочки. Таким образом, Эреспал (фенспирид) благодаря многонаправленному фармакологическому действию противостоит многим факторам, способствующим увели- чению секреции. Эти фармакологические свойства лежат в основе его противовоспалительного действия, нашедшего применение в лечении острых и хронических заболеваний дыхательных путей и среднего уха.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата в плазме достигает пика через 6 ч после перорального приема таблеток и 2—3 ч для сиропа. Период полувыведения: 12 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению

Эреспал применяется при симптоматиче- ской терапии следующих заболеваний:

бронхиты;

ринотрахеобронхиты;

поддерживающая терапия при бронхиальной астме;

ЛОР заболевания (ринофарингиты и ларингиты, отиты, синуситы);

респираторные явления при коклюше.

Âслучае инфекционных заболеваний ле- чение Эреспалом проводится наряду со стандартной антибиотикотерапией.

Противопоказания

Известная аллергия к какому-либо компоненту препарата. Детский возраст до 14 лет.

Из-за отсутствия достаточного количе- ства данных препарат не рекомендуется применять в периоды беременности и лактации.

Если беременность наступила во время лечения фенспиридом, то это не является основанием для прерывания беременности.

Способ применения и дозы

Взрослым: 1 òàáë. 2—3 ð/ñóò.

Детям до 14 лет применять только сироп, 4 мг/кг/сут; детям весом до 10 кг — 2—4 ч.л. сиропа (или 10—20 мл), можно добавлять в бутылочку с питанием, весом больше 10 кг — 2—4 ст.л. сиропа (или 30—60 мл) ежедневно, принимать перед едой.

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.

Взаимодействия

Не описано.

Побочные явления

Возможны умеренно выраженные диспептические явления, в том числе тошнота, боли в эпигастрии.

Сонливость, редко — умеренная тахикардия, уменьшающаяся после снижения дозы. Аллергические реакции.

Влияние на вождение автомобиля и выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций, не выявлено.

Передозировка

Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 006446 от 29.08.1995

Этамбутол

(Ethambutol)

Противотуберкулезные ЛС разных групп

Òàáë. 100 ìã; 200 ìã; 250 ìã; 400 ìã; 500 ìã; 600 ìã; 800 ìã

Антимикробная активность

Этамбутол оказывает бактериостатиче- ское действие.

Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток M. tuberculosis. Подавляет рост и размножение M. tuberculosis,

устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро.

В клетках M. tuberculosis ингибирует синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 75—80%. После приема внутрь 25 мг время достижения максимальной концентрации в крови (1—5 мг/л) 2—4 ч. Связывание с белками плазмы — 20— 30%.

Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, за исключением асцити- ческой и плевральной (в СМЖ только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ.

Частично биотрансформируется в пече- ни (15%) с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками — 80—90% (50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями — 10— 20% (в неизменном виде). T1/2 в крови — 3—4 ч, при нарушении функции почек — 8 ч. Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Неврит зрительного нерва.

Катаракта.

Диабетическая ретинопатия.

Воспалительные заболевания глаз.

Подагра.

Хроническая почечная недостаточ- ность.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст (до 13 лет).

Предостережения

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину перифериче- ской крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Во время лечения избегать:

занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Немедленно отменять:

при развитии симптомов нейротоксич- ности.

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÖÍÑ — слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, парез, зуд); неврит зрительного нерва — снижение остроты зрения, цветовая слепота, нарушение цветового восприятия (в основном, зеленого и красного цветов), уменьшение центральных и периферических полей зрения — скотома.

ÆÊÒ — анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени — повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции — дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Метаболические реакции — гиперурикемия, обострение подагры.

Способ применения и дозы

Применяют только в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.

Назначают внутрь.

Ó взрослых применяют следующие схемы лечения этамбутолом.

Первичное лечение — 15 мг/кг 1 р/сут Повторный курс лечения — 25 мг/кг

1 р/сут 2 мес, затем переходят на 15 мг/кг

1 ð/ñóò Детям — 20—25 мг/кг однократно, после

завтрака.

Максимальная суточная доза — 2 ã.

Внутрь принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, 1 р/сут.

Режим дозирования при нарушении функции почек

Синонимы

Апбутол (Индия), ЕМБ-Фатол 400 (Германия), Екокс (Индия), Комбутол (Индия), Ли-бутол (Индия), Микобутол (Индия), Темибутол (Индия), Эбутол (Индия)

Эритромицин

(Erythromycin)

Макролиды

Табл. п.о. раствор./кишечн. 0,1 г; 0,2 г; 0,25 г Табл. п.о. 0,25 г

Табл. 250 мг; 500 мг Сироп 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл; 200 мг/5 мл Пор. д/ин. 100 мг; 200 мг; 500 мг Мазь 10000 ЕД/г Р-р наружн. 4%

Супп. рект. детск. 50 мг; 100 мг

Антимикробная активность

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом и блокирует синтез белков микроорганизмов. При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), B. anthracis, C. diphtheriae) и грамотрицательные микроорганизмы (N. gonorrhoeae, H. influenzae, B. pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания и эритромицина стеарата. Сmax достигается после приема внутрь через 2—4 ч, после в/в введения — через 20 мин.

Связывается с белками плазмы — 70— 90%. Биодоступность — 30—65%. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации антибиотика превышают его содержание в плазме. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в СМЖ (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5— 20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%).

T1/2 — 2—2,5 ч, при анурии — 4—6 ч. Выведение с желчью — 20—30% в неизменен-

ном виде, почками после приема внутрь — 2—5%, после в/в введения — 12—15%.