Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Дыхательная система — кашель, развитие инфекций дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Система кроветворения — нейтропения, лейкопения, анемия.

Опорно-двигательный аппарат — миалгия, артралгия.

Другие реакции — гипертермия, потливость, редко — алопеция.

Способ применения и дозы

Внутрь. Ламивудин в форме раствора для приема внутрь применяется для лечения детей и тех пациентов, которые не могут принимать ЛС в форме таблеток.

При нарушении функции почек рекомендуется следующий режим дозирования лавимудина:

У детей от 3 мес до 12 лет с нарушением функции почек дозу рассчитывают по схеме:

При обострении хронического вирусного гепатита взрослым и подросткам (16 лет и старше) на фоне умеренной и тяжелой степени хронической почечной недостаточ-

ности рекомендуется следующий режим дозирования:

Если требуется назначение дозы менее 100 мг, показано применение ЛС в виде раствора для приема внутрь.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2—3 раза в неделю продолжительностью не менее 4 ч), показывают, что после первоначального снижения дозы в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекция дозы ламивудина не требуется.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки ламивудина не выявлено.

Лечение: промывание желудка, назна- чение активированного угля, контроль состояния пациента и проведение стандартной поддерживающей терапии. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось.

Синонимы

Зеффикс (Великобритания), Эпивир ТриТи Си (Великобритания)

Леворин

(Levorinum)

Противогрибковые ЛС разных групп

Табл. буккальные 5 мг; 10 мг; 500000 ЕД Табл. ваг. 250000 ЕД

Ãðàí. ä/ñóñï. îðàë. 125000 ÅÄ; 2000000 ÅÄ; 4000000 ÅÄ Ïîð. ä/ñóñï

Пор. д/р-р местн. 4 мг Мазь 500000 Ед

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении C. albicans и некоторых простейших (амебы, лейшмании, трихомонады).

В низких концентрациях оказывает фунгистатическое, а в высоких — фунгицидное действие. Благодаря большому числу сопряженных двойных связей, обладает высокой тропностью к стериновым образованиям цитоплазматической мембраны грибов. Связываясь с ними, индуцируя проницаемость мембраны, приводит к лизису клетки.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ и полностью выводится с фекалиями.

Показания

Внутрь — кандидоз ЖКТ, кандидоносительство.

Местно — кандидоз слизистой оболочки полости рта, мочеполовых органов у женщин (вульвовагинит, уретрит, цистит).

Наружно — паронихии, межпальцевые эрозии, поражения складок кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Печеночная и/или почечная недостаточ- ность.

Острые негрибковые заболевания кишечника.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Панкреатит.

Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать, что при появлении выраженных побочных эффектов прием леворина отменить;

контролировать функциональное состояние печени.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при кормлении грудью;

детского возраста (до 2 лет).

вагинальные таблетки во время менструального периода и метроррагиях, при беременности.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — анорексия, тошнота, рвота, диарея.

ÖÍÑ — головная боль.

Аллергические реакции.

Местнораздражающее действие.

Способ применения и дозы

Внутрь. В виде суспензии назначают из расчета: 5 мл суспензии содержат 100000 ЕД, 3 кап — 2000 ЕД (к содержимому флакона с порошком для суспензии добавляют охлажденной кипяченой воды до метки, смесь перемешивают, перед употреблением взбалтывают). Для детей из гранул готовят суспензию, используя мерную ложечку, которую заполняют до нижней риски (содержит 1 г — 125000 ЕД ЛС). Для получения суспензии детям до 1 года к 5 ч.ложкам охлажденной кипяченой воды добавляют 1 г гранул, перемешивают до получения однородной суспензии и дают по 25000 ЕД/кг (1 ч. ложка) 3 раза в день. Детям от 1 до 2 лет — 125000 ЕД/кг (к 1 дес. ложке воды добавляют 1 г гранул), от 2 до 6 лет — 250000 ЕД/кг (2 г гранул), от 6 лет и старше — 375000 ЕД/кг (3 г гранул) 3 раза в день.

Местно. Трансбуккальные таблетки рассасывают во рту 10—15 мин.

В виде водной взвеси (порошок для приготовления раствора для местного применения) в разведении 1:500 леворин назна- чают для полоскания полости рта (взвесь не должна попадать в органы дыхания) и для смачивания тампонов при лечении заболеваний слизистых оболочек половых органов у женщин.

Вагинальные таблетки вводят во влагалище в область заднего свода после спринцевания 0,5—1% раствором натрия гидрокарбоната и высушивания ватно-марле- вым тампоном. Предварительно таблетки

смачивают дистиллированной или кипяче- ной водой.

Мазь наносят на пораженные места тонким слоем, слегка втирая.

Длительность проводимого лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания. Средняя продолжительность лечения при грибковoм кандидозе ЖКТ и кишечном кандидоносительстве составляет 10—12 дней.

Курс лечения при приеме суспензии — 7—14 дней, при необходимости повторяют через 5—7 дней (под контролем анализа крови).

При местном применении курс лечения 7—14 дней; при необходимости повторяют через 5—7 дней (под контролем анализа крови).

Âвиде водной взвеси (порошок для приготовления раствора для местного применения) в разведении 1:500 назначают для полоскания полости рта 2—3 ðàçà â äåíü 15—20 äíåé.

Âвиде такой же взвеси применяют леворин для смачивания тампонов при лече- нии заболеваний слизистых оболочек половых органов у женщин; курс лечения — 15—20 äíåé.

При кандидозе мочеполовых органов у женщин (вульвовагинит, уретрит, цистит) курс лечения — 14 дней. При необходимости через 2—3 нед проводят повторный курс (в период между менструациями).

Синонимы

Леворидон (Россия), Левориновая мазь (Россия)

Левофлоксацин

(Levofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 250 ìã è 500 ìã Ð-ð ä/èíô. 100 ìë 5 ìã/ìë

Антимикробная активность

Левофлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия. В отличие

от офлоксацина, из рацемической формы которого он был выделен, проявляет более высокую активность в отношении основных возбудителей респираторных инфекций (S. pneumoniae, Streptococcus spp., S. aureus), в связи с чем был отнесен к группе так называемых "респираторных фторхинолонов".

Чувствительны: стафилококки (чувствительные к метициллину), стрептококки, включая S. pneumoniae (чувствительные и резистентные к пенициллину), E. faecalis, семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus è äð.), Acinetobacter, P. aeruginosa, H. influenzae, атипич- ные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella), M. tuberculosis, некоторые анаэробы (B. fragilis, C. perfringens, Peptostreptococcus spp.).

Менее чувствительны: метициллинрезистентные стафилококки, B. cepacia, некоторые анаэробы (Bacteroides spp., C. difficile).

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность около 100%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь, достигая максимальных концентраций в крови через 1—2 ч. Умеренно связывается с белками крови (30—40%) и имеет большой объем распределения. Хорошо проникает в разные органы и ткани, в ча- стности, в ткани дыхательных путей, где создаются концентрации, превышающие сывороточные и намного превосходящие МПК для большинства микроорганизмов, вызывающих инфекции дыхательных путей. Хорошо проникает в клетки макроорганизма, в частности, в альвеолярные макрофаги, в которых создаются концентрации, значительно превышающие внеклеточные. Длительная циркуляция в организме в терапевтических концентрациях позволяет применять ЛС 1 р/сут. Левофлоксацин метаболически стабилен: в печени в процессе биотрансформации образуются два метаболита, которые в коли- честве менее 5% выводятся с мочой. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой (70%). При тяжелой почечной недостаточности наблюдаются выражен-

ные изменения фармакокинетики ЛС, требующие корректировки дозирования.

Показания

Внебольничная пневмония.

Госпитальная пневмония.

Обострение хронического бронхита.

Синусит — острый и хронический.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит.

Инфекции кожи и мягких тканей (неосложненные и осложненные).

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Предостережения

С осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам или при заболеваниях ЦНС.

Во время лечения избегать солнечной инсоляции и УФ-облучения.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (контролировать клиренс креатинина и при необходимости корректировать режим дозирования).

Взаимодействия

Не установлено взаимодействия с циметидином, ранитидином, циклоспорином, глибенкламидом, теофиллином, кофеином, варфарином.

Побочные эффекты

Левофлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÆÊÒ — тошнота, диарея, запор.

ÖÍÑ — головная боль.

Реакции гиперчувствительности.

Фототоксичность.

Удлинение интервала QT íà ÝÊÃ.

Тендинит.

Способ применения и дозы

Применятся внутрь è â/â. Ввиду большой биодоступности левофлоксацина при приеме внутрь возможно проведение последовательной (ступенчатой) терапии: вначале ЛС применяют в/в, а через 3—4 дня переходят на его пероральный прием.

Способ применения и дозы зависят от вида и тяжести инфекции.

Внутрь таблетки принимают не разжевывая с достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны назначаться за 2 ч до или после приема левофлоксацина).

Дозирование при почечной недостаточ- ности определяется на основании клиренса креатинина (снижение дозы или/и увели- чение интервала между дозами).

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидотов нет. Промывание желудка. Адекватная гидратационная терапия. Назначение симптоматических

средств.

Синонимы

Таваник (Германия)

Лендацин® (Lendacin®)

Lek d.d (Словения)

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Антибиотики

Состав: Каждый флакон содержит 250 мг, 1 г или 2 г цефтриаксона в форме натриевой соли.

Фармакодинамическое действие

Цефтриаксон является полусинтетиче- ским цефалоспориновым антибиотиком для парентерального введения.

Высокочувствительные к цефтриаксону штаммы: Ðroteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Enterobacter, индол-поло- жительный Proteus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Умеренно чувствительные к цефтриаксону штаммы: Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Chlamidia trachomatis.

Цефтриаксон устойчив к действию бе- та-лактамаз. Он также активен против штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.

Показания

Цефтриаксон назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

инфекции мочевого тракта;

инфекции дыхательных путей;

септицемия;

бактериальный менингит;

инфекции брюшной полости;

инфекции костей, связок, мягких тканей и раневые инфекции;

инфекции половых путей;

инфекции в оториноларингологии и стоматологии;

профилактика инфекций в хирургии;

боррелиоз Лайма.

Противопоказания

Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной аллергией к цефалоспоринам и пациентам с порфирией.

Режим дозирования

Цефтриаксон может вводиться внутримышечно, внутривенно или в виде 30-минут- ной внутривенной инфузии.

Для внутримышечного введения: приготовить раствор из 250 мг цефтриаксона и 2 мл или из 1 г цефтриаксона и 3,5 мл 1%-íî-

го раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для внутривенного введения: приготовить раствор из 250 мг цефтриаксона и 5 мл или из 1 г цефтриаксона и 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в

вену в течение 2—4 мин.

Для внутривенной инфузии: приготовить раствор из 2 г цефтриаксона и 40 мл соответствующего бескальциевого инфузионного раствора (0,45% или 0,9% натрия хлорида, 2,5%, 5% или 10% глюкозы, 5% левулозы, 6% декстрана в глюкозе). Раствор вводится в течение 30 мин.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1—2 г/сут однократно (или разделена на две равные дозы для приема 2 р/сут с интервалом 12 ч).

Местной реакции при в/м введении можно избежать введением в две различ- ные зоны.

Общая суточная доза не должна превышать 4 г. В этом случае дозу 2 г вводят в

виде внутривенной инфузии в течение 30 мин с 12-часовым интервалом.

Дети младше 12 лет: рекомендуемая доза составляет 50—75 мг/кг массы тела 1 р/ сут (или разделена на две равные дозы для приема 2 р/сут).

Общая суточная доза не должна превышать 2 г.

Для новорожденных: рекомендуемая доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

Óпациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/ мин) дозы цефтриаксона не должны превышать 2 г/сут.

Óпациентов с тяжелой почечной и тяжелой печеночной недостаточностью следует контролировать концентрации цефтриаксона в плазме.

Курс лечения зависит от тяжести инфекции. Терапию следует продолжать еще по крайней мере 3 дня после исчезновения симптомов инфекции.

Побочные эффекты

Как и при приеме других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться следующие побочные эффекты: