Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

желудочно-кишечные (диарея, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит);

кожные реакции (экзантема, аллергиче- ский дерматит, прурит, сыпь);

гематологические (тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Местные реакции (болезненные затвердения, флебит) могут появляться в месте инъекции.

Побочные эффекты обычно бывают мягкими и не требуют прекращения терапии.

Хранение

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 6 ч при температуре не выше 25°С и в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2°—8°Ñ).

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 008670 от 03.09.1998

Линезолид

(Linezolid)

Оксазолидиноны

Òàáë. ï.î. 600 ìã Ãðàí. ä/ñóñï. îðàë. 100 ìã/5 ìë, ôë. 150 ìë

Ð-ð ä/èíô. 2 ìã/ìë, ôë. 300 ìë

Антимикробная активность

Обладает активностью в отношении подавляющего большинства как аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp. (в том числе MRSA и MRSE), Enterococcus spp. (в том числе ванкомицинорезистентные штаммы), S.pneumoniae,

Streptococcus spp., Nocardia spp., Corynebacterium spp., L.monocytogenes, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. Линезолид активен в отношении микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к другим антибактериальным препаратам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100%, не зависит от приема пищи. Максимальные концентрации в крови достигаются через 1—2 ч. Распределяется во многих тканях и средах организма. Связь с белками достигает 31%. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой, в основном в неактивном состоянии. Период полувыведения — 4,5—5,5 ч, не зависит от возраста пациента и функции по- чек и печени.

Показания

Линезолид показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией:

Внебольничная пневмония, вызванная S.aureus.

Госпитальная пневмония.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Энтерококковые инфекции, включая вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis è faecium.

Способ применения и дозы

Взрослые: 400—600 мг в/в или внутрь с интервалом 12 ч.

Äåòè (5 лет и старше): рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 р/сут внутрь.

Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 р/сут.

Синонимы

Зивокс (США)

Линкомицин

(Lincomycin)

Линкозамиды

Пор. лиоф. д/ин. 0, 5 г Р-р д/ин. 300 мг; 500 мг; 600 мг Капс. 250 мг; 500 мг Мазь 2% Пленки

Антимикробная активность

Активен в отношении грамположительных кокков — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., â ò.÷. S. pneumoniae. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчи- вых к пенициллину; 30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.

Не активен в отношении Enterococcus spp (â ò.÷. E. faecalis), грамотрицательных микроорганизмов, грибов, вирусов, простейших.

Высокоактивен в отношении анаэробов. В последние годы отмечается рост устой- чивости Bacteroides spp. к линкомицину. Проявляет активность в отношении H. influenzae, B. anthracis, Mycoplasma spp.,

C.diphtheriae.

Âвысоких дозах обладает бактерицидным действием.

Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное подавлением белкового синтеза бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом; нарушает образование пептидных связей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание составляет 30—40%. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Время достижения

Cmax — 2—3 ÷. T1/2 — 5 ÷.

Хорошо проникает в ткани легких, пече- ни, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает в незначительных количествах, при менингите — проникновение повышается.

Частично биотрансформируется â ïå- ÷åíè.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей (деструктивная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры) — в комбинации с цефалоспоринами II—III поколения.

Инфекции костей и суставов (острый и

хронический остеомиелит, гнойный артрит).

Гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа, раневая инфекция).

Интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс) — в комбинации с аминогликозидами или цефалоспоринами II—IV поколений.

Гинекологические инфекции малого таза

— в комбинации с цефалоспоринами II— III поколения.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность.

Детский возраст до 1 месяца.

Предостережения

Во избежание развития тромбофлебита и асептического абсцесса ЛС следует вводить глубоко в/м.

При лечении линкомицином следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при печеночной недостаточности — только по жизненным показаниям;

при миастении (для парентерального введения).

Взаимодействия

* Нельзя смешивать в одной емкости.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности пе- ченочных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антиби- отик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции — крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

При быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Система кроветворения — обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Местные реакции — при в/в введении — флебит.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают за 1—2 ч до еды. Вводят â/ì èëè â/â. В/в вводят только

капельно, со скоростью 60—80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30% раствора (600 мг) разбавляют 250 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям назначают внутрь в дозе 30—60 мг/кг в сут, в/в — 10—20 мг/кг в сут независимо от возраста.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7—14 дней, при остеомиелите — 3 нед и более.

Режим дозирования при нарушении функции почек и печени

При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении

максимальная суточная доза составляет 1,8 г, интервал между введениями — не менее 12 ч.

Синонимы

КМП-Линкомицин (Украина), Линкоцин (Бельгия), Медоглицин (Кипр), Нелорен (Словения)

Ломефлоксацин

(Lomefloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Табл. п.о. 400 мг Табл. п.о. пленочн. 400 мг Капли гл. 0,3%

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробного действия с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных микробов.

Активен в отношении бактерий семейства Enterobacteriaceae (E. coli, E. cloacae, K. pneumoniae, P. vulgaris, Salmonella, Shigella è äð.), Neisseria (gonorrhoeae, meningitidis), H. influenzae, M. catarrhalis, L. pneumophila.

Умеренно активен: Staphylococcus (aureus, epidermidis), Serratia spp., P. mirabilis, P. rettgeri, Enterobacter (aerogenes, agglomerans), Klebsiella (oxytoca, ozaenae), P. aeruginosa.

Устойчивы: Streptococcus spp., Burkholderia cepacia, Ureaplasma, анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность более 90%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Максимальный уровень в крови определяется через 1—1,5 ч. В низкой степени (10%) связывается с белками крови. Хорошо проникает в различные органы и ткани, где создаются концентрации, равные или превышающие сывороточные. Длительно циркулирует в организме: период полуэлиминации в крови 8—9 ч. В небольших количествах подвергается áèî-

трансформации в печени с образованием 5 метаболитов. Выводится преимущественно почками (70—80%), частично — с фекалиями (около 10%). При почечной недостаточности значительно меняется фармакокинетика ЛС, в частности увеличивается показатель Т1/2 в крови, в связи с чем требуется корректировка режима дозирования.

Показания

Урогенитальные инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит).

Кишечные инфекции (брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез).

Инфекции кожи, мягких тканей, остеомиелит.

Гонорея, хламидиоз.

Инфекции глаз (конъюнктивит, в том числе хламидийный).

Туберкулез легких (в комплексе с противотуберкулезными ЛС).

Холера.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ломефлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

С осторожностью назначают:

При тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга.

При эпилепсии и судорожном синдромe в анамнезе.

В период применения ломефлоксацина следует избегать солнечной инсоляции и УФ-облучения.

С осторожностью применять у лиц, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействия

Побочные действия

Ломефлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

Фотосенсибилизация (встречается ча- ще, чем при применении других фторхинолонов).

Аллергические реакции — сыпь, кожный зуд, крапивница.

ÆÊÒ — псевдомембранозный колит, тошнота, рвота, диарея, извращение вкуса, боли в животе.

ÑÑÑ — аритмия, тахикардия, брадикардия, снижение артериального давления, стенокардия.

ÖÍÑ — судороги, тремор, депрессия, возбуждение, головная боль, головокружение, бессонница.

Способ применения и дозы

Внутрь и местно.

Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

Режим дозирования при нарушении функции почек

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают в начальной дозе 400 мг/сут с последующим снижением до 200 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматиче-

ских средств.

Синонимы

Ксенаквин (Индия), Ломефлокс (Сирия), Ломфлокс (Индия), Максаквин (Франция), Окацин (Франция)

Макропен

(Macropen)

KRKA (Словения)

Мидекамицин (Mydecamycin), Миокамицин (Miocamycin)

Макролиды и азалиды

Табл. 400 мг (мидекамицин)

Сусп. орал. мг мл (миокамицин)

Антимикробная активность

Внутриклеточные микроорганизмы (микоплазмы, хламидии, легионеллы, Ureaplasma urealyticum), грамположительные бактерии (стрептококки, стафилококки,

Corinebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix, Clostridium spp.) и некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Максимальные концентрации мидекамицина и миокамицина достигаются через 1—2 ч после приема внутрь. Высокие концентрации мидекамицина и миокамицина создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Период полувыведения составляет приблизительно 1 ч. Препарат метаболизируется в печени с образованием 2-х метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Показания

Инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, вызванные хламидиями, микоплазмами, легионеллами и Ureaplasma urealyticum.

Инфекции дыхательных путей, инфекции кожи, подкожной клетчатки и другие инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину бактериями, для лечения больных с повышенной чувствительностью к пенициллину.

Энтерит, вызванный бактериями рода

Campylobacter.

Лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, вспомогательным веществам и другим антибиотикам из группы макролидов. Тяжелая печеночная недостаточность.

Меры предосторожности

При длительном лечении следует контролировать функцию печени, если в анамнезе отмечались ее нарушения.

Взаимодействия

Не рекомендуется одновременное назначе- ние Макропена и алкалоидов спорыньи или карбамазепина, т.к. мидекамицин снижает их метаболизм в печени. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с циклоспорином или варфарином, т.к. мидекамицин замедляет их выведение из организма.

Беременность и кормление грудью

Беременным женщинам следует назначать препарат, только если ожидаемая польза превышает риск для плода. Препарат проникает в материнское молоко, поэтому кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Побочные эффекты

Очень редко встречаются слабые расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, диарея), возможны также аллергиче- ские кожные реакции, эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг мидекамицина 3 р/сут. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых — 1600 мг.

Дети с массой тела менее 30 кг: 20—40 мг миокамицина/кг массы тела в сутки в три приема или 50 мг миокамицина/кг массы