Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

тела в сутки в два приема; в случае тяжелых инфекций — в три приема.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 008658 от 20.07.1998

Максипим®

(Maxipime®)

Bristol-Myers Squibb (Италия)

Цефепим (Cefepim)

Бета-лактамные антибиотики

Ïîð. ä/èí. 500 ìã, 1 ã è 2 ã

Антимикробная активность

Максипим активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А);

Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae

(включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, вклю- чая цефепим);

грамотрицательные аэробы — Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozoanae; Enterobacter spp., âêëþ- ÷àÿ E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gard-

nerella vaginalis;Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);

Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica. (Цефепим неактивен в отношении неко-

торых штаммов Xanthmonas maltophilia [Pseudomonas maltophilia]);

анаэробы — Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к

Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella spp.

Цефепим не активен в отношении

Bacteroides fragilis è Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Период полувыведения — в среднем около 2 ч. Общий клиренс — 120 мл/мин. При внутривенном ведении 2 г препарата с интервалом в 8 ч в течение 9 дней кумуляции не наблюдалось.

После внутримышечного введения всасывается полностью.

Терапевтические концентрации обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и желчном пузыре.

Выводится почти полностью за счет по- чечных механизмов регуляции.

У больных с различной степенью почеч- ной недостаточности период полувыведения из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч при перитонeальном диализе. Больным с нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит.

Инфекции мочевых путей, как осложненные, например пиелонефрит, так и неосложненные.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей.

Гинекологические инфекции.

Септицемия.

Фебрильная нейтропения.

Бактериальный менингит у детей.

Максипим показан для профилактики возможных инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Особенности применения

С осторожностью назначать:

при беременности;

в период лактации. Применение у детей

Препарат рекомендуется применять у детей с 2 месяцев. Безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена.

Способ применения и дозы

Дозы и путь введения зависят от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.

Внутривенный путь введения предпоч- тителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек:

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций: за 60 мин до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 мин. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций, че- рез 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола.

Детям от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза детям с массой тела до 40 кг при неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и кожных структур, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч. Больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом каждые 8 ч. Обычная продолжительность лечения составляет 7—10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения.

Нарушение функции почек

Больным с нарушенной функцией почек (креатининовый клиренс < 30 мл/мин) исходная доза препарата должна быть такой же, как и больным с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима представлены в таблице.

креатинина Рекомендуемые поддерживающие дозы Клиренс (мл/мин)

>50 Обычная доза, корректировки дозы не требуется

При гемодиализе за 3 ч удаляется из организма приблизительно 68% от дозы препарата. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонeальном диализе препарат можно использовать в исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 ч.

Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, как указано выше в таблице.

Взаимодействие

В испытаниях in vitro было продемонстрировано синергидное действие препарата Максипим по отношению к аминогликозидам.

При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.

Побочные эффекты

Максипим обычно хорошо переносится. Частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, низкая. Наиболее частыми были побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты, возникавшие с частотой > 0,1–1% (исключения приведены в скобках):

Аллергические реакции — сыпь (1,8%), зуд, крапивница.

ÆÊÒ — диарея (1,2%), тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит).

ÖÍÑ — головная боль.

Другие реакции — повышение температуры, вагинит, эритема.

Местные реакции — в месте внутривенного введения отмечались у 5,2% больных: флебиты (2,9%) и воспаление (0,1%). Максипим при внутримышечном введении переносился очень хорошо: воспаление или боли в месте инъекции наблюдались у 2,6% больных.

Передозировка

При значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.

В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, показан гемодиализ.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹009965 от 2003 (ппр)

Мегион®

(Megion®)

Hikma (Португалия) для Biochemie GmbH

Цефтриаксон (Ceftriaxon)

Цефалоспорины III поколения

Ïîð. ä/èí. 1 ã è 0,5 ã, ôë., упаковки по 1, 5 и 50 флаконов

Антимикробная активность

Мегион обладает широким спектром бактерицидного действия. Он активен в отношении грамположительной и особенно грамотрицательной микрофлоры, а также некоторых анаэробов. Устойчив к большинству бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Т1/2 8 ч. Биотрансформации не подвергается. Экскретируется в активной форме с желчью на 40—50% и с мочой на 50—60%.

Показания

Сепсис.

Менингит.

Инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудоч- но-кишечного тракта, желчевыводящих путей).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции дыхательных путей, в т.ч. ЛОР-органов (бронхит, госпитальная, аспирационная и ассоциированная с ИВЛ пневмония, эмпиема плевры).

Противогрибковая активность

Медофлюкон обладает широким спектром противогрибкового действия. Он оказывает фунгистатический эффект в отношении Candida àlbicans, ряда штаммов Candida nonàlbicans (C. guilliermondii, Ñ. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea), а также Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis è Histoplasma capsulatum.

Показания

Кандидозы.

Отрубевидный (разноцветный) лишай.

Глубокие эндемические микозы, вклю- чая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Криптококкоз (кожи, легких и др. органов), криптококковый менингит.

Медоцеф

(Medocef)

Medochemie (Êèïð)

Цефоперазон (Cefoperazone)

Цефалоспорины III поколения

Ïîð. ä/èí. 1 ã N. 1, N. 10 è N. 100, 2 ã N. 1, N. 100

Антимикробная

активность

Медоцеф обладает широким спектром бактерицидного действия. Он активен в отношении грамположительной и особенно грамотрицательной микрофлоры, включая синегнойную палочку, бактероиды и другие полирезистентные госпитальные штаммы. Устойчив к большинству бета-лактамаз.

трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями, а также получающих длительную антибактериальную, глюкокортикоидную, цитостатическую или лучевую терапию.

После в/м введения максимальная концентрация достигается через 1—2 ч, после в/в — к концу введения. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Т1/2 1,2— 2,4 ч. Биотрансформации не подвергается. Экскретируется в активной форме с желчью на 70—80% и с мочой.