Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Предостережения

Во время лечения следует:

при длительном применении контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — крапивница.

ÆÊÒ — тошнота, анорексия, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Другие реакции — слабость.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Детям младшего возраста — желательно в форме суспензии. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии — 14 дней (при хранении в холодильнике).

Максимальная суточная доза для взрослых — 1,6 г.

Разовая доза для детей зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг — 3,75 мл; 5—10 кг — 7,5 мл; 10—15 кг — 10 мл; 15—20 кг — 15 мл; 20—30 кг — 22,5 мл. Продолжительность лечения составляет 7—10 дней, при хламидийных инфекциях — 14 дней.

Синонимы

Макропен (Словения)

Микомакс

(Mycomax)

Leciva a.o. (Чехия)

Флуконазол (Fluconazole)

Антимикотики

Êàïñ. 50 ìã N 7; 100 ìã N 7; 150 ìã N1

Противогрибковая активность

Флуконазол относится к противогрибковым средствам группы триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в мембранах клетки грибов, механизм действия обусловлен блокадой цитохрома Р-450. Наиболее чувствительными к флуконазолу являются Candida spp., Cryptococcus spp., Microsporum spp. è Trichophyton spp. Флуконазол активен также при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum.

Показания

Генитальный кандидоз, включая вагинальный кандидоз (острый или хрониче- ский рецидивирующий). Препарат используют в качестве средства профилактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза.

Кандидозный баланит.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз.

Профилактика рецидива кандидоза слизистых оболочек полости рта и глотки у больных СПИДом.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается в ЖКТ, уровни его концентрации в плазме и относительная биодоступность превышают 90% от уровней концентрации флуконазола, вводимого внутривенно. Одновременный прием пищи не

оказывает влияния на всасывание препарата. После приема препарата внутрь, натощак, пик концентрации флуконазола в плазме отмечается через 30—90 мин, период полувыведения составляет около 30 ч.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуконазолу или близким по структуре азольным соединениям, другим компонентам препарата, при одновременном назначении с астемизолом и терфенадином.

Не рекомендуется назначать препарат в капсулах детям с массой тела ниже 20 кг и в возрасте до 3 лет.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

При лечении вагинального кандидоза флуконазол назначают в дозе 150 мг однократно. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть назначен повторно в дозе 150 мг 1 р/мес после окончания менструации. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, может варьировать в пределах от 4 до 12 мес. В ряде случаев возможно более частое назначение препарата.

При лечении кандидозного баланита препарат назначают однократно в дозе 150 мг.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 р/нед или 50 мг 1 р/сут. Продолжительность курса лечения составляет, как правило, 2—4 недели, однако в случае микоза стоп продолжительность курса лечения может быть более длительной (до 6 недель).

При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 р/сут в течение 2—4 нед или 300 мг 1 р/нед в тече- ние 2 нед.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях курс лечения начинают с дозы 400 мг, принимаемой в первые сутки, далее препарат назначают в дозе 200 мг, при недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

При кандидозе полости рта и глотки препарат назначают по 50—100 мг 1 р/сут, продолжительность курса лечения — 7— 14 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза полости рта и глотки у больных СПИДом после окончания полного курса основного лечения препарат следует назначать в дозе по 150 мг 1 р/нед.

Побочные эффекты

Обычно флуконазол переносится хорошо. В ряде случаев отмечаются побочные реакции со стороны ЖКТ в виде тошноты, боли в животе, диареи, метеоризма. Следующим по частоте побочным эффектом является кожная сыпь. В редких случаях отмечается головная боль.

Особые указания

Лечение препаратом следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но после получения данных микологического исследования следует соответствующим образом скорректировать схему курса лечения.

Регистрационное удостоверение П ¹ 013252/01-2001 от 31.04.2001

Миконазол

(Miconazole)

Азолы

Ñóïï. âàã. 100 ìã; 200 ìã; 400 ìã Êàïñ. âàã. 200 ìã; 400 ìã Êðåì 2%

Гель для приема внутрь 20 мг/г Спрей—пудра 0,16%

Антимикробная активность

Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых других грибов (C. immitis, C. neoformans, P. boydii, P. brasiliensis, C. albicans, Trichophyton, Epidermophyton, M. furfur), некоторых грамположительных бактерий.

Не изменяет состав микрофлоры и рН влагалища. Быстро устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции.

Ингибирует синтез эргостерина, изменяет липидный состав мембраны, в результате чего происходит гибель грибка.

Фармакокинетика

Системное всасывание ЛС при интравагинальном и наружном применении очень низкое. При системном применении быстро разрушается в печени; почками выводится 14—15% дозы в виде неактивных производных.

Снижение концентраций в крови трех-

фазное, с T1/2 0,4, 2,1 и 24,1 ч для каждой из фаз. Гистогематические барьеры преодо-

левает плохо. В спинномозговую жидкость практически не проникает.

Показания

Для наружного применения:

Дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к ЛС (в т.ч. при вторичном инфицировании грамположительными микроорганизмами).

Онихомикоз.

При местном применении:

Вагинальные и вульвовагинальные кандидозы.

Грибковый баланит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность (II—III триместр — для применения вагинальных форм).

Кормление грудью.

Печеночная и/или почечная недостаточ- ность.

Детский возраст (до 12 лет).

Предостережения

Необходимо проводить одновременное ле- чение обоих половых партнеров.

Во время лечения следует:

проводить микологический контроль, результаты которого определяют продолжительность лечения (обычно 2— 6 нед);

в период беременности вагинально использовать миконазол только в первом триместре;

учитывать, что при местном применении крем не всасывается и может использо-

ваться во время беременности и в период грудного вскармливания;

избегать попадания ЛС в глаза;

при поражении ногтей обрезать их как можно короче, при поражении стоп тщательно обрабатывать межпальцевые промежутки.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при сахарном диабете;

нарушениях микроциркуляции.

Взаимодействия

Группы и ЛС Результат

Кумариновые антиУсиление действия кумаринокоагулянты вых антикоагулянтов

Пероральные гипоУсиление действия перораль-

Побочные эффекты

При приеме внутрь — тошнота, при длительном лечении — диарея, в редких случаях — аллергические реакции.

При наружном применении редко — кожные реакции.

При применении влагалищного крема —

аллергические реакции. Использование крема в чрезмерных количествах — раздражение кожи, зуд, чувство жжения (обычно исчезает при прекращении терапии).

Способ применения и дозы

Наружно (крем, спрей-порошок) наносят на пораженную поверхность мягкими втирающими движениями.

Местно (свечи вагинальные, капсулы вагинальные) вводят глубоко во влагалище, на ночь.

Длительность лечения при дерматомикозах определяется полным исчезновением симптомов и в течение нескольких последующих дней для предупреждения их рецидивов. Лечение онихомикоза — непрерывное, в течение 3 мес.

При местном применении миконазола ле- чение продолжают еще в течение 14 дней после исчезновения симптомов.

Полоски крема (длиной 1 см) обычно достаточно для обработки поверхности, приблизительно равной площади ладони.

Для Микоспора в виде мази для лечения ногтей

Лечение нужно проводить тщательно, меняя повязки каждый день, и продолжать до тех пор, пока инфицированная грибком размягченная ногтевая субстанция не перестанет удаляться скребком, и ногтевое ложе не станет гладким. Для этого обычно требуется 7—14 дней, в зависимости от степени распространения инфекции и толщины ногтя.

Крем Микоспор в наборе для лечения ногтей действует только на инфицированную ногтевую субстанцию, не влияя на здоровые участки.

После отделения пораженной ногтевой пластины лечащий врач должен проверить, завершен ли онихолизис, в случае необходимости полностью очистив ногтевое ложе, и назначить заключительную противогрибковую терапию.

Заключительную противогрибковую терапию ногтевого ложа следует проводить кремом Микоспор, который применяют по 1 р/сут в течение примерно 4 недель.

Регистрационное удостоверение П ¹ 013923/03-2002 от 28.06.2002

Моксифлоксацин

(Moxifloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 400 ìã

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробной активности. В отличие от ранних фторхинолонов, сохраняя свойственную им активность в отношении грамотрицательных аэробных микробов, обладает повышенной активностью в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих инфекции дыхательных путей (грамположитель-

ные, атипичные), и относится к группе так называемых "респираторных фторхинолонов". Единственный фторхинолон, проявляющий высокую активность в отношении анаэробов.

Активен в отношении: S. pneumoniae

(чувствительные и устойчивые к пенициллину), S. pyogenes, S. aureus (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), H. influenzae (не продуцирующие и продуцирующие бета-лактамазы), M. catarrhalis (не продуцирующие и продуцирующие бета-лактамазы), M. pneumoniae, L. pneumophila, Chlamydia spp., Bordetella, семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus è äð.), Neisseria spp., V. cholera, M. tuberculosis, некоторые анаэробы (кокки, B. fragilis, C. perfringens).

Менее активен в отношении: P. aeruginosa, S. maltophilia, M. avium, некоторых анаэробов (C. difficile è äð.).

Мало активен: энтерококки, стафилококки, резистентные к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика

Достаточно быстро всасывается из ЖКТ: максимальные концентрации в крови достигаются через 1,5—2,5 ч; всасывание почти полное (биодоступность 90%). Связывается белками крови на 40%, имеет большой объем распределения (2—3 л/кг). Хорошо проникает в различные органы и ткани, включая ткани дыхательных путей, где создаются концентрации, превышающие сывороточные. Хорошо проникает в клетки (нейтрофилы, альвеолярные макрофаги), где содержится в концентрациях, намного превышающих внеклеточные. Длительно циркулирует в организме с периодом полуэлиминации 11—16 ч, что делает возможным его применение один р/сут. Подвергается в печени биотрансформации с образованием двух метаболитов. Выводится (неизмененный и метаболиты) с мочой в количестве 35—40%, с фекалиями — 60%.

Ввиду сбалансированности почечной и внепочечной элиминации выраженных