Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

изменений фармакокинетики при почеч- ной и печеночной недостаточности не происходит.

Показания

Внебольничная пневмония.

Обострение хронического бронхита.

Острый и хронический синусит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, простатит).

В комплексной терапии туберкулеза легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моксифлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Моксифлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÖÍÑ — судороги, головная боль, головокружение.

ÑÑÑ — удлинение интервала QT на ЭКГ.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, изменение вкуса.

Печень — транзиторное повышение уровня трансаминaз, щелочной фосфатазы.

Предостережения

С осторожностью назначают:

при заболеваниях ЦНС с предрасположенностью к судорогам;

при врожденных или приобретенных заболеваниях, сопрождающихся удлинением интервала QT на ЭКГ;

при нарушении электролитного баланса, особенно при гипокалиемии;

при клинически значимой брадикардии;

при клинически значимой сердечной недостаточности со сниженным левожелудочковым выбросом;

при наличии аритмии в анамнезе;

у пациентов с нарушенной функцией пе- чени (увеличение содержания трансаминаз более чем в 5 раз).

Не следует назначать пациентам, получающим ЛС, потенциально замедляющие проводимость сердца (антиаритми- ческие средства классов Ia и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики.

Во время лечения следует избегать солнечной инсоляции и УФ-облучения.

Ñосторожностью назначать пациентам,

óкоторых в анамнезе была тяжелая диарея при применении антибиотиков.

Способ применения и дозы

Внутрь: по 400 мг один р/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны назначаться за 2 ч до или после приема моксифлоксацина).

Длительность лечения: обострение хронического бронхита — 5—10 дней, острый синусит — 7 дней, внебольничная пневмония — 7—10 дней, инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней, пиелонефрит — 7— 14 дней, простатит — 3—4 недели.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидотов нет. Отмена ЛС. Промывание желудка. Адекватная гидратационная терапия. Назначение симптоматиче-

ñêèõ ËÑ.

Синонимы

Авелокс (Германия)

Мупироцин

(Mupirocin)

Антимикробные ЛС разных групп

Мазь 2% Мазь интраназ. 2%

Механизм действия

Бактериостатический антибиотик широкого спектра для местного применения, полу- чаемый в процессе ферментации Pseudomonas fluorescens. Ингибирует синтез бактериальных белков путем обратимого и специфического связывания с изолей- цил-транспортной РНК-синтетазой. Воздействует на возбудителей кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазанегативные, Streptococcus pyogenes.).

Фармакокинетика

Характеризуется малой скоростью системной абсорбции. Всосавшаяся часть быстро метаболизируется в неактивную мониевую кислоту. Выводится почками.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Кормление грудью.

Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует:

строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению;

избегать попадания в глаза;

применять с осторожностью при нали- чии тяжелой хронической почечной недостаточности, так как полиэтиленгликоль, входящий в состав мази для наружного применения, абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и выводится почками.

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности.

Показания

В оториноларингологии:

Стафилококковые инфекции полости носа. В дерматологии:

Импетиго.

Фолликулит.

Фурункулез.

Экзема.

Инфицированные дерматиты.

Эктима.

Травматические повреждения кожных покровов, включая раны, ссадины, ожоги.

Профилактика раневой инфекции. Другие показания:

Санация носителей метициллинрезистентных стафилококков — пациентов в ОРИТ и медперсонал.

Профилактика катетер-ассоциированных инфекций.

Взаимодействия

Отсутствие перекрестной устойчивости с следующими ЛС:

Гентамицин

Линкомицин

Метициллин

Неомицин

Стрептомицин

Тетрациклин

Фузидиевая кислота

Хлорамфеникол

Эритромицин

Побочные эффекты

Аллергические реакции — жжение, зуд в месте нанесения.

Синонимы

Бактробан (Великобритания)

Способы применения и дозы

Наружно наносят на пораженный участок кожи, при необходимости накладывают асептическую повязку.

Интраназально мазь вводится в передние носовые ходы.

Продолжительность лечения ïðè èí- фекционно-воспалительных заболеваниях кожи составляет 10 дней, стафилококковых инфекциях полости носа — 5—7 äíåé.

Назол

(Nazol)

Sagmel, Inc. (ÑØÀ)

Оксиметазолин (Oxymetazoline)

Альфа2-адреномиметическое средство

Спрей назальн.

Состав. 1 мл препарата содержит: активный ингредиент — оксиметазолина гидрохлорид — 0,5 мг; неактивные ингредиенты — глицерин, бензиловый спирт, динатрия эдетат, полиэтиленгликоль1450, повидон, пропиленгликоль, натрия фосфат двузамещенный, натрия фосфат однозамещенный, бензалкония хлорид, вода.

Фармакологическое действие

Данное средство облегчает носовое дыхание через 5 минут после использования, содержит эффективный сосудосуживающий компонент и облегчает симптомы насморка на протяжении 12 ч. Для устранения возможной сухости слизистой носа, которая наблюдается при применении любых сосудосуживающих средств, в препарат включены специальные вещества — гликоли. Лекарственная форма — спрей — позволяет экономно расходовать препарат, при этом лекарственное вещество равномерно орошает всю слизистую носа.

Показания

Для длительного облегчения носового дыхания (до 12 ч) при простудных заболеваниях и вирусных инфекциях верхних отделов дыхательных путей, синусите, рините любой этиологии, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 2— 3 впрыскивания в каждый носовой ход 2 р/сут (утром и вечером).

Детям 6—12 ëåò: 1 впрыскивание каждые 12 ч.

Особые указания

Длительное применение противоотечных средств для закапывания в полость носа может приводить к ослаблению их действия. В период кормления ребенка грудью перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Регистрационное удостоверение ¹ 013208/01-2001 от 20.07.2001

Налидиксовая кислота (Nalidixic acid)

Хинолоны и фторхинолоны

Êàïñ. 500 ìã Òàáë. 500 ìã

Антимикробная активность

Налидиксовая кислота является хинолоном, не содержащим в молекуле атома фтора. Обладает преимущественным действием на грамотрицательные бактерии; не оказывает влияния на синегнойную палочку.

Фармакокинетика

Быстро и полно (свыше 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, достигая максимальных значений в крови через 1—2 ч. С белками крови связывается на 90%. Концентрации в тканях (за исключением почек) достаточно низкие. Проникает в СМЖ, плаценту, в грудное молоко. Быстро выводится из организма: период полуэлиминации составляет 1—2,5 ч, значительно увеличиваясь (более 20 ч) при тяжелой почечной недостаточности. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится преимущественно почками: 2—3% в виде неизмененной налидиксовой кислоты, 13% — активного метаболита, 80% — неактивного метаболита.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к налидиксовой кислоте, другим хинолонам и фторхинолонам.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст (до 3 мес.)

Нарушение функции печени и почек.

Атеросклероз сосудов головного мозга.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Предостережения

Эпилепсия и другие заболевания ЦНС.

Заболевания печени и почек.

Пожилой возраст.

Взаимодействия

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, подвергающимися биотрансфoрмации в печени (антикоагулянты, противоэпилептические ЛС, пероральные антидиабетические ЛС и др.).

Побочные эффекты

Налидиксовая кислота, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

ÖÍÑ — сонливость, головная боль, нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, черепно-мозговая гипертензия, дисфория, при длительном применении — судороги.

Система кроветворения — при длительном применении — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Фотосенсибилизация.

Костно-мышечная система — миалгия.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые: начальная доза 1 г, поддерживающие дозы — по 500 мг каждые 6 ч.

Дети: начальная доза 60 мг/кг, поддерживающая доза — 30 мг/кг/сут (разделенная на 4 приема).

Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых инфекциях — до 6 г.

Передозировка

Симптомы: Специфических симптомов нет. Лечение такое же, как при передозировке других хинолонов.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Применение симптоматических средств.

Регистрационное удостоверение ¹013208/01-2001 от 20.07.2001

Натамицин

(Natamycin)

Полиены

Êðåì 2% Ñóïï. âàã. 0,1 ã Òàáë. ï.î. 0,1 ã

Антимикробная активность

Активен в отношении большинства патогенных дрожжеподобных грибов (особенно

C. albicans), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей (Torulopsis, Rhodoturola), а также др. патогенных грибов (Aspergillus, Penicillium). Оказывает фунгицидное действие. Связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых.

Показания

Грибковые заболевания кожи, ногтей, слизистых оболочек.

Грибковые заболевания кишечника, наружного слухового прохода, ротовой полости.

Вагинит, вульвит, вульвовагинит, баланопостит, вызванные грибами Candida.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Туберкулез кожи.

Предостережения

Перед применением суспензии флакон необходимо встряхивать; при лечении микотических стоматитов рекомендуется пользоваться пипеткой.

Во время лечения следует:

учитывать, что этанол, входящий в состав вагинальных свечей, может вызвать реакции гиперчувствительности;

знать, что при применении свечей нет необходимости в исключении половых контактов.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — при применении таблеток: тошнота, рвота, диарея.

Местные реакции при применении капель, свечей, крема — раздражение и жжение в месте применения.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Местно. При грибковых заболеваниях ротовой полости суспензию наносят на пораженную область, крем — на ногтевые пластинки. Перед инстиллированием в слуховой проход предварительно очищают ухо, а после применения ЛС помещают в слуховой проход тампон из хлопка или шерсти.

Интравагинально вводят во влагалище, в положении лежа, как можно глубже; при баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи. Вагинальные таблетки вводят с помощью аппликатора. Перед введением таблетку необходимо смочить водой (в период менструаций лечение прекращают).

Длительность лечения при кандидозе кишечника составляет 7 дней; при вагинитах — 3—6 дней, при упорном течении вагинитов, вызванных C. albicans, — 10—20 дней (для санации кандидоза кишечника); крем применяют для лечения кандидозного поражения половых органов партнера, при кандидозе ногтей — 2—3 ìåñ.

Синонимы

Пимафуцин (Нидерланды)

гранулы (Sodium para-ami-

nosalicylate enteric coated granules)

Фармасинтез (Россия)

Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

Противотуберкулезные ЛС

Пакетики 4 г; 100 г

Фармакодинамика

Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно ПАСК) обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам. По туберкулостатиче- ской активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

Показания

ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективны при различных формах и локализациях туберкулеза.

Способ применения и дозы

Назначают ПАСК внутрь в виде гранул. Суточная доза для взрослых 9—12 г по 3— 4 г 3 р/сут. Суточная доза для детей не более 10 г — по 0,2 г/кг/сут в 3—4 приема. Препарат принимают через 0,5—1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0,5—2 % раствором гидрокарбоната натрия.

Истощенным взрослым пациентам (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат рекомендован в дозе 6 г/сут. В амбулаторной практике можно назначать всю суточную дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости препарата суточную дозу делят на 2—3 приема.

Один пакетик содержит аминосалицилата натрия 3,2 г.

Побочные эффекты

При приеме препарата внутрь в виде гранул наблюдаются редко. Отмечаются же-