Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Кандидоз кожи и внутренних органов (ЖКТ, легких, почек и др.).

Профилактика кандидоза при длительном лечении антимикробными ЛС широкого спектра действия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Печеночная недостаточность.

Панкреатит.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать, что во время менструации лечение не прерывают;

при грибковых заболеваниях влагалища одновременно проводить лечение полового партнера;

избегать половых контактов.

Взаимодействия

Нитроксолин

(Nitroxoline)

Оксихинолины

Табл. п.о. 50 мг Драже 50 мг

Антимикробная активность

Нитроксолин обладает широким спектром антимикробной активности.

Активен в отношении грамположительных возбудителей — Staphylococcus spp. (â ò.÷. S. aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бетагемолитических стрептококков, S. pneumoniae, E. faecalis), Corynebacterium spp., B. subtilis, грамотрицательных бактерий —

E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудителей гонореи, а также M. tuberculosis, T. vaginalis; в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли.

Аллергические реакции.

Другие реакции — гипертермия, озноб, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки проглатывают, не разжевывая.

Ректально, наружно.

Местно, при кандидозах нижних отделов кишечника — ректально, при кандидозе слизистых оболочек влагалища — интравагинально.

Средняя продолжительность лечения

при кандидозе слизистых оболочек полости рта, кишечника, влагалища — 7—14 дней.

Фармакокинетика

Всасывается при приеме внутрь. Выводится почками в неизмененном виде.

Создает высокие концентрации в моче — 100 мг/мл и выше.

Показания

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит).

Эпидидимит.

Профилактика инфекций при различ- ных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мо- чеполовых путях).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Катаракта.

Неврит, полиневрит.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Беременность.

Кормление грудью.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, нарушения функции печени.

Аллергические реакции — кожная сыпь.

Нервная система — атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия.

ÑÑÑ — тахикардия.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или после еды.

Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200—400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут в 4 приема.

Продолжительность зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

Синонимы

5-нитрокс (Бельгия), 5-НОК (Словения), Нитроксолин-АКОС (Россия)

Нитрофурал

(Nitrofural)

Нитрофураны

Р-р 0,02% (стерильный) Р-р спирт. 1:1500 Табл. 100 мг (0,1 г)

Табл. 20 мг (0,02 г) для приготовления растворов наружного применения Мазь 0,2% Паста

Антимикробная активность

Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю- чает грамотрицательные (Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia).

Несмотря на широкий антимикробный

спектр, клиническое применение нитрофуранов ограничивается их фармакокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практиче- ски полностью всасывается, подвергается биотрансформации в организме (восстановление нитро-группы) с образованием неактивных метаболитов, быстро выводится с мочой, частично — с желчью; не создает терапевтических концентраций в органах, тканях, в моче, в толстой кишке.

Показания

Применяется только местно.

Местные не осложненные гнойно-воспа- лительные процессы различной локализации (инфицированные раны, ожоги, пролежни, конъюнктивиты, стоматит).

Способ применения и дозы

Местно: орошение и промывание гнойных ран и полостей водным раствором, наложение влажной повязки, инстилляция раствора в конъюнктивальный мешок, наложение повязок с мазью нитрофурала. Спиртовой раствор 1:1500 (0,066% раствор в 70% спирте) закапывают в ухо при гнойных отитах. Для полоскания полости рта 1 табл. (20 мг ЛС) растворяют в 100 мл воды. Перед растворением таблетку лучше измельчить и растворять в теплой воде.

Синонимы

Лифузоль (Россия), Фурапласт (Россия), Фурацилин (Россия)

Нитрофурантоин

(Nitrofurantoin)

Нитрофураны

Òàáë. 100 ìã

Антимикробная активность

Нитрофурантоин обладает широким спектром антимикробной активности.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий —

Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Shigella spp., E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. Слабо активен в отношении энтерококков, грибов рода Candida. Не активен

в отношении P. aeruginosa, Acinetobacter spp.

Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие, обусловленное нарушением синтеза белков и проницаемости цитоплазматической мембраны бактерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — до 90%. Присутствие пищи увеличивает биодоступность ЛС. Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения Cmax в моче). Связывание с белками плазмы — 60%.

Проникает через плаценту, ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

В терапевтических концентрациях определяется в моче, фекалиях.

Биотрансформируется в печени и мышечной ткани.

Выводится почками — 30—50% — в неизмененном виде. T1/2 — 20—25 ìèí.

Показания

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (острый цистит, бессимптомная бактериурия).

Профилактика инфекций при урологиче- ских операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Хроническая почечная недостаточ- ность.

Сердечная недостаточность II—III ст.

Цирроз печени.

Хронический гепатит.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Острая порфирия.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст до 1 месяца.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

с сахарным диабетом;

с нарушениями электролитного баланса;

дефицитом витаминов группы B.

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, гепатит, холестатический синдром, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе, диарея.

Нервная система — головокружение, головная боль, астения, нистагм, сонливость, периферическая нейропатия.

Дыхательная система — интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, кашель.

Аллергические реакции — волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.

Другие реакции — лихорадка, боли в грудной клетке.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, запивая большим количеством воды

Детям — 5—8 мг/кг/сут в 4 приема.

Продолжительность лечения зависит от показаний.

Синонимы

Фурадонин (Россия)

Нифурател

(Nifuratel)

Нитрофураны

Òàáë. 200 ìã

Антимикробная

активность

Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю- чает грамотрицательные (Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia). Не активен в отношении P. aeruginosa, Acinetobacter spp.

Несмотря на широкий антимикробный спектр, клиническое применение нитрофуранов ограничивается их фармакокинетическими свойствами.

Показания

Вульвовагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии (одновременно действие на сопутствующую бактериальную флору).

Бактериальные диареи, энтероколит, шигеллез.

Лямблиоз.

Кишечный амебиаз.

При лечении трихомониаза и вагинитов следует отказаться от половых контактов, обязательно назначение ЛС половому партнеру.

При комбинированном применении с нистатином может наблюдаться повышение противокандидозной активности.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды; взрослым: 200—400ìã (0,2—0,4 ã) 2—3 ð/ñóò; детям: 10—20 мг/кг в сутки в два приема (вагинальные инфекции) и 10—15 мг/кг 2—3 р/сут (кишечные инфекции).

Синонимы

Макмирор (Италия)

Нифуроксазид

(Nifuroxazide)

Нитрофураны

Òàáë. ï.î. 100 ìã Ñóñï. 4%

Антимикробная активность

Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю- чает грамотрицательные (Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia).

Несмотря на широкий антимикробный спектр, клиническое применение нитрофуранов ограничивается их фармакокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически не всасывается, создает более высокие концентрации в содержимом кишечника в сравнении с другими нитрофуранами.

Показания

Острые бактериальные кишечные инфекции.

Особенности применения

Несовместим с алкоголем; во время лече- ния не употреблять алкогольные напитки.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды: взрослым и детям старше 6 лет 200 мг (0,2 г) на прием.

Синонимы

Диастат (Египет), Эрсефурил (Франция)

Норбактин(Norbactin)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Норфлоксацин (Norfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 400 ìã

Антимикробная активность

Противомикробный препарат группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия. Действует бактерицидно. Норбактин является мощным специфическим блокатором бактериальных ДНК-гираз.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями.

Острые и хронические инфекции моче- выводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит); острая гонорея.

Инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, иерсиниоз, сальмонеллез), "диарея путешественников".

Профилактика инфекционных осложнений при диагностических процедурах и оперативных вмешательствах в урологии.

Способ применения и дозы

Острые инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 2 р/сут в течение 7—10 äíåé.

Рекуррентные или хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 2 р/сут в течение 4 недель и 400 мг/сут до 12 недель в случае рецидива.

Острая неосложненная гонорея: 800 мг однократно.

Инфекции желудочно-кишечного тракта: 400 мг 2 р/сут в течение 3—5 дней в зависимости от тяжести.

Профилактика бактериальных диарей â

эпидемически неблагоприятных районах: 400 мг 1 р/сут.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹002825 24.02.1999

Норфлоксацин

(Norfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 400, 800 ìã Òàáë ï.î. 200, 400 ìã

Табл. п.о. плен. 200, 400 мг Капли гл. 0,3% Капли гл. и уш. 0,3%

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий: семейство

Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella è äð.), V. cholerae, Neisseria (gonorrhoeae è meningitidis), H. influenzae, Chlamydia, Legionella, Staphylococcus (aureus è epidermidis).

Различной чувствительностью к норфлоксацину обладают: E. faecalis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans), P. aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma, Mycobacterium.

Не активен в отношении Ureaplasma, Nocardia, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Умеренно всасывается из ЖКТ после приема внутрь (20—40%). Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1 ч. В низкой степени связывается белками крови (10—15%). Хорошо проникает в предстательную железу. В высоких концентрациях определяется в моче, фекалиях. Плохо проникает в другие ткани и жидкости организма, включая почеч- ную ткань. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 6 метаболитов. Элиминирует из крови со скоростью Т1/2 3,5—7,5 ÷. Выводится из организма в неизмененном виде почками (около 30%) и с фекалиями (30%). Небольшая часть (5— 8%) выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит).

Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, шигeллез, диарея путешественников и др.).

Инфекции половых органов (простатит, цервицит и др.).

Гонорея.

Инфекции глаз.

Профилактика мочевых инфекций перед урологическими операциями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ЛС и другим фторхинолонам и хинолонам.