Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Оспексин®

Ospexin®

Biochemie GmbH (Австрия)

Цефалексин (Cefalexin)

Цефалоспорины

Ãðàí. ä/ñóñï. îðàë. 125 ìã/5 ìë è 250 ìã/ 5 ìë, ôë. 60 ìë Êàïñ. 250 ìã è 500 ìã Òàáë. ï.î. 1000 ìã

Антимикробная активность

Оспексин оказывает бактерицидный эффект путем подавления биосинтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Препарат хорошо переносят даже больные с симптомами раздражения желудка.

Спектр действия

Грамположительные микроорганизмы — стафилококки (коагулазоположительные и пенициллиназопродуцирующие штаммы), стрептококки, пневмококки, Ñîrónåbacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus.

Грамотрицательные микроорганизмы —

Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Brucellaceae, Treponema pallidum.

Актиномицеты.

Показания к применению

Инфекции мочевыводящей и половой систем, вызванные Å. ñîli, Proteus mirabilis.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками и/или стрептококками.

Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит, вызванные стафилококками и/или Ð. mirabilis.

Инфекции дыхательных путей, вызванные S. pneumoniae и бета-гемолитиче- скими стрептококками группы А.

Средний отит и фарингит, вызванные S. pneumoniae, стафилококками, стрептококками.

В стоматологии — инфекции, вызванные стафилококками и/или стрептококками.

Продолжение лечения, ранее начатого парентеральными цефалоспоринами I поколения.

Способ применения и дозы

Взрослые

Суточная доза для инфекций, вызванных высокочувствительными (грамположительными) микроорганизмами: 1—4 г. Суточная доза для инфекций, вызванных менее чувствительными (грамотрицательными) микроорганизмами: 4—6 г и более, разделенных на 2, 3 или 4 приема. Суточная доза не должна быть менее 1 г.

Äåòè

25—50 (—100) мг/кг массы тела, разделенные на 2, 3 или 4 приема. Новорожденные и дети в возрасте до 6 лет не должны полу- чать дозы более 100 мг/кг массы тела. У детей старшего возраста и взрослых не следует превышать суточную дозу в 4 г.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 011269 от 26.07.99

Оспен®

(Ospen®)

Biochemie GmbH (Австрия)

Феноксиметилпенициллин

(Phenoxymethylpenicillin)

Бета-лактамные антибиотики

Гран. д/сусп. орал., в 5 мл содержится бензатина феноксиметилпенициллина 400 000 МЕ, фл. 60 мл; Сироп Оспен 750, 5 мл сиропа содержат

бензатина феноксиметилпенициллина 750 000 МЕ, фл. 60 мл Табл. п.о., таблетка содержит 500 000 МЕ

феноксиметилпенициллина в виде калиевой соли Табл. п.о., таблетка содержит 1 000 000

МЕ феноксиметилпенициллина в виде калиевой соли

Антимикробная активность

Оспен проявляет бактерицидную активность в отношении стрептококков группы A, C, G, H, L и М, Streptococcus pneumoni-

ae, не продуцирующих пенициллиназу стафилококков и Neisseria spp.

Показания

Инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, инфекции кожи (рожа), болезнь Лайма, профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (ревматическая атака, малая хорея, ревматоидный артрит, гломерулонефрит), профилактика бактериального эндокардита до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракция зуба).

Способ применения и дозы

Суточная доза для детей составляет 50— 100 тыс МЕ/кг массы тела, подростков и взрослых — 3—4,5 млн МЕ. Как для детей, так и для взрослых суточная доза феноксиметилпенициллина не должна быть менее 25 000 МЕ/кг массы тела.

Äåòè:

с массой тела до 6—10 кг — средняя доза 1/2 мерной ложки (м.л.) Оспена 400 (суспензия) х 3 р/сут;

с массой тела 10—22 кг — cредняя доза 1 м.л. Оспена 400 (суспензия) х 3 р/сут или 1/2 м.л. Оспена 750 (сироп) х 3 р/сут;

с массой тела 22—38 кг — cредняя доза 2 м.л. Оспена 400 (суспензия ) х 3 р/сут или 1 м.л. Оспена 750 (сироп) х 3 р/сут или Оспен 500 000 МЕ (500 мг, табл.) х 3 р/сут.

Дети в возрасте более 6 лет:

1—1,5 млн МЕ (2—3 табл. Оспена 500 000 МЕ) в сут.

Подростки (масса тела > 40 кг) и взрослые ( масса тела < 60 кг):

1 табл. Оспена 1 000 000 МЕ х 3 р/сут. Взрослые тучные и пожилые больные,

беременные женщины:

1,5 табл. Оспена 1 000 000 МЕ х 3 р/сут или 1 табл. Оспена 1 500 000 МЕ х 3 р/сут.

Регистрационные удостоверения:

Ϲ 012108/01–2000 13.04.2000 (гранулы 400 000 МЕ)

Ϲ 014428/01–2002 04.11.2002 (cèðîï 750 000 ÌÅ)

Ϲ N 012108/04–2000 13.07.2000 (òàáë. 500 000 è 1 000 000 ÌÅ)

Офлоксацин

(Ofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 200 ìã Ð-ð ä/èíô. 200 ìã

Антимикробная активность

Офлоксацин обладает широким антимикробным спектром.

Наиболее активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (включая семейство Enterobacteriaceae, гемофильную палочку, нейссерий), стафилококков, хламидий, микоплазм.

Менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, синегнойной палочки, микобактерий.

Мало активен или не проявляет активности в отношении энтерококков и большинства анаэробов.

По действию на грамотрицательные бактерии (особенно P.aeruginosa) офлоксацин уступает ципрофлоксацину, а по действию на стафилококки в ряде случаев превосходит его. У грамотрицательных бактерий наблюдается перекрестная устойчивость к ципрофлоксацину и офлоксацину.

Фармакокинетика

Хорошо и полно (биодоступность составляет 96—100%) всасывается при приеме внутрь. Максимальные концентрации в крови определяются через 1—2 ч и зависят от дозы. Показатель Т1/2 составляет 6— 7 ч.

Связывается белками крови на 25%, имеет большой объем распределения (около 100л). Достаточно равномерно распределяется в организме, хорошо проникает в различные органы и ткани. В больших количе- ствах содержится в клетках (макрофаги, нейтрофилы).

Биотрансформируется в печени в небольших количествах (около 5%).

Выводится преимущественно почками (80—90%) в основном в неизмененном виде. В небольших количествах выводится с желчью, фекалиями.

При почечной недостаточности наблюдаются выраженные изменения в фармакокинетике ЛС.

Показания

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей.

Инфекции кожи и мягких тканей (госпитальная пневмония, тяжелое обострение хронического бронхита, бронхоэктазы).

Инфекции костей и суставов.

Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом).

Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит).

Гинекологические инфекции.

Сепсис/бактериемия.

Гонорея.

Урогенитальный хламидиоз.

Туберкулез легких (в комплексе с противотуберкулезными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся судорожным синдромом.

Предостережения

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов).

При быстром в/в введении возможно резкое снижение АД.

Взаимодействия

* Интервал между приемами ЛС не менее 2 ч ** Нельзя смешивать в одной емкости

Побочные эффекты

Офлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÆÊÒ — диспепсия, тошнота, рвота, понос, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, нарушение сна.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

Система кроветворения — апластиче- ская анемия, агранулоцитоз, панцитопения.

ÑÑÑ — коллапс.

Фотосенсибилизация.

Костно-мышечная система — тендинит, миалгия, артралгия.

Мочевыводящая система — острый интерстициальный нефрит.

Метаболические реакции — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Местные реакции — при применении в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Другие реакции — васкулит, вагинит, дисбактериоз.

Способ применения и дозы

Внутрь: по 200—400 мг 2 р/сут или 400— 800 мг 1 р/сут 7—10 дней; таблетки принимают не разжевывая и запивая достаточ- ным количеством жидкости (ЛС, содержа-

щие катионы металлов, применяют за 2 ч до или после приема офлоксацина).

Â/â (капельно 0,5—1 ч): по 200—400 мг 1—2 р/сут.

При почечной недостаточности дозируют в зависимости от клиренса креатинина.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматиче-

ских средств.

Синонимы

Веро-Офлоксацин, Офлоксацин-ICN, Тириферид, Тарицин (Россия); Заноцин (Индия), Офло,Таривид (Индия); Заноцин (Ирландия), Офлоксин 200 (Чешская Республика); Таривид (Германия).

Офлоксин 200

(Ofloxin 200)

Leciva a.o. (Чехия)

Офлоксацин (Ofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 200 ìã N 10

Антимикробная активность

Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp., Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia spp. Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических). Умеренно чувствительны к Офлоксину 200

Ånterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Офлоксин 200 активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, активен

в отношении Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь офлоксацин быстро и легко абсорбируется из ЖКТ. Биологиче- ская доступность препарата составляет 96—100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1—2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Период полувыведения составляет 5—8 ч. До 80% препарата выделяется поч- ками в неизмененном виде, метаболизируется до 5%. У пациентов с заболеваниями печени и почек выделение офлоксацина из организма может быть замедлено. Препарат легко проникает через плаценту, а также в материнское молоко.

Показания

Офлоксин 200 является одним из важнейших препаратов для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ) и инфекций, передающихся половым путем (ИППП), так как активен в отношении как грамотрицательных бактерий, так и микоплазм, хламидий. Кроме того, в отличие от антибактериальных препаратов других классов, концентрации офлоксацина в тканях мочеполовых органов обычно превышают сывороточные.

Офлоксин 200 является препаратом выбора при инфекционно-воспалитель- ных заболеваниях почек и мочевыводящих путей и альтернативным средством при инфекциях нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, костей, суставов, органов брюшной полости.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к офлоксацину и другим хинолоновым препаратам, эпилепсии, поражении ЦНС с пониженным судорожным порогом; препарат не предназна- чен для применения у детей в возрасте до 16 лет.

Препарат противопоказан в период беременности и при кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяется индивидуально, зависит от тяжести и вида инфекции. Суточная доза Офлоксина 200 составляет 200—800 мг при средней продолжительности лечения 7—10 дней. Обычно взрослым назначают 1—2 таблетки 2 р/ сут или 2—4 таблетки 1 р/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Область клинического применения офлоксацина в амбулаторной практике

Óбольных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина 200 не должна превышать 400 мг.

Óпациентов с нарушением функции по- чек доза препарата зависит от клиренса креатинина (КК). При КК 20—50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч, при КК менее 20 мл/ мин первая доза — 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.

Офлоксин 200 следует принимать за 30—60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты

Обычно Офлоксин 200 переносится хорошо. Возможны замедление скорости пси-

хических и двигательных реакций, головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство. Возможна повышенная фотосенсибилизация.

Особые указания

Во время курса лечения Офлоксином 200 не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Применение Офлоксина 200 может отрицательно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психи- ческих и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).

В период лечения Офлоксином 200 больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 010898 от 19.03.1999

Офрамакс

(Oframax)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Цефалоспориновые антибиотики III поколения

Ïîð. ä/èí. 250ìã è 1000ìã, ôë.

Антимикробная активность

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Высокоустойчив к действию бета-лактамаз. Единственный цефалоспорин пролонгированного действия. Хорошо проникает че- рез гематоэнцефалический барьер.

Показания

Офрамакс показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого).

Инфекции ЛОР-органов (острый отит, острый тонзиллит, мастоидит).

Инфекции мочевыводящих путей.