Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Тяжелая почечная недостаточность.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам:

с тяжелым атеросклерозом сосудов головного мозга, эпилепсией, судорожным синдромом в анамнезе;

с тяжелым заболеванием печени и почек.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Норфлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÆÊÒ — анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный колит (при длительном применении), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.

Мочевыводящая система — кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.

ÑÑÑ — тахикардия, аритмии, снижение АД, обморок.

Аллергические реакции — кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса— Джонсона, васкулит.

Костно-мышечная система — артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий.

Система кроветворения — лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Местные реакции — при применении в форме глазных капель — нарушение

зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь.

Фотосенсибилизация.

Другие реакции — кандидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь и местно.

по 400 мг 2 р/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, применяются за 2 ч до или после приема норфлоксацина).

Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматиче-

ских средств.

Синонимы

Анквин, Локсон-400, Негафлокс, Норбактин (Индия), Норилет, Нормакс, Ренор, Ютибид (Индия); Гираблок (Кипр); Нолицин (Словения).

Оксациллин

(Oxacillin)

Пенициллины

Ïîð.ä/èí. 250 ìã è 500 ìã Òàáë. 250 ìã è 500 ìã

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность проявляет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococcus spp.).

Не действует на энтерококки, гонококки, менингококки, грамотрицательные бактерии, анаэробы.

Стабилен к стафилококковым бета-лак- тамазам.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации оксациллина в

крови составляют 6,5 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 2 мг/л. Пища снижает биодоступность оксациллина. T1/2 в крови — 0,6—0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с белками плазмы. Метаболизирует в организме с образованием не активных метаболитов. Выводится с мочой в виде неизмененного препарата и метаболитов (40%), остальное количество выводится с фекалиями. Период полувыведения составляет 0,6—0,8 ч. При почечной недостаточности существенной аккумуляции ЛС не происходит.

Показания

Документированные стафилококковые инфекции, вызванные чувствительными к метициллину штаммами S. aureus и коагулазонегативных стафилококков.

В качестве средства эмпирической терапии при предполагаемой стафилококковой инфекции (острый гнойный артрит, острый остеомиелит, катетер-ассоци- ированный сепсис, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, панариций), острый мастит.

Эндокардит трикуспидального клапана у наркоманов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Предостережения

При применении оксациллина в больших дозах необходимо контролировать пече- ночные ферменты в крови.

В период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям. При необходимости использовать в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Особенности

применения

С осторожностью назначать пациентам:

при указаниях в анамнезе на аллерги-

ческие реакции и/или бронхиальную астму;

при указаниях в анамнезе на энтероколит на фоне применения антибиотиков;

при хронической почечной недостаточ- ности;

при беременности;

в период кормления грудью.

Взаимодействия

*Одновременное назначение не рекомендуется.

**Избегать одновременного назначения.

***Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпенициллина.

Аллергические реакции: немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — судороги, головная боль, головокружение.

Почки — интерстициальный нефрит (очень редко).

Местные реакции — боль при в/м введении.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко).

Способ применения и дозы

Â/ì è â/â в дозе 4—12 г в сутки (с интервалом 4—6 ч).

Детям — в/м или в/ по 200—400 мг/кг/сут (с интервалом 4—6 ч), внутрь — по 40— 50 мг/кг/сут (с интервалом 6 ч).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Оксациллин-АКОС (Россия), ОксациллинКМП (Украина), Оксациллин-ТАТ (Россия), Оксациллин-Ферейн (Россия)

Оксиконазол

(Oxiconazole)

Азолы

Êðåì 10 ìã/ã

Антимикробная активность

Активен в отношении E. floccosum, T. mentagrophytes, T. rubrum. Оказывает также действие на Staphylococus spp., Corynebacterium. Нарушает синтез эргостерина — основного элемента клеточной мембраны гриба, увеличивает проницаемость клеточ- ной стенки, снижает ее барьерные функции.

Фармакокинетика

Всасывание через кожу низкое (после аппликации 150 г крема в сыворотке крови не определяется). Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация в эпидермисе — 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль).

Выводится почками — 0,3% дозы в тече- ние 5 дней после однократного накожного применения крема.

Показания

Микоз стоп, ногтей, кожи (в т.ч. волосистой поверхности).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Детский возраст (до 6 лет).

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует:

избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз.

Без консультации врача не применять одновременно с другими ЛС для местного применения.

Побочные эффекты

Зуд, жжение, боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, гиперемия кожи; трещины, мацерация, кожная сыпь.

Способ применения и дозы

Наружно, наносят тонким слоем на пораженные участки на ночь 1 р/сут.

Длительность лечения составляет при микозах кожи — 2 нед, микозах стоп — 1 мес.

Для предупреждения рецидива рекомендуется продолжать лечение в течение 1—2 нед после полного выздоровления.

Синонимы

Мифунгар крем (Чешская республика)

Оксолиновая кислота (Oxolinic acid)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 250 ìã

Антимикробная активность

Оксолиновая кислота является хинолоном, не содержащим в молекуле атома фтора.

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии (E. coli, Proteus и др.) и некоторые грамположительные кокки (стафилококки), включая штаммы, резистентные к другим антимикробным ЛС, за исключением других хинолонов и фторхинолонов вследствие наличия перекрестной резистентности к ЛС этой группы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь и, не достигая высоких концентраций в тканях, выводится в неизмененном виде с мо- чой и фекалиями.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (бактериурия, цистит).

Кишечные инфекции.

Возможно применение в качестве средства профилактики инфекций при инструментальных методах исследования на мочевыводящих путях (цистоскопия, катетеризация ).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Грудное вскармливание.

Ранний детский возраст.

Предостережения

С осторожностью назначают:

при эпилепсии и других заболеваниях ЦНС;

в пожилом возрасте;

при заболеваниях почек и печени.

Взаимодействия

Возможно взаимодействие с ЛС, подвергающимися биотрансформации в печени.

Побочные действия

Оксолиновая кислота , как правило, хорошо переносится пациентами.

ÖÍÑ — расстройство зрения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, слабость).

Система кроветворения — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

Аллергические реакции.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, боли в эпигастрии, изжога, диарея.

Способ применения и дозы

Внутрь Взрослые: по 500 мг 4 р/сут (при тяже-

лых инфекциях по 1 г 4 р/сут). Курс лече- ния 5—7 дней.

Дети: суточная доза 60 мг/кг (разделяется на 4 приема).

Передозировка

Симптомы: cпецифических симптомов нет. Лечение такое же, как при передозировке других хинолонов.

Лечение: aнтидота нет. Отмена ЛС. Применение симптоматических средств.

Синонимы

Диоксацин (Россия), Гламурин (Венгрия)

Олеандомицин

(Oleandomycin)

Макролиды

Òàáë. ï.î. 125000 ÅÄ Ïîð. ä/èí 250 ìã; 500 ìã

Антимикробная активность

Активен в отношении Staphylococcus spp. (продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp. (â ò.÷.

S. pneumoniae), H. influenzae, B. anthracis, C. diphtheriae, N. gonorrhoeae, H. influenzae, B. pertussis, Brucella spp., Treponema spp. Спектр активности олеандомицина сходен с эритромицином, однако в отношении большинства бактерий его активность слабее; в отличие от эритромицина, практически не действует на хламидии и микоплазмы. Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей).

Олеандомицин является устаревшим макролидом и практически не применяется в настоящее время.

Фармакокинетика

Умеренно всасывается из ЖКТ. Легко проникает в органы и биологические жидкости организма. Время достижения Cmax — 1— 3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4—5 ч, а при повторных введениях — до 8 ч. Выводится почками и с желчью. Не обладает кумулятивными свойствами.

Показания

Инфекции дыхательных путей и ЛОРорганов: пневмония, тонзиллит, отит.

В настоящее время олеандомицин вытеснен из медицинской практики в связи с наличием более эффективных и безопасных макролидов.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Желтуха (в анамнезе).

Печеночная недостаточность.

Предостережения

Во время лечения следует:

контролировать функцию печени (АСТ, АЛТ, ЩФ).

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени.

Побочные эффекты наблюдаются чаще, чем при применении эритромицина и других макролидов.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 0,25—0,5 г 4—6 р/сут. Высшие дозы для взрослых составляют:

разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей: до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25—0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5—1 г, старше 14 лет — 1—1,5 г.

Продолжительность лечения составляет 5—7 äíåé.

Синонимы

Олеандомицина фосфат (Россия)

Оспамокс®

(Ospamox®)

Biochemie GmbH (Австрия)

Амоксициллин (Amoxicillin)

Бета-лактамные антибиотики

Табл. 500 мг и 1000 мг, упаковки по 12 и 1000 таблеток.

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, фл. 60 мл, упаковки по 1 и 40 флаконов.

Гран. д/сусп. орал. 250 мг/мл, фл. 60 мл, упаковки по 1 и 40 флаконов.

Капс. 250 мг, упаковки по 12 и 1000 капсул.

Антимикробная активность

Оспамокс обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Показания

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов.

Инфекции мочеполовых органов, в т.ч. гонорея.

Гинекологические инфекции.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Оспамокс также активен при следующих состояниях:

профилактическая терапия у больных, подвергающихся хирургическим вмешательствам;

инфекционный эндокардит;

бактериальный менингит;

септицемия.

Способ применения и дозы

Средние дозировки: Äåòè: 30—60 ìã/êã/ñóò.

Подростки и взрослые: 1500—2000 ìã/ñóò.

Особые рекомендации

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 011270 от 26.07.1999