Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит).

Гонорея (в т.ч. у беременных).

Сифилис (в т.ч. у беременных).

Сепсис.

Бактериальный эндокардит.

Бактериальный менингит (в т. ч. у новорожденных).

Инфекции костей и суставов.

Абдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Болезнь Лайма.

Шигеллез.

Периоперационная профилактика.

Способ применения и дозы

Офрамакс вводят в/в или в/м. Суточная доза для взрослых составляет 1—2 г 1 р/сут, в зависимости от вида и тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г, разделенных на два введения в сутки. Для лечения тяжелых инфекций у детей (кроме менингита) рекомендуемая суточная доза составляет 50—75 мг/кг (не более 2 г), 2 р/сут через 12 часов. При лечении менингита суточная доза в 100 мг/кг (не более 4 г) 2 р/сут с интервалом 12 часов. Для лечения неосложненных гонококковых инфекций рекомендуется разовое в/м введение препарата в дозе 250 мг. Для лечения раннего сифилиса рекомендуется вводить 500 мг 1 р/сут в те- чение 10 дней. При лечении нейросифилиса 1 г 1 р/сут в течение 14 дней. Для периоперационной профилактики применяется разовое введение 1 г препарата за 0,5— 2 часа до операции.

Регистрационное удостоверение П ¹12523/01-2000 от 21.12.2000

Пефлоксацин

(Pefloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 400 ìã Òàáë. ï.î. 400 ìã Ð-ð ä/èí. 400 ìã

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробной активности.

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий: семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella è äð.), H. influenzae, N. gonorrhoeae.

Менее активен в отношении стафилококков, стрептококков, S. pneumoniae, Acinetobacter spp., C. perfringens, Chlamydia spp.

Очень слабо активен в отношении P. aeruginosa, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении грамотрицательных анаэробов, M. tuberculosis.

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность около 90%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь: максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 ч; длительно циркулирует в организме (Т1/2 8—10 ч). В небольших количествах связывается с белками крови (25—30%), имеет большой объем распределения (более 100 л). Хорошо проникает в различные органы и ткани; проникает в СМЖ лучше, чем другие фторхинолоны.

В значительных количествах метаболизирует в печени с образованием двух основных метаболитов: N-оксида-пефлокса- цина, N-деметил-пефлоксацина (норфлоксацин, обладающий хорошей антимикробной активностью). С мочой выводится около 60% от дозы, из них только 9% приходится на неизмененный пефлоксацин, а остальная часть — на его метаболиты. Небольшое количество пефлоксацина выводится с желчью и значительная часть — с фекалиями.

Ввиду преимущественно внепочечного механизма элиминации пефлоксацина (по- чечный клиренс ЛС составляет только 10% от общего клиренса) его кинетика при по- чечной недостаточности меняется не столь выражено, как у ЛС, выводящихся главным образом почками; наряду с этим, при печеночной недостаточности изменения кинетики пефлоксацина могут быть выраженными.

Показания

Инфекции печени, желчевыводящих путей и другие интраабдоминальные инфекции.

Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, брюшной тиф).

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Госпитальная пневмония.

Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, простатит).

Менингит, вызванный Enterobacteriaceae, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения.

Гинекологические инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Предостережения

С осторожностью назначать пациентам:

с атеросклерозом сосудов головного мозга;

с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью;

с эпилепсией и судорожным синдромом.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Пефлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

Аллергические реакции (встречаются редко) — кожный зуд, сыпь, крапивница.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, бессонница, слабость, тремор, судороги.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Система кроветворения — нейтропения, тромбоцитопения.

Фоточувствительность.

Другие эффекты — миалгия, артралгия, тендинит.

Способ применения и дозы

Внутрь и в/в.

Внутрь: по 400 мг 2 р/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, применяют за 2 ч до или после приема пефлоксацина).

В/в (при тяжелых инфекциях): капельно (1 ч); первая доза 800 мг, затем по 400 мг

2ð/ñóò.

Óпациентов с нарушением функции пе- чени требуется корректировка режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматиче-

ских средств.

Синонимы

Абактал, Пефлоксацина мезилат (Россия); Абактал (Словения); Пефлокс-400, Перти, Юникпеф (Индия); Пефлацине (Венгрия)

Пипемидовая кислота (Pipemidic acid)

Хинолоны и фторхинолоны

Êàïñ. 200 ìã

Антимикробная активность

Пипемидовая кислота является хинолоном, не содержащим в молекуле атома фтора.

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, включая семейство

Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus, Salmonella и др.); слабо активна против синегнойной палочки, золотистого стафилококка.

Способ применения и дозы

Внутрь è интравагинально по 400 мг 2 р/сут; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 600 мг. Длительность применения 5—7 äíåé.

Фармакокинетика

При приеме внутрь достигает максимальных значений в крови в среднем через 2 ч. Биодоступность составляет 60%. Связывается белками крови на 15%. T1/2 равен 3 ч. Выводится с мочой в количестве 50—70%.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (цистит, бактериурия).

Профилактика мочевых инфекций перед урологическими операциями.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение — как при передозировке других хинолонов.

Лечение: отмена ЛС. Симптоматическая терапия.

Синонимы

Палин (Словения), Пипегал (Югославия), Пипем (Югославия), Уротрактин (Бельгия), Уротрактин (Бельгия), Уропимид (Италия), Пимидель (Словения)

Противопоказания

Гиперчувствительность к пипемидовой кислоте и другим хинолонам и фторхинолонам.

Почечная и печеночная недостаточность.

Беременность (I и III триместры).

Кормление грудью.

Детский возраст.

Предостережения

С осторожностью назначать пациентам при нарушении функции почек.

Во время лечения следует избегать инсоляции и УФ облучения, увеличить коли- чество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

Избегать ощелачивания мочи.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Пипемидовая кислота, как правило, хорошо переносится.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

Фотосенсибилизация.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Пиперациллин

(Piperacillin)

Пенициллины

Ïîð. ä/èí. 1, 2 è 4 ã

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность проявляет в отношении стрептококков, пневмококков, пенициллиночувствительных стафилококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий,

H. influenzae, грамположительных анаэробов (клостридии, пептострептококки).

Умеренно активен в отношении E. faecalis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении Acinetobacter spp., B. cepacia, S. maltophilia.

Не действует на пенициллинорезистентные стафилококки.

Не стабилен к бета-лактамазам. В настоящее время многие госпитальные штаммы Enterobacteriaceae, P. aeruginosa è Bacteroides spp. устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы 20— 40%, T1/2 в крови — около 1 ч. Хорошо ïðî-

кокков, оксациллиночувствительных стафилококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, M. catarrhalis, анаэробов, включая B. fragilis.

Умеренно активен в отношении E. faecalis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении Acinetobacter spp., B. cepacia, S. maltophilia.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы 20—40%, T1/2 в крови — около 1 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. С мочой выводится 70—80% ЛС, преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности наблюдается существенное замедление экскреции ЛС.

Тазобактам не оказывает существенного влияния на фармакокинетику пиперациллина.

Показания

Госпитальные инфекции (пневмония, в том числе у пациентов на ИВЛ; пиелонефрит, интраабдоминальные инфекции, послеоперационные раневые инфекции, сепсис).

Эмпирическая терапия при нейтропении (в сочетании с амикацином).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Äåòè äî 12 ëåò.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при указаниях в анамнезе на кровотече- ние;

при муковисцидозе (риск гипертермии и кожной сыпи);

при псевдомембранозном колите;

при хронической почечной недостаточ- ности;

при беременности;

при кормлении грудью.

Взаимодействия

*Оба ЛС следует применять в полной терапевтиче- ской дозе

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпенициллина.

Переносится лучше, чем карбенициллин.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Электролитные нарушения — гипокалиемия, гипернатриемия.

Гематологические реакции — кровото- чивость.

Местные реакции — боль при в/в введении, флебиты.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко), нейтропения.

Способ применения и дозы

Â/â инфузионно в дозе 2,25—4,5 г 3— 4 р/сут.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.