Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

При нарушении рекомендуемой продолжительности инфузии возможны усиленное сердцебиение, транзиторное падение артериального давления, сосудистый коллапс (немедленно прекратить инфузию).

Для предотвращения фотосенсибилизации избегать сильного солнечного или УФ облучения.

Избегать выполнения работ, требующих концентрации внимания и быстрой реакции (например, управление автомобилем).

Взаимодействие

Побочные действия*

Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта

Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы

Реакции со стороны опорно-двигательного аппарата

*Часто – 1–10 %; иногда - менее 1 %; редко – 0, 1 %; очень редко – менее 0,01 %; в отдельных случаях — единичные сообщения.

Способы применения и дозы

Â/â (капельно, медленно) — 500 мг р-ра таваника д/ин. 1—2 р/сут. Продолжительность инфузии — не менее 60 мин. Через несколько дней лечения (если позволяет состояние пациента) можно перейти на прием препарата внутрь â òîé æå äîçå.

Дозы зависят от характера, тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя. При нормальной функции почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

пневмония: 500 ìã 1–2 ð/ñóò.

инфекции мочевых путей: 250 ìã 1 ð/ñóò; инфекции кожи и мягких тканей: 500 ìã

2 ð/ñóò.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но не должна превышать 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение таваником (инфузионный раствор или таблетки) рекомендуется продолжать не менее 48—78 ч после нормализации температуры тела или после эрадикации возбудителя. Не следует прерывать или досрочно прекращать лечение таваником без консультации с врачом.

Р-р д/ин. таваника совместим с 0,9%-ным раствором натрия хлорида, 5%-ным раствором глюкозы, 2,5%-ным раствором Рингера с глюкозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

При нарушении функции печени не требуется коррекции доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при нарушении функции почек необходимо постепенно снижать дозу препарата.

Режим дозирования таваника при нарушении функции почек

*После гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Передозировка

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, приступы судорог.

Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при диализе. Специфического антидота не существует.

Регистрационные удостоверения:

Ϲ 012242/01-2000 îò 19.09.2000,

Ϲ 012242/02-2000 îò 19.09.2000

Тейкопланин

(Teicoplanin)

Гликопептиды

Ïîð. ä/èí. 0,5 ã; 1 ã

Антимикробная активность

Тейкопланин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе резистентных к другим антибиотикам. По сравнению с ванкомицином более активен in vitro в отношении S. aureus, Enterococcus spp. Сохраняет активность против некоторых штаммов энтерококков, устойчивых к ванкомицину. К тейкопланину отмечено снижение чувствительности стафилококков в процессе применения препарата.

Фармакокинетика

Не всасывается при приеме внутрь. Средние максимальные концентрации в крови после в/в введения составляют 50 мг/л, после в/м введения — 12 мг/л. В крови ЛС на 95% связывается с белками плазмы. Тейкопланин проникает в различные органы и ткани организма, но в некоторые — плохо (терапевтические концентрации не достигаются): СМЖ, клапаны сердца, инт-

раперитонеальная жидкость. Период полувыведения составляет 40—120 ч (в зависимости от метода определения). До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде; подвергается метаболизму менее 5% введенного ЛС. Не удаляется при гемодиализе. Диапазон терапевтических концентраций тейкопланина в крови: максимальные (через 0,5 ч после в/в введения) — 20— 40 мг/л, минимальные — 5—15 мг/л.

Показания

Этиотропная терапия:

Инфекции любой локализации, вызванные метициллинрезистентными стафилококками (S. aureus, коагулазонегативные стафилококки).

Инфекции любой локализации, вызванные E. faecium, в т.ч. устойчивым к ванкомицину.

Инфекции, вызванные устойчивыми к ампициллину штаммами E. faecalis. Эмпирическая терапия:

Инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или после протезирования (в сочетании с гентамицином).

Катетер-ассоциированный сепсис.

Посттравматический или послеоперационный гнойный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения).

Фебрильная нейтропения (на втором этапе при неэффективности стартовой терапии).

Профилактическое применение:

В качестве средства предоперационной профилактики раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях в учреждениях с высокой частотой выявления метициллинрезистентных стафилококков или при аллергии к бета-лактамам.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к ванкомицину).

Особенности применения

С осторожностью назначают:

беременным и кормящим женщинам;

пациентам пожилого возраста (коррекция дозы);

пациентам со сниженной функцией по- чек (коррекция дозы);

при заболеваниях почек в анамнезе;

в сочетании с аминогликозидами, полимиксином, амфотерицином В, циклоспорином, петлевыми диуретиками.

Предостережения

В период лечения следует контролировать диурез, креатинин в крови, слух и вестибулярную функцию.

В случае развития осложнений при в/в болюсном введении (гиперемия, тахикардия, гипотония) следует перейти на инфузионное введение тейкопланина.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Частота побочных реакций при применении тейкопланина меньше, чем у ванкомицина, и составляет менее 10%.

Почки: анурия, повышение мочевины и креатинина в крови.

ÖÍÑ: нарушение слуха и вестибулярные расстройства (обратимое снижение слуха, реже — необратимая глухота), нарушения координации; головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, анафилактический шок (редко).

Изменения лабораторных показателей: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Реакции при в/в введении: покраснение лица и верхней части туловища, кожный зуд, боль за грудиной и тахикардия, иногда — гипотензия; боль и флебиты в месте введения.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì — по 0,4 г в первый день, по 0,2 г 1 раз в сутки в последующие дни. При тяжелых инфекциях — три первых дозы по 0,4 г с интервалом 12 ч, в дальнейшем — по 0,4 г с интервалом 24 ч. При эндокардите суточная доза тейкопланина может быть увеличена до 12 мг/кг (мониторирование сывороточных концентраций!). С целью интраоперационной профилактики — в/в 0,4 г за 60 мин до вмешательства. Порошок для инъекций разводится непосредственно перед введением в 5 (в/м) или 10—20 мл (в/в) 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы.

Максимальная разовая доза: 1 ã Максимальная суточная доза: 1 ã Средняя суточная доза у детей: три пер-

вых дозы по 10 мг/кг с интервалом 12 ч, далее по 6—10 мг/кг с интервалом 24 ч.

Передозировка

Симптомы: снижение диуреза, анурия, повышение креатинина в крови, токсиче- ские концентрации тейкопланина в крови: максимальные (через 0,5 ч после в/в введения) — > 40 мг/л, минимальные (перед очередным введением) — >15 мг/л;

Лечение: Специфических антидотов нет. Введение в/в большого количества жидкости. Гемодиализ не эффективен.

Синонимы

Таргоцид (Великобритания)

Тетрациклин

(Tetracycline)

Тетрациклины

Êàïñ. 100 000 ÅÄ; 200 000 ÅÄ Òàáë. ï.î. 100 ìã Ìàçü 3% Ìàçü ãë. 10 000 ÅÄ

Антимикробная активность

Тетрациклин обладает широким спектром антимикробной активности.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus

spp., Streptococcus spp. (â ò.÷. S. pneumoniae), Listeria spp., B. anthracis, Clostridium spp., A. israeli; грамотрицательных микроорганизмов — H. influenzae, H. ducreyi, B. pertussis, E. coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Y. pestis, V. cholerae, V. fetus, Rickettsia spp., B. burgdorferi, Brucella spp., Clostridium spp., N. gonorrhoeae, Actinomyces spp.; а также возбудители венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp.

Устойчивы: P. aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp., грибы, вирусы, áåòà-ãåìî- литические стрептококки группы А (вклю- чая 44% штаммов S. pyogenes и 74% штаммов E. faecalis).

Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное нарушением образования комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание составляет 75—77%. Прием пищи уменьшает всасывание. Время достижения максимальных концентраций в крови — 2—3 ч. При нанесении на здоровую кожу практически не всасывается.

Связывание с белками плазмы — 55— 65%.

Неравномерно проникает в ткани и жидкие среды организма. Максимальная концентрация определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5—10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина соответствует плазматическому; в плевральной и асцитической жидкостях, слюне, молоке кормящих женщин составляет 60—100% от концентрации в плазме. В больших коли- чествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. У пациентов с воспалением мозговых оболочек, концентрация в СМЖ составляет

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Лейкопения.

Беременность (II—III триместр).

Кормление грудью.

Прием внутрь противопоказан детям в возрасте до 8 лет.

Наружное применение противопоказано детям в возрасте до 11 лет.