Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

*Требуется снижение дозы непрямых антикоагулянтов.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — анорексия, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз, гипербилирубинемия.

ÖÍÑ — повышение внутричерепного давления, головокружение или неустой- чивость.

Система кроветворения — гемолитиче- ская анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Мочевыводящая система — азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции — макуло-па- пулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ. При наружном применении — раздражение в области нанесения — жжение, гиперемия кожи, отечность.

Фотосенсибилизация.

Другие реакции — кандидоз, гиповитаминоз В, изменение цвета зубной эмали у детей.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают, запивая большим количеством жидкости.

Средние дозы по 250—500 мг 4 р/сут или по 0,5—1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.

Детям старше 8 лет — ïî 6,25—12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5—25 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

Синонимы

Имекс (Россия)

Тиамфеникола

глицинат

ацетилцистеинат

(Thiamphenicol glycinate acetylcysteinate)

Фениколы

Ïîð. ä/èí.

Антимикробная активность

Тиамфеникол, глицинат ацетилцистеинат

— ЛС, оказывающее антимикробное и муколитическое действие.

Тиамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности.

Активен в отношении S. pneumoniae, Staphylococcus spp., H. influenzae, Klebsiella spp., Neisseria spp. и некоторых анаэробных бактерий. Действие тиамфеникола обусловлено нарушением внутриклеточного синтеза белка. Ассоциация с N-ацетил- цистеином препятствует его разрушению и обеспечивает в очаге воспаления бактерицидную концентрацию.

Ацетилцистеин — отхаркивающее ЛС, действие которого связано со способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой бронхов. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях носоглотки и уха. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — мощного окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Проникая внутрь клетки, ацетил-

цистеин дезацетилируется, освобождая L- цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты.

Показания

Гнойный отит, синусит, бронхоэктазы, абсцесс легких.

Муковисцидоз.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, барабанной перепонки; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

У пациентов старше 65 лет применяют минимально эффективные дозы.

Â/ì детям до 2 лет — по 125 мг 2 р/сут, 3—6 лет — по 250 мг 2 р/сут, 7—12 лет — по 250 мг 3 р/сут. При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза.

Для недоношенных и новорожденных детей до 2 нед средняя доза — 25 мг/кг.

Местно применяют в виде раствора: растворяют 250 мг сухого вещества.

Продолжительность лечения при в/м введении — не более 10 дней.

Синонимы

Флуимуцил-антибиотик ИТ (Италия)

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Анемия.

Лейкопения, тромбоцитопения.

Печеночная недостаточность.

Хроническая почечная недостаточность.

Предостережения

Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. Немедленно отменять:

при снижении количества лейкоцитов менее 4000/мкл и гpaнyлoцитoв бoлee чeм нa 40%.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам: при беременности и при кормлении

грудью (назначать только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает существующий риск для плода или новорожденного).

Побочные эффекты

Система кроветворения — ретикулоцитопения, анемия; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции — кожные проявления, бронхоспазм.

Другие реакции — при приеме в виде аэрозоля — стоматит, ринит, тошнота.

Способ применения и дозы

Вводят â/ì, местно и в виде ингаляций (растворяют 500 мг сухого вещества).

Тикарциллин/

Клавуланат

(Ticarcillin/Clavulanatå)

Пенициллины

Ïîð. ä/èí. 1,6 è 3,2 ã

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении стрептококков, пенициллиночувствительных пневмококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H.influenzae, M. catarrhalis, анаэробов, вклю- чая B. fragilis.

Умеренно активен в отношении оксациллиночувствительных стафилококков, некоторых Enterobacteriaceae (E.coli, P.mirabilis, Klebsiella spp.), P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении S. maltophilia.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки.

Фармакокинетика

После в/в инфузии в дозе 3,2 г в течение 30 мин максимальная концентрация в плазме крови тикарциллина — 330 мг/л, клавулановой кислоты — 8 мг/л. Средние концентрации тикарциллина и клавулановой кислоты — 324 и 8 мг/л, AUC — 485 и 8,2 мкг/мл/ч соответственно, T1/2 тикарциллина в крови — 1,2 ч.

Связывание с белками плазмы тикарциллина — 45%, клавулановой кислоты — 9%.

Проникает в желчь, плевральный выпот, следы обнаруживаются в тканях и интерстициальной жидкости.

Выводится, в основном, почками — 60— 70% тикарциллина и 35—45% клавулановой кислоты — в неизмененном виде в те- чение 6 ч.

Клавулановая кислота не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тикарциллина.

Показания

Внебольничные смешанные аэробно-ана- эробные инфекции: легочные нагноения (абсцесс, эмпиема); интраабдоминальные инфекции; инфекции малого таза.

Нетяжелые госпитальные инфекции (интраабдоминальные инфекции; пневмония, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при тяжелых нарушениях функции пе- чени;

при беременности;

при кормлении грудью;

в возрасте до 3 месяцев.

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпенициллина.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Электролитные нарушения — гипокалиемия, гипернатриемия.

Гематологические реакции — кровото- чивость.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, нейтропения.

Способ применения и дозы

Â/â инфузионно в дозе 3,2 г 3—4 р/сут.

У детей: 80 мг/кг 3—4 р/сут, у новорожденных — 80 мг/кг 2 р/сут.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Тиментин (Великобритания)

Взаимодействия

Тиротакс®

(Tirotax®)

Hikma (Португалия)

для Biochemie GmbH (Австрия)

Цефотаксим (Cefotaxime)

Цефалоспорины III поколения

Пор. д/ин. 0,5 г и 1 г, фл., упаковки по 1, 5 и 50 флаконов

Антимикробная активность

Тиротакс обладает широким спектром бактерицидного действия. Он активен в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, а также некоторых

грамположительных анаэробов. Устойчив к бета-лактамазам стафилококков, и некоторым беталактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами.

Фармакокинетика

Применяют Тиротакс внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях, а также хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в значительных количествах с мо- чой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.

Показания

Сепсис.

Менингит.

Инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудоч- но-кишечного тракта, желчевыводящих путей).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции дыхательных путей, в т.ч. ЛОР-органов.

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит).

Инфекции гениталий, в том числе гонорея.

Гинекологические инфекции.

Способ применения и дозы

Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет: внебольничные инфекции — 1 г через каждые 8—12 ч; госпитальные инфекции: 2 г каждые 8—12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 8—10 г/сут; менингит — 12 г/сут в 4 — 6 введений; острая гонорея — 0,5 г однократно.

Максимальная суточная доза составляет 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет — 50—100 мг/кг/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч.

Регистрационное удостоверение П ¹ 012537/01-2000 от 18.04.2002

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

Пенициллины

Òàáë. 0,1, 0,25, 0,5, 1 ã; 0,5 è 1 ìëí ÅÄ. Ïîð. äëÿ ñóñï./îðàë. 300000 ÅÄ/ìë.

Антимикробная активность

Природный пенициллин, продуцируемый P.chrysogenum. Выпускается в виде калиевой соли.

Спектр активности сходен с бензилпенициллином. В отношении стрептококков выраженность активности in vitro одинаковая, на другие микроорганизмы действует немного слабее бензилпенициллина.

Фармакокинетика

Стабилен в кислой среде желудка, поэтому применяется внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 35%, всасывается более быстро и полно при приеме ЛС натощак. После приема внутрь 500 мг феноксиметилпенициллина максимальные концентрации в крови достигаются через 1 ч и составляют 3—3,6 мг/л, после приема

â äîçå 2 ã — 18,6 ìã/ë. T1/2 в крови — 0,7 ч. Феноксиметилпенициллин на 80—90%

связывается с белками плазмы. Около 40% ЛС выводится с мочой, причем около 20% в неизмененном виде, остальная часть метаболизирует в печени и кишечнике и выводится с мочой и фекалиями.

Показания

Стрептококковый тонзиллит (ангина) у детей.

Профилактика эндокардита при стоматологических процедурах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Особенности применения

Ñосторожностью назначать пациентам: при беременности; при кормлении грудью.

Взаимодействия

*Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Побочные эффекты

Феноксиметилпенициллин хорошо переносится в терапевтических дозах. Наиболее частым побочным эффектом является реакция гиперчувствительности.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — судороги, психические расстройства, головная боль, головокружение.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко).

Способ применения и дозы

Дети менее 1 года — 62,5 мг 3 р/сут.

Äåòè 1—5 ëåò — 125 ìã 3 ð/ñóò.

Дети 6—12 лет — 250 мг 3 р/сут. Длительность лечения 10 дней.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Оспен-АА (Австрия, Словения), Оспен-750 (Словения), Пенициллин Фау (Австрия), Пенициллин Фау калиевая соль (Австрия), Феноксиметилпенициллин бензатин Ватхэм (Россия)