Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

оневротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз.

Слабо активен в отношении листерий,

E. faecalis.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют 75 мг/л, после в/в введения 2 г — 190 мг/л. T1/2 в крови 2 ч. Примерно на 20% связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ при менингите. 75—90% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/â â äîçå 0,5—2 ã 4 ð/ñóò.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Мандол (Италия), Цефамабол (Россия), Цефамандола нафат (Россия), Цефамандола нафат стерильный (Италия), Цефат (Россия)

Показания

Госпитальные инфекции (пневмония, в том числе у пациентов на ИВЛ; инфекции мочевыводящих путей; интраабдоминальные и гинекологические инфекции (в сочетании с метронидазолом); послеоперационные раневые инфекции; сепсис.

Инфекции на фоне нейтропении.

Инфекции, вызванные P.aeruginosa.

Инфекции, вызванные резистентными к цефалоспоринам III поколения энтеробактериями.

Цефепим

(Cefepime)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 0,5, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N. gonorrhoeae, N. meningitidies, H. influenzae, M. catarrhalis è Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M. morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину), S. aureus.

Умеренно активен в отношении P. aeruginosa, коагулазонегативных стафилококков, Acinetobacter spp., грамположительных анаэробов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью;

периода недоношенности;

при гипербилирубинемии (у новорожденных);

колите (в анамнезе).

Взаимодействия

ЛС, блокирущие канальПовышение концентрации цевую секрецию цефепима в сыворотке,

удлинение T1/2 и усиление его нефротоксичности (повышается риск развития нефронекроза)

Побочные эффекты

Цефепим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

Цефиксим

(Cefixime)

Цефалоспорины

Òàáë. 400 ìã Ïîð. ä/ñóñï. îðàë. 100 ìã/5 ìë

Антимикробная активность

Спектр активности сходен с цефотаксимом, за исключением стафилококков (цефиксим не активен). Уровень активности цефиксима против грамотрицательных бактерий ниже, чем цефотаксима. Не активен в отношении P.aeruginosa.

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N. gonorrhoeae,

N. meningitidis, H. influenzae, M. catarrhalis

èEnterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M. morganii).

Умеренно активен в отношении S. pneumoniae, Streptococcus spp.

Не действует на стафилококки, энтерококки, P.aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Побочные эффекты

Цефиксим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Внутрь â äîçå 400 ìã 1 ð/ñóò.

У детей 8 мг/кг/сут в 1 прием.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Супракс (Иордания), Супракс (Венгрия), Цефспан (Япония)

aureus è Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолити- ческий штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многих др. штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (â ò.÷. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa è Pseudomonas др. видов, некоторых штаммов

Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae

(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.), грамположительных споро- и неспорообразующих анаэробов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides spp., Prevotella spp. и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

Цефобид

(Cefobid)

Pfizer

Цефоперазон (Cefoperazone)

Бета-лактамные антибиотики

Ïîð. ëèîô. ä/èí. 1 ã; 2 ã

Антимикробная активность

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей.

Абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.).

Инфекции мочевыводящих путей, органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей).

Септицемия.

Менингит.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги.

Воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Способы применения и дозы

Â/â èëè â/ì. Лечение может быть нача- то до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

Схемы лечения

*При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 008921 от 15.04.99

Цефоперазон

(Cefoperazone)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí.250 ìã, 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, M.catarrhalis è Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M.morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении стафилококков.

В отличие от цефотаксима, действует на P.aeruginosa и частично на другие неферментирующие микроорганизмы.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 25 мг/л, после в/в введения 1 г — 125

мг/л, после 2 г — 260 мг/л. T1/2 в крови 1,9—2,5 ч. В крови на 80—90% связывается

с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Высокие концентрации достигаются в желче, кишечнике, брюшной полости.

Биотрансформируется в печени. Особенностью фармакокинетики является преимущественно билиарная экскреция ЛС.

Показания

Инфекции, вызванные P.aeruginosa.

Инфекции в отделениях реанимации и интенсивной терапии (пневмония, сепсис).

Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с линкозамидами или метронидазолом).

Инфекции печени и желчевыводящих путей.

Инфекции на фоне нейтропении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечно-печеночной недостаточ- ности;

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Пероральные антикоПовышение риска возникно-

Побочные эффекты

Цефоперазон обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов. Побочные реакции со стороны кишечника наблюдаются несколько чаще, чем при применении других цефалоспоринов III

поколения.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì â äîçå 1—2 ã 2 ð/ñóò.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 2—3 введения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Дардум (Италия), Медоцеф (Кипр), Цефобид (Италия), Цефоперабол (Россия)

Цефоперазон/

Сульбактам

(Cefoperazone/

Sulbactam)

Цефалоспорины

Пор. д/ин. 2 г (цефоперазон : сульбактам 1:1)

Антимикробная активность

Спектр активности сходный с цефоперазоном, однако в отличие от последнего, активен в отношении анаэробных микроорганизмов, включая B.fragilis. Действует на некоторые грамотрицательные энтеробактерии, устойчивые к цефоперазону, прежде всего штаммы Klebsiella spp., E.coli, P.mirabilis, продуцирующих плазмидные бета-лактамазы расширенного спектра. Кроме того, за счет собственной активности сульбактама, проявляет высокую активность против Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 25 мг/л, после в/в введения 1 г — 125 мг/л, после в/в 2 г — 260 мг/л. Период полувыведения — 1,9—2,5 ч. На 80—90% связывается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Высокие концентрации достигаются в жел- че, кишечнике, брюшной полости. Биотрансформируется в печени. Особенностью фармакокинетики является преимущественно билиарная экскреция ЛС.

Сульбактам не оказывает существенного влияния на фармакокинетику цефоперазона.