Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Показания

Госпитальные интраабдоминальные инфекции (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, инфицированный панкреонекроз, инфекции печени и желчевыводящих путей).

Госпитальные инфекции малого таза.

Инфекции в отделениях реанимации и интенсивной терапии.

Госпитальный сепсис (кроме ангиогенного).

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечно-печеночной недостаточности;

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефоперазон/сульбактам обычно хорошо переносится.

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ примåнения и дозы

Â/â â äîçå 2—4 ã 2 ð/ñóò.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Сульперазон (Турция)

Цефотаксим

(Cefotaxime)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 250 ìã, 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, M.catarrhalis è Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M.morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении стафилококков.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, P.aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

В настоящее время многие госпитальные штаммы грамотрицательных энтеробактерий, продуцирующих плазмидные бе- та-лактамазы расширенного спектра или хромосомные бета-лактамазы класса С, устойчивы к цефотаксиму.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг — 1 г максимальные концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, после в/в введения 1 г — 40—80 мг/л. T1/2 в крови 1,1 ч. Примерно на 30—50% связывается с белками плазмы. Особенностью фармакокинетики является метаболизм ЛС в печени с образованием метаболита, обладающего собственной антимикробной активностью и синергидным действием с цефотаксимом. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Примерно 50% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть — метаболизирует и выводится с мочой и фекалиями.

Показания

Внебольничная пневмония тяжелого те- чения.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с линкозамидами или метронидазолом), нетяжелые госпитальные интраабдоминальные инфекции.

Гнойный менингит.

Острая гонорея.

Генерализованный сальмонеллез.

Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

периода новорожденности;

при кормлении грудью (в незначитель-

ных концентрациях выделяется с молоком);

с хронической почечной недостаточностью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефотаксим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 3 введения, при менингите — 200 мг/кг/сут в 4—6 введений.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испания), Кефотекс (Индия), Клафобрин (Россия),

Клафоран (Франция), Лифоран (Индия), Оритаксим (Индия), Талцеф (Индия), Тарцефоксим (Польша), Тиротакс (Португалия), Цетакс (Индия), Цефабол (Россия), Цефантрал (Индия), Цефосин (Россия), Цефотаксим—КМП (Украина), Цефтакс (Индия)

Показания

Инфекции, вызванные P.aeruginosa.

Инфекции в отделениях реанимации и интенсивной терапии (пневмония, сепсис).

Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с линкозамидами или метронидазолом).

Инфекции на фоне нейтропении.

Инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Цефтазидим

(Ceftazidime)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí.250 ìã, 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Сходная с цефотаксимом, однако менее выраженная против пневмококков и стафилококков. В отличие от цефотаксима, действует на P.aeruginosa и частично на другие неферментирующие микроорганизмы.

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, M.catarrhalis è Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M.morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении стафилококков.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, большинство анаэробов.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг 1 г максимальные концентрации в крови составляют 20 мг/л, после в/в введения 1 г — 77 мг/л,

после в/в 2 г — 185 мг/л. T1/2 в крови 1,9 ч. Связывание с белками плазмы менее 10%.

Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. 90% введенной дозы ЛС выводится с мочой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

при беременности (I триместр);

периода новорожденности.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефтазидим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì â äîçå 1—2 ã 3 ð/ñóò.

У детей 30—100 мг/кг/сутв 2—3 введения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Биотум (Польша), Вицеф (Россия), Кефадим (Испания), Тизим (Индия), Фортазим (Индия), Фортум (Италия), Цефтидин (Индия)

Цефтибутен

(Ceftibuten)

Цефалоспорины

Êàïñ.200 ìã è 400 ìã Ïîð. ä/ñóñï. îðàë.180 ìã/5 ìë

Антимикробная активность

Спектр и уровень активности сходен с цефиксимом, за исключением пневмококков/ стрептококков (цефтибутен не активен).

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N. gonorrhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, M. catarrhalis è Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp.).

Умеренно активен в отношении Enterobacter spp., Citrobacter spp.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, P.aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 200 мг максимальные концентрации в крови достигаются через 3 ч и составляют 9,3 мг/л. Абсолютная биодоступность 80%. Пища снижает степень всасывания цефтибутена. Cвязывается с белками плазмы на 65—

77%. T1/2 в крови составляет 1,8—2 ч. Выводится с мочой, 80% — в неизмененном виде.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (внебольничные и госпитальные), пиелонефрит, острый и рецидивирующий цистит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью;

хроническом колите (в т.ч. в анамнезе).

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефтибутен обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов. Наиболее частые побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишеч- ного тракта.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Способ применения и дозы

Внутрь â äîçå 400 ìã 1 ð/ñóò èëè 200 ìã

2ð/ñóò.

Óдетей 9 мг/кг/сут в 1 прием.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Цедекс (Италия)

Цефтизоксим (Ceftizoxime)

Цефалоспорины

Ïîð. ëèîô. ä/èí. 0,5 ã; 1 ã

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в крови после в/м введения 0,5 и 1 г — 13,7 и 39 мг/л после в/в введения 2 и 3 г — 110,9 и 174 мг/л.

T1/2 в крови 1,7 ч.

Связывается с белками крови — 30%. Терапевтические концентрации достигаются в различных жидкостях и тканях организма: желчи, плевральной, перитонеальной, асцитической и других жидкостях, костях, желчном пузыре, сердце, простате, матке. Выделяется почками в неизмененном виде (около 80%), создавая высокие коцентрации в моче.

Показания

Смешанные аэробно-анаэробные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Интраабдоминальные инфекции.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Гинекологические инфекции.

Инфекции кожи и мягких тканей. Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лак- тамам.

Грудной возраст (до 6 мес).

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Активен в отношении грамположительных аэробов: S. aureus, S. epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), S. agalactiae, S. pneumoniae, S. pyogenes; грамотрицательные аэробов: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae (включая ампициллиноустой- чивые штаммы), K. pneumoniae, M. morganii, N. gonorrhoeae, P. mirabilis, P. vulgaris, P. rettgeri, S. marcescens; анаэробов: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не активен в отношении метициллинорезистентных S. auerus, энтерококков, P. aeruginosa.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

псевдомембранозном колите, энтерите или колите, связанном с применением антимикробных ЛС;

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия; отек Квинке, анафилактический шок, токсический