Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

чувствительными к оксациллину штаммами.

Предоперационная профилактика в хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

заболеваниях кишечника — колите (в анамнезе).

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефазолин обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов. Клинически значимой нефротоксичностью не обладает.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì.

У детей: 25—100 мг/кг/сут в 2 введения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Вулмизолин (Словакия), Золин (Индия), Золфин (Индия), Интразолин (Испания), Ифизол (Индия), Кефзол (Индия, Италия), Лизолин (Индия), Нацеф (Россия), Оризолин (Индия), Рефлин (Индия), Тотацеф (Италия), Цезолин (Индия), Цефазолин (Болгария, Австрия, Индия), Цефазолин Ватхэм (Россия), Цефазолин Никомед (Австрия), Цефазолин-КМП (Украина), Цефа- золин-Тева (Израиль), Цефамезин (Словения, Турция), Цефезол (Россия), Цефзолин (Индия)

Цефаклор

(Cefaclor)

Цефалоспорины

Капс. 0,25 г; 0,5 г Табл. п.о. ретард 0,375 г

Ïîð. ëèîô. ä/ñóñï. îðàë. 0,125 ã/5 ìë; 0,25 ã/5 ìë Ãðàí. ä/ñóñï. îðàë. 0,125 ã/5 ìë; 0,25 ã/5 ìë; 0,375 ã

Антимикробная активность

Активен в отношении стафилококков и стрептококков, некоторых энтеробактерий (E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) è N. gonorrhoeae. Другие Enterobacteriaceae (Enterobacter spp., P. vulgaris, Serratia spp., Citrobacter spp.) обычно устойчивы.

Слабо активен в отношении H. influenzae.

Не активен в отношении энтерококков, метициллинорезистентных пневмококков, листерий, P. aeruginosa и других неферментирующих бактерий, анаэробов.

Механизм действия: действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия, устойчив к действию бета-лактамаз, стафилококков.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность — 95%. Максимальные концентрации в крови после однократного приема капсул или суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг достигается через 0,5—1 ч и составляют — 7, 13 и 23 мг/л, соответственно. T1/2 в крови 0,8 ч. Связывается с белками плазмы на 25%.

Объем распределения — 0,35 ë/êã.

Не метаболизирует в организме. Выводится почками (60—85% в неизмененном виде). T1/2 у пациентов с нарушением функции почек — 2,3—2,8 ч.

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей: пневмония, острый средний отит.

Острый гнойный артрит, остеомиелит.

Инфекции мочевыводящих путей.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактам- ным антибиотикам.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать возможное получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, ложноположительной реакции мочи при определении глюкозы.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

лейкопении;

геморрагическом синдроме;

беременности;

кормлении грудью;

грудного возраста (до 1 мес).

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, синкопальные состояния, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия.

ÆÊÒ — анорексия, запор, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный колит, абдоминальные боли, гепатит, холестатическая желтуха.

ÖÍÑ (редко) — возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парeстезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Мочеполовая система — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.

Система кроветворения — гипопласти- ческая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Другие реакции — гиперазотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, кандидомикоз, суперинфекция, потливость.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки ретард необходимо принимать вместе с пищей или в течение 1 ч после еды. Маленьким детям желательно назначать в виде суспензии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Альфацет (Югославия), Верцеф (Индия), Цеклор (Италия), Цеклор Стада Международный (Германия)

Цефалексин

(Cephalexin)

Цефалоспорины

Òàáë. 250 ìã, 500 ìã è 1 ã Êàïñ. 250 ìã è 500 ìã

Ïîð. ä/ñóñï. îðàë. 125 ìã/5 ìë è 250 ìã/5 ìë

Антимикробная активность

Цефалексин действует преимущественно на грамположительные микроорганизмы.

Наиболее активен в отношении грамположительных кокков — S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae (пенициллиночувствительные штаммы), S. aureus è Staphylococcus spp. (оксациллино- чувствительные штаммы).

Умеренно активен в отношении E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки), анаэробные кокки.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, H. influenzae, другие грамотрицательные энтеробактерии и неферментирующие бактерии,

Bacteroides spp.

Не стабилен к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. В настоящее время большинство госпитальных штаммов E. coli, P. mirabilis устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 500 мг и 1 г максимальные концентрации в крови составля-

Показания

Стрептококковый тонзиллит (ангина).

Нетяжелые внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

Острый артрит.

Нетяжелые стафилококковые инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

псевдомембранозном колите (в анамнезе);

грудного возраста (до 6 мес);

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефалексин обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов. Клинически значимой нефротоксичностью не обладает.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Способ применения и дозы

Внутрь 0,5—1 ã 4 ð/ñóò.

У детей 30—60 мг/кг/сутв 3—4 приема.

Передозировка

Симптомы — головокружение, тошнота, рвота.

Лечение — отмена ЛС, симптоматиче- ская терапия.

Синонимы

Оспексин (Австрия), Палитрекс (Австрия), Споридекс (Индия), Цефаклен (Словакия), Цефалексин АКОС (Россия), Це- фалексин-Тева (Израиль)

Цефалотин

(Cephalothin)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 0,5 è 1 ã

Антимикробная активность

Цефалотин действует преимущественно на грамположительные микроорганизмы. По уровню активности уступает цефазолину, особенно в отношении грамотрицательных бактерий.

Наиболее активен в отношении грамположительных кокков — S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae (пенициллиночувствительные штаммы), S. aureus è Staphylococcus spp. (оксациллино- чувствительные штаммы).

Умеренно активен в отношении E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки), анаэробные кокки.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, H. influenzae, другие грамотрицательные энтеробактерии и неферментирующие бактерии,

Bacteroides spp.

Не стабилен к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. В настоящее время

большинство госпитальных штаммов E.coli, P.mirabilis устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации составляют около 60 мг/л. На 80—90% связывается с белками плазмы. T1/2 в крови 0,5 ч. Подвергается метаболизму в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения — 0,5 ч.

Показания

Цефалотин уступает цефазолину по фармакокинетике и переносимости, поэтому в настоящее время практически не применяется. Может назначаться при нетяжелых стафилококковых инфекциях.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефалотин хуже переносится, чем цефазолин. В отличие от последнего, обладает умеренным нефротоксическим действием, особенно в сочетании с аминогликозидами.

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Способ применения и дозы

Â/â â äîçå 0,5—1 ã 4 ð/ñóò.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Цефалотина натриевая соль (Россия)

Цефамандол

(Cephamandole)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамположительных кокков — S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae (пенициллиночувствительные штаммы), S. aureus è Staphylococcus spp. (оксациллиночувствительные штаммы), грамотрицательных бактерий — H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis.

Умеренно активен в отношении E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., анаэробных кокков.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, другие грамотрицательные энтеробактерии и неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг и 1 г максимальные концентрации в крови составляют 13 и 30 мг/л, после в/в введения 1 г —

130 ìã/ë. T1/2 в крови 0,85 ч. Примерно на 60—80% связан с белками плазмы. Выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Не метаболизирует.

Показания

Внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

Внебольничные инфекции мочевыводящих путей.

Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с линкозамидами или метронидазолом).

Острый артрит.

Острый остеомиелит.

Стафилококковые инфекции (чувствительные к оксациллину).

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности;

беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефуроксим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, анги-