Материал: Фармакодинамика

Рецепторы, связанные с G-белком, семиспиральные

рецепторы или серпентины

•Состоят из аминокислотной цепи, которая многократно пронизывает мембрану в форме а-спиралей.

•Вне мембраны рецепторы связаны с остатками сахара (гликозилированы). Предполагают, что семь трансмембранных доменов расположены по кругу, а в центре находится углубление со специальными участками связывания переносчика.

•Присоединение переносчика или схожего агониста приводит к изменению конформации рецепторных белков, благодаря чему открывается доступ к G-белку (гуанин-нуклеотид-связывающий белок).

•G-Белок расположен на внутренней стороне мембраны и состоит из трех субъединиц: а, β и у. Разные G-белки отличаются строением а-субъединиц. Контакт с рецептором приводит к активации G-белка, что в свою очередь влияет на другие белки (ферменты, ионные каналы).

G-белки (англ. G proteins)

•— это семейство белков, относящихся к ГТФазам и функционирующих в качестве вторичных посредников во внутриклеточных сигнальных каскадах.

•G-белки названы так, поскольку в своём сигнальном механизме они используют замену GDP на GTP как молекулярный функциональный «выключатель» для регулировки клеточных процессов.

Цикл активации G-белка под действием G- белок-связанного рецептора.

Рецепторы, связанные с G-белком

•Класс A (или 1) (Родопсиноподобные рецепторы)

•Класс B (или 2) (Рецепторы секретинового семейства)

•Класс C (или 3) (Метаботропные глутаматные рецепторы)

•Класс D (или 4) (Рецепторы феромонов спаривания грибков)

•Класс E (или 5) (Рецепторы цАМФ)

•Класс F (или 6) (Frizzled/Smoothened)