Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь, биодоступность — 40 %. После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют около 9 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 5 мг/ л. Пища снижает биодоступность. T1/2 в крови — 0,8 ч. Связывается с белками плазмы на 20%. Выводится преимущественно с мочой, после перорального приема большая часть ЛС выводится с фекалиями. При почечной недостаточности наблюдается замедление выведения ЛС.

Показания

Внебольничные инфекции дыхательных путей (пневмония, острый средний отит, обострение хронического бронхита).

Менингит у детей, в том числе вызванный H. influenzae èëè L. monocytogenes.

Инфекционный эндокардит нативного клапана (в сочетании с гентамицином).

Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).

Инфекции, вызванные E. faecalis (при тяжелых инфекциях в сочетании с гентамицином).

Нетяжелые стрептококковые и пневмококковые инфекции любой локализации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Предостережения

Не следует назначать пациентам с инфекционным мононуклеозом или лимфопролиферативными заболеваниями из-за высокого риска развития кожных реакций.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями;

с почечной недостаточностью;

с кровотечениями в анамнезе;

при беременности.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Взаимодействия

*Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит (аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпенициллина).

Кожные реакции — сыпь (особенно у пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфопролиферативными заболеваниями).

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея (часто).

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Система кроветворения (встречаются редко) — тромбоцитопения.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Ампирекс (Бангладеш), Ампициллин Ватхэм (Россия), Ампициллин –АКОС (Россия), Ампициллин — КМП (Украина), Ампициллина тригидрат—Дарница (Украина), Зетсил (Индия), Стандациллин (Австрия), Упсампи (Италия)

Ампициллин/

Сульбактам

(Ampicillin/Sulbactam)

Пенициллины

Ïîð. ä/èí. 0,5, 1, 1,5 è 3 ã

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность проявляет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, оксациллинчувствительные штаммы S. aureus, Staphylococcus spp.), грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, M. catarrhalis, анаэробов, вклю- чая B. fragilis.

Умеренно активен в отношении энтерококков, некоторых энтеробактерий — E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.

Не действует на оксациллинрезистентные стафилококки, другие грамотрицательные бактерии, Bacteroides spp.

точности наблюдается замедление выведения ЛС.

Сульбактам не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ампициллина.

Показания

Неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Внебольничные интраабдоминальные инфекции.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Внебольничные гинекологические инфекции.

Профилактика в хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями;

с почечной недостаточностью;

с кровотечениями в анамнезе;

при беременности.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Взаимодействия

*Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Антимикробная активность

Активен в отношении большинства штаммов H. capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis, Candida spp., B. dermatitidis, Rhondo-

Показания

Диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит.

Менингит, вызываемый другими грибами.

Инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидомикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз.

Фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз.

Диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома.

Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, грибковые инфекции мо- чевых путей.

Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кож- но-висцеральный лейшманиоз.

Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

строгим соблюдением правил асептики, поскольку само ЛС и все растворы, предназна- ченные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при гломерулонефрите;

амилоидозе;

гепатитах и циррозе печени;

анемии, агранулоцитозе;

сахарном диабете;

беременности;

кормлении грудью.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Хроническая почечная недостаточность.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать, что при длительном применении амфотерицина B повышается вероятность возникновения токсических эффектов;

проводить контрольное взвешивание пациентов, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определение функционального состояния почек, печени, ЭКГ;

вводить ЛС пациентам, находящимся на гемодиализе, только после завершения процедуры диализа;

при появлении анемии введение ЛС прекратить;

при местном использовании избегать наложения окклюзионных повязок, поскольку они создают благоприятные условия для размножения дрожжеподобных грибов и выделения ими раздражающих эндотоксинов;

при отсутствии через 1—2 нед терапевтического эффекта при использовании мази обсудить диагноз и дальнейшую тактику лечения.

Все процедуры с раствором проводить со

Взаимодействия