Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Бензатин

бензилпенициллин

(Benzathine

benzylpenicillin)

Пенициллины

Ïîð. ä/èí. 600000 ÅÄ, 1,2 ìëí ÅÄ, 2,4 ìëí ÅÄ

Антимикробная активность

Активен преимущественно в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, спирохет.

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococcus spp.), других грамположительных бактерий (Bacillus spp., L. monocytogenes, E. rhusiopthiae, C. diphteriae), включая анаэробы (Clostridia spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., A. israelii), грамотрицательных кокков (N. meningitidis, N. gonorrhoeae), спирохет (T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira).

Менее активен в отношении E. faecalis. Другие энтерококки обычно устойчивы.

Не действует на большинство Enterobacteriaceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии и B. fragilis.

В настоящее время большинство штаммов стафилококков и гонококков устойчи- вы к бензилпенициллину.

Фармакокинетика

Вводится в/м в виде кристаллической суспензии, в результате создается депо—бен- зилпенициллина, из которого бензилпенициллин медленно высовобождается и поступает в кровоток.

Дозированное высвобождение обеспечи- вает длительное поддержание терапевти- ческих концентраций бензилпенициллина в крови, при этом максимальные концентрации не высокие (не превышают 2 мг/л). Терапевтические концентрации поддeрживаются в крови в течение 1—3 недель.

После в/м введения 1,2 млн бензатин бензилпенициллина средние сывороточные концентрации бензилпенициллина составляют через 1 неделю 0,1 мг/л, через 2 недели — 0,02 мг/л, через 4 недели — 0,002 мг/л.

Показания

Сифилис.

Стрептококковый тонзиллит (ангина) у детей.

Профилактика ревматизма.

Профилактика скарлатины.

Профилактика рожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

в период кормления грудью.

Взаимодействия

*Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции

Не совместим в растворе с другими лекарственными средствами.

Побочные эффекты

Бензатин бензилпенициллин хорошо переносится в терапевтических дозах. Наиболее частым побочным эффектом является реакция гиперчувствительности.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — судороги, психические расстройства, головная боль, головокружение.

Местные реакции — боль при в/м введении.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко).

Способ применения и дозы

Только â/ì в виде глубокой инъекции в до- зе1,2—2,4 млн ЕД однократно или с интервалом 1—4 недели.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Бензициллин-1 (Россия), Бициллин-1 (Россия), Ретарпен (Австрия), Экстенциллин (Франция)

Бициллин-3 (Россия) — смесь бензилпенициллина калиевой соли, новокаиновой соли бензилпенициллина и бензатин бензилпенициллина в равных соотношениях; выпускают во флаконах по 1,2 млн ЕД.

Бициллин-5 (Россия) — смесь бензатин бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4:1; выпускается во флаконах 1,5 млн ЕД.

Бензилпенициллин

(Benzylpenicillin)

Пенициллины

Пор.д/ин. 250000 ЕД, 500000 ЕД, 1 млн ЕД, 5 млн ЕД (выпускается в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей)

Антимикробная активность

Активен преимущественно в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, спирохет.

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococcus spp.), других грамположительных бактерий (Bacillus spp., L. monocytogenes, E. rhusiopthiae, C. diphteriae), включая анаэробы (Clostridia spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., A. israelii), грамотрицательных кокков (N. meningitidis, N. gonorrhoeae), спирохет (T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira).

Менее активен в отношении E. faecalis. Другие энтерококки обычно устойчивы.

Не действует на большинство Enterobacteriaceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии и B. fragilis.

В настоящее время большинство штаммов стафилококков и гонококков устойчи- вы к бензилпенициллину.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Разрушается в кислой среде желудка, поэтому не применяется внутрь. Максимальные концентрации в крови при в/м введении достигаются в течение первого ч и составляют 2 и 12 мг/л после введения в до-

çå 300 òûñ è 1 ìëí ÅÄ. T1/2 в крови — 0,6 ч. Связывается белками плазмы на 65%.

Равномерно распределяется в организме. При менингите хорошо проникает через ГЭБ, концентрации в спинномозговой жидкости составляют 50% от сывороточных. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Быстро выводится из организма преимущественно с мочой (клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией) в количестве около 50 %. Частично выводится с желчью.

При почечной недостаточности наблюдаются выраженные изменения фармакокинетики ЛС.

Показания

Инфекции, вызванные S. pyogenes (стрептококковый тонзиллит (ангина), скарлатина, рожа).

Инфекции, вызванные S. pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит).

Инфекции, вызванные E. faecalis (в комбинации с гентамицином).

Лечение и профилактика клостридиальной инфекции.

Менингококковая инфекция.

Сифилис.

Лептоспироз.

Актиномикоз.

В качестве средства эмпирической терапии применяется при инфекционном эндокардите нативного клапана (митрального или аортального) в комбинации с гентамицином; при абсцедирующей пневмонии (в комбинации с фторхинолонами или метронидазолом).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

в период кормления грудью.

Взаимодействия

*Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции

Не совместим в растворе с аминогликозидами.

Применение калиевой соли бензилпенициллина с ЛС калия или ингибиторами ан- гиотензин-превращающего фермента повышает риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия, замена калиевой соли на натрие-

вую соль бензилпенициллина.

Синонимы

Бензилпенициллин-КМП (Украина), Пенициллин G натриевая соль (Австрия), Пенициллин G натриевая соль стерильная (Австрия), Прокаин пенициллин G 3 мега (Австрия), Прокаин-Бензилпенициллин (Германия)

Побочные эффекты

Бензилпенициллин хорошо переносится в терапевтических дозах. Наиболее частым побочным эффектом является реакция гиперчувствительности.

Аллергические реакции: немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — судороги, головная боль, головокружение.

Электролитные нарушения — гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз при применении больших доз калиевой соли бензилпенициллина.

Местные реакции — боль при в/м введении.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко).

Способ применения и дозы

Â/ì è â/â в дозе 4—24 млн ЕД/сут (с интервалом 4—6 ч).

Малые дозы бензилпенициллина применяют при лечении стрептококковой и пневмококковой инфекции.

Средние дозы применяют при лечении легочных нагноений и энтерококковых инфекций (в сочетании с гентамицином).

Большие дозы применяют для лечения газовой гангрены, менингита и инфекционного эндокардита.

Биноклар®

(Binoclar®)

Novartis (Bangladesh) Limited äëÿ Biochemie GmbH

Кларитромицин (Clarithromycin)

Макролиды

Табл. п/о 250 мг, упаковки по 10 таблеток

Антимикробная активность

Кларитромицин эффективен в отношении

Mycoplasma pneumoniae è Legionella pneumophilia, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Кларитромицин обладает бактерицидным антибактериальным действием в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter species.

Показания к применению

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:

инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты;

инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium è Mycobactehum intracellulare;

локализованные инфекции, вызванные

Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum è Mycobacterium kansasii;

кларитромицин применяется в схемах эрадикации Н. pylori для снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы

Äëÿ взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 р/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 р/сут. Длительность курса лечения — 6— 14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/ кг/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7— 10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium , кларитромицин назна- чают внутрь — по 1 г 2 р/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/ мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Регистрационное удостоверение

¹Ï 014063/01-2002 îò 03.06.2002

Биопарокс®

(Bioparox®)

Servier (Франция)

Фюзафюнжин (Fusafungin)

Антибактериальные ЛС

Аэрозоль дозированный (400 доз).

Одна доза содержит 0,125 фюзафюнжина.

Антимикробная активность

Биопарокс, бактериостатический антибиотик местного действия, активен в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих инфекции ВДП: S. aureus, B. subtilis, S. mutans, S. pneumonaie, M. catarrhalis, L. monocytogenes, C. perfringes, A. pyogenes, N. asteroides, N. brasiliens, P. mulnicida, H. influenzae, C. batyricum, P. acnes, M. pneumoniae, C. albicans.

Противовоспалительная активность

Снижает продукцию свободных кислородных радикалов и ранних провоспалительных цитокинов (Интерлейкина 1, Фактора некроза опухоли).

Сохраняет активность фагоцитоза.

Уменьшает клинические проявления воспаления: отек, боль, раздражение слизистых оболочек.

Показания

Риниты.

Синуситы.

Фарингиты.

Ларингиты.

Трахеиты.

Бронхиты.

Тонзиллиты, за исключением вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А.

Биопарокс не содержит ни вазоконстрикторов, ни кортикостероидов и может применяться, в том числе, для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей старше 2,5 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детям до 2,5 лет.

Способ применения и дозы

По 4 ингаляции через рот и/или в каждый носовой ход 4—6 р/сут.

Продолжительность лечения — 7 дней. Необходимо строго придерживаться дозировки и техники ингаляций для создания оптимальной концентрации на слизис-

той оболочке ВДП.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 011251 от 20.07.1999