Материал: Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — анорексия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, анафилаксия.

ÖÍÑ — головная боль, полинейропатия, эпилептические припадки.

ÑÑÑ — повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.

Органы чувств — расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).

Мочевыделительная система — нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).

Дыхательная система (при ингаляционном применении): чувство "першения" в горле, кашель, ринит.

Система кроветворения — лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Местные реакции — тромбофлебит в месте инъекции; при использовании мази — ощущение жжения, покалывания, покраснение кожи, аллергический контактный дерматит, иногда — сухость кожных покровов.

Другие реакции — снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Способ применения и дозы

В/в капельно в течение 2—4 ч, рекомендуемая концентрация активного вещества — 0,1 мг/мл.

Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20—50 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в в течение не менее 20—30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела (через каждые 30 мин 2—4 ч).

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При ежедневном назначении суточная доза составляет 0,5—1 мг/кг (в одно введение) в зависимости от вида и локализации инфекции. При использовании ЛС через день доза не должна превышать 1,5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до достижения необходимых доз.

Через 8—12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.

Äëÿ промывания мочевого пузыря 5 мг растворяют в 1000 мл стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5—10 äíåé.

Äëÿ ингаляций — раствор готовят непосредственно перед употреблением из рас- чета 50000 ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций.

Внутрь, таблетки принимают после еды. Наружно наносят на область поражения. Курсовая доза при споротрихозе составляет 2,5 г, продолжительность терапии — 9 мес; при аспергиллезе — 3,6 г, продолжительность лечения — 11 мес; риноцеребральном фикомикозе курсовая доза — 3—

4 ã.

Курс лечения при проведении ингаляционных процедур — 10—14 дней, повторный курс — через 7—10 дней.

Внутрь амфотерицин B принимают при локализованных формах кандидоза 10— 14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах — до 3—4 нед. При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5—7-дневного перерыва.

Длительность лечения при интерригинозном кандидозе составляет 1—3 нед, при кандидозе участков опрелостей у детей — 1—2 нед, при поражении межпальцевых промежутков и паронихии — 2—4 нед, при чувствительных к терапии онихомикозах — несколько месяцев.

Синонимы

Фунгизон (Франция), Фунгилин (Франция)

Аугментин

(Augmentin)

GlaxoSmithKline (Великобритания)

Амоксициллин/клавуланат (Amoxicillin/ clavulanic acid)

Бета-лактамные антибиотики

Ïîð. ä/ñóñï. îðàë.

Антимикробная активность

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин(полуcинтетический пенициллин) и клавулановую кислоту (ингибитор бета-лактамаз). Бактерицидное действие обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бе- та-лактамазы): S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. anthracis, S. pneumoniae, S. viridans, E. faecalis, Corynebacterium spp., L. monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridiun spp., Peptococcus spp., Peptostreptococсus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., B. pertussis, Y. enterocolitica, G. vaginalis, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influenzae, H. ducreyi, P. multocida, C. jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., âêëþ- ÷àÿ B. fragilis.

Клавулановая кислота ингибирует II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., P. aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает более высокой тропностью к пенициллиназам, чем вводимый одновременно амоксициллин, благодаря

этому образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Показания

Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Инфекции верхних дыхательных путей, например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis è Streptococcus pyogenes.

Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae è Moraxella catarrhalis.

Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae (главным образом , Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.

Инфекции кожи и мягких тканей, в частности укусы животных, одонтогенные абсцессы и целлюлит, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes è Bacteroides species.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лак- тамным антибиотикам.

Желтуха (нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов).

Инфекционный мононуклеоз.

Фенилкетонурия.

Ñосторожностью следует применять при беременности, в период лактации, тя-

желой печеночной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая колит, связанный с применением пенициллинов, хронической почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Äîçû

Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.

Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавуланата (амоксициллин / клавуланат) в Аугментине 2.

Äåòè

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/ сутки, либо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.

Детям с массой тела 40 кг и более назна- чаются взрослые дозировки препарата.

Стандартные рекомендованные суточные дозы

при легких и среднетяжелых инфекциях (инфекции верхних дыхательных путей, например, рецидивирующий тонзиллит, инфекции нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей) — 25/3,6 мг/кг/сут;

для лечения тяжелых инфекций (инфекции верхних дыхательных путей, например, синусит, средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхопневмония, а также инфекции мочевыводящих путей) — 45/6,4 мг/кг/сут.

Дети старше 2 лет

Дети от 2 месяцев до 2 лет

Препарат дозируется в зависимости от массы тела ребенка.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 008128 от 22.01.1997

Ацикловир

(Aciclovir)

Средства, селективно активируемые вирусной тимидинкиназой

Табл. 200 МГ, 400 МГ, 800 мг Пор. лиоф. д/ин. 250 мг Мазь глазная 3 % Крем 5 %

Антивирусная активность

Подавляет репродукцию широкого спектра герпесвирусов (HSV-1, HSV-2, HZV, CMV). Ингибирует активность ДНК-поли- меразы вирусов и конкурентно замещает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается лишь частично (около 20%). После орального приема в дозе 200 мг уровень его в плазме составляет 0,3 и 0,9мкг/мл через 0,5 и 4 ч соответственно. Период полувыведения —

около 3 ч при приеме внутрь или внутривенном введении. При внутривенном вве-

дении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмеча- ется концентрация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в 2 раза ниже в спинномозговой жидкости, чем в плазме. ЛС выделяется в основном в неизмененном виде почками. Единственным метаболитом, обнаруженным в моче, является 9-карбоксиметилгу- анин. При почечной недостаточности период полувыведения существенно возрастает (до 20 ч).

Показания

Â/â:

для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушением иммунной системы;

при тяжелых формах герпеса гениталий;

первичных и рецидивирующих инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса;

для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с высокой степенью поражения иммунной системы;

при пересадке органов, костного мозга;

при приеме цитостатиков.

Внутрь:

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса

Профилактика этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы

Глазная мазь:

Герпетический кератит

Êðåì:

Герпес губ и половых органов

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Предостережения

С осторожностью назначают пациентам, принимающим нефротоксические ЛС (в т.ч. на фоне почечной недостаточности) из-за высокого риска развития реверсивной нефропатии и почечной дисфункции, а также пожилым пациентам (увеличенная вероятность побочных явлений). Признаки

нефропатии требуют отмены лечения. При использовании гемодиализа необходим мониторинг ацикловира в плазме крови.

Взаимодействия

Циклоспорин, меперидин и зидовудин усиливают нефротоксический эффект.

Пробенецид уменьшает почечный клиренс ацикловира (увеличивается Т1/2).

Побочные действия

Ацикловир обычно хорошо переносится пациентами. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, лейкопения, тромбоцитопения, гематурия, кристаллурия. При внутривенном введении — увели- чение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности сывороточных трансаминаз. При попадании раствора ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Способ применения и дозы

Â/â — содержимое флакона растворяют стерильной водой для получения концентрации 25 мг/мл, затем разводят, как минимум, до 5 мг/мл (0,5% раствор), вводят в

виде инфузии, медленно (в течение 1 часа), у новорожденных используют 4 мл исходного объема и общий объем вводимого раствора доводят до 20 мл.

Внутрь. Лечение инфекции: новорожденные — 10 мг/кг 3 р/сут с интервалом 8 ч; дети от 3-х мес до 12 лет —250 мг/м2 3 р/сут; взрослые — 5 мг/кг 3 р/сут. Курс лечения — 5—10 дней; при генерализованных и тяжелых формах инфекции: детям — 500 мг/м2 площади тела 3 р/сут; взрослым — 10 мг/кг 3 р/сут не менее 10 дней.

Местно. Крем наносят на пораженную поверхность 5 раз в день. Курс лечения 5— 10 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина больше 10 мл/мин) при генитальном герпесе — по 200 мг каждые 4 ч 5 раз в сутки, для профилактики — 400 мг каждые 12 ч, при опоясывающем герпесе — по 800 мг каждые 8 ч.

При Cl креатинина 0—10 мл/мин назна- чают: при генитальном герпесе и для его профилактики по 200 мг каждые 12 ч; при опоясывающем герпесе — по 800 мг каждые 8 ч.

При Cl креатинина более 25 мл/мин при опоясывающем герпесе назначают по 800 мг каждые 4 ч.

Передозировка

Симптомы поражения почек (повышение уровней мочевины крови и креатинина), обратимой почечной недостаточностью, клиническими признаками энцефалопатии.

Лечение — гемодиализ.

Синонимы

Ацигерпин (Индия), Ациклостад международный (Германия), Ацикловир-Акри (Россия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения), Герперакс (Индия), Герпесин (Чешская республика), Зовиракс (Великобритания), Ксоровир (Индия), Ловир (Индия), Медовир (Кипр), Цитивир (Италия)

Банеоцин®

(Baneocin®)

Biochemie GmbН (Австрия)

Бацитрацин/Неомицин

(Bacitracin/Neomycin)

Комбинированные ЛС. Антибиотики

Мазь наружн.: 1 г содержит бацитра- цин-цинк 250 МЕ и неомицин сульфат 5 000 МЕ (5 мг), туба 20 г.

Пор. наружн.: 1 г содержит бацитра- цин-цинк 250 МЕ и неомицин сульфат 5 000 МЕ (5 мг), пластиковый контейнер 10 г.

Антимикробная активность

Банеоцин является комбинацией антибиотиков и содержит два высокоэффективных бактерицидных антимикробных препарата: бацитрацин и неомицин с синергическим действием. Бацитрацин — по-

липептидный антибиотик, активен в отношении грамположительных (гемолитические стрептококки, стафилококки, Clostridia и др.) и некоторых грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Устойчивость к бацитрацину чрезвычайно редка. Неомицин — аминогликозидный антибиотик, действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (стафилококки, Proteus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli è äð.).

Показания

Банеоцин порошок: бактериальные инфекции кожи ограниченной распространенности (мокнущее контагиозное импетиго, инфицированные варикозные язвы, инфицированная экзема, бактериальный пеленочный дерматит); профилактика пупочной инфекции у новорожденных, после хирургических ( дерматологических) процедур.

Банеоцин мазь: очаговые инфекции кожи (фурункулы, карбункулы после оперативного лечения, фолликулит волосистой части головы, гнойный гидраденит, паронихия, псевдофурункулез; бактериальные инфекции кожи ограниченной распространенности (контагиозное импетиго, инфицированные варикозные язвы, при вторичной бактериальной инфекции при дерматозах, порезах, ссадинах, ожогах, в косметиче- ской хирургии и трансплантации кожи; после больших и малых хирургических вмешательств).

Способ применения и дозы

У взрослых и детей порошок применяется 2—4 р/сут, мазь — 2—3 р/сут. У больных с ожогами, занимающими более 20% поверхности тела, порошок Банеоцин не должен применяться чаще, чем 1 р/сут, особенно в случае снижения функции по- чек. При местном применении доза неомицина не должна превышать 1 г/сут (соответствует 200 г порошка или мази) в те- чение 7 дней. При повторном курсе максимальная доза должна быть снижена вдвое.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹011271 от 26.07.1999