Материал: Основы анестезиологии и реаниматологии, под редакцией Кохно

106 Глава 3. Методы общей анестезии. Характеристика средств…

При недеполяризующем блоке восстановление нервно-мышечной проводимости обусловлено перераспределением, метаболической деградацией и экскрецией. Элиминация тракриума и нимбекса происходит в результате спонтанного разрушения под действием температуры тела (элиминация Гоффмана).

Особенности действия недеполяризующих мышечных релаксантов

Нейромышечный блок развивается в течение 1–5 мин (в зависимости от вида препарата и его дозы), что значительно медленнее по сравнению с деполяризующими релаксантами. Длительность блока составляет от 12 до 60 мин. Окончание нейромышечного блока можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов, хотя при этом остается опасность рекураризации.

Введение не сопровождается мышечными фибрилляциями. Недостатком препаратов этой группы является кумуляция. У боль-

ных с нарушением функций печени и почек длительность блока может значительно увеличиваться.

При печеночно-почечной недостаточности оптимальными релаксантами являются тракриум и нимбекс.

Длительность действия недеполяризующих релаксантов увеличивают некоторые антибиотики, в частности группа аминогликозидов.

Для характеристики нейромышечного блока используются такие показатели, как начало действия препарата (время от окончания введения до наступления полного блока), длительность действия (длительность полного блока) и период восстановления (время до восстановления 95 % проводимости). Точная оценка приведенных показателей проводится на основании миографического исследования с электростимуляцией. Разделение это достаточно условно и к тому же в значительной степени зависит от дозы релаксанта, вида анестезии, особенностей элиминации препарата у данного больного.

Клинически важно, что начало действия — это время, через которое может быть проведена интубация трахеи в комфортных условиях; длительность блока — это время, через которое требуется повторное введение миорелаксанта для продления миоплегии; период восстановления — это время, когда может быть выполнена экстубация трахеи и больной способен к адекватному самостоятельному дыханию.

Деполяризующие миорелаксанты

Все препараты (дитилин, листенон, миорелаксин) представ-

ляют собой соли суксаметония. Суксаметоний состоит из двух соединенных между собой молекул АХ. Структурное сходство с АХ объясняет механизм действия, побочные эффекты и метаболизм.

Форма выпуска: ампулы 2 % — 5 мл. Доза для интубации трахеи составляет 1,5–2 мг/кг в/в.

Недеполяризующие миорелаксанты

Тубокурарин. Обладает гистаминосвобождающим действием. Имеет ганглиоблокирующие свойства. В связи с этим возможны различные аллергические реакции и артериальная гипотония. Начальная доза 0,5 мг/кг, последующие составляют половину или треть от начальной. Форма выпуска: ампулы по 1,5 мл, 10 мг в 1 мл.

Атракурий (тракриум)

Форма выпуска: ампулы 2,5 и 5 мл, в 1 мл содержится 10 мг атракуриума бесилата.

Метаболизм обеспечивается двумя независимыми процессами. А. Гидролиз эфирной связи: процесс катализируют неспецифиче-

ские эстеразы.

Б. Элиминация Хоффмана: при физиологических значениях рН (около 7,40) и температуры тела атракурий подвергается спонтанному неферментативному химическому разрушению с постоянной скоро-

стью, так что Т1/2β препарата составляет около 20 мин. Метаболиты не обладают свойствами миорелаксанта, в связи с чем атракурий в организме не кумулируется.

Доза 0,3–0,6 мг/кг обеспечивают адекватную миоплегию на 15– 35 мин. Интубация трахеи может быть выполнена через 90 с после в/в инъекции тракриума в дозе 0,5–0,6 мг/кг. Полный блок может быть пролонгирован дополнительными инъекциями тракриума в дозах 0,1– 0,2 мг/кг. При этом введение дополнительных доз не сопровождается явлениями кумуляции нейромышечного блока. Спонтанное восстановление нейромышечной проводимости наступает примерно через 35 мин и определяется восстановлением тетанического сокращения до 95 % от исходного.

Побочные эффекты: обладает гистаминосвобождающими свойствами, способен вызвать аллергические реакции. Продукт метаболизма атракурия — лауданозин, образующийся при элиминации Хоффмана,

108 Глава 3. Методы общей анестезии. Характеристика средств…

возбуждает ЦНС и может провоцировать судороги. Выраженность этих эффектов в подавляющем большинстве случаев не достигает клинической значимости; исключения возникают при использовании чрезмерно высокой общей дозы препарата или при печеночной недостаточности (лауданозин подвергается метаболизму в печени).

Цисатракурий (нимбекс)

Цисатракурий — изомер атракурия. При физиологических значениях рН и температуры тела цисатракурий, подобно атракурию, подвергается элиминации Хоффмана.

Доза для интубации составляет 0,1–0,15 мг/кг, что вызывает нервномышечную блокаду средней продолжительности действия (25–40 мин).

Цисатракурий, в отличие от атракурия, не вызывает увеличения гистамина в плазме. Цисатракурий не влияет на ЧСС, АД и вегетативную нервную систему.

Форма выпуска: ампулы 0,2 % — 2,5 мл (2 мг в 1 мл).

Мивакурий (мивакрон)

Мивакрон гидролизуется псевдохолинэстеразой.

Доза для интубации — 0,15–0,2 мг/кг; интубацию можно проводить через 2–2,5 мин.

Мивакрон способен высвобождать гистамин. Медленное введение препарата (в течение 1 мин) позволяет свести к минимуму обусловленную выбросом гистамина артериальную гипотонию и тахикардию.

Мивакрон — мышечный релаксант выбора при операциях в стационаре одного дня, при эндоскопической хирургии. Также он может быть рекомендован при операциях с непредсказуемой продолжительностью.

Форма выпуска: ампулы 0,2 % — 5, 10 мл.

Панкуроний (павулон)

Форма выпуска: ампула павулона содержит 4 мг панкурония бромида в 2 мл стерильного водного раствора.

Время начала действия при введении дозы 0,08–0,1 мг/кг 3–5 мин, продолжительность действия 40–60 мин. Панкуроний частично подвергается метаболизму в печени. Один из метаболитов обладает примерно половинной активностью исходного препарата, что может быть одной из причин кумулятивного эффекта. Экскреция происходит в основном через почки (40 %), в меньшей степени с желчью (10 %).

Панкуроний вызывает умеренное повышение ЧСС, АД и СВ. Влияние панкурония на кровообращение обусловлено блокадой

блуждающего нерва и высвобождением катехоламинов из окончаний адренергических нервов.

Панкуроний вызывает значительное (20 %) снижение нормального или повышенного внутриглазного давления через несколько минут после введения, а также вызывает миоз. Этот эффект может быть использован для понижения внутриглазного давления при ларингоскопии и эндотрахеальной интубации. Также может быть рекомендовано использование панкурония в офтальмохирургии.

Пипекуроний (ардуан)

Форма выпуска: флаконы, содержащие 4 мг лиофилизованного бромистого пипекурония и растворитель, — ампула 2 мл 0,9 % хлористого натрия.

Элиминация определяется экскрецией, котораяпроисходитвосновном через почки (70 %) и с желчью (20 %). Длительность действия увеличиваетсяубольныхспочечной, нонеспеченочнойнедостаточностью.

Время развития эффекта и длительность действия аналогичны панкуронию.

Начальная доза — 0,04–0,08 мг/кг.

Главное преимущество пипекурония над панкуронием — отсутствие побочного влияния на кровообращение. Пипекуроний не вызывает высвобождения гистамина.

Рокуроний (эсмерон)

Доза рокурония для проведения интубации составляет 0,45– 0,6 мг/кг, интубация может быть проведена в пределах 1 мин. Длительность нейромышечного блока при этом составляет 30 мин, при увеличении дозы длительность блока возрастает до 50–70 мин.

Рокуроний (в дозе 0,9–1,2 мг/кг) — это единственный недеполяризующий миорелаксант, который начинает действовать так же быстро, как и сукцинилхолин, что делает его препаратом выбора для быстрой последовательной индукции.

Форма выпуска: флаконы 1 % — 5 и 10 мл.

Тестовые задания

I. Ингаляционный анестетик, подвергающийся наибольшей биотрансформации в организме:

а) закись азота; б) галотан (фторотан); в) изофлуран;

110 Глава 3. Методы общей анестезии. Характеристика средств…

г) севофлуран.

2.Цвет баллонов для закиси азота: а) серый; б) черный; в) голубой.

3.Развитие диффузионной гипоксии возможно после анестезии: а) ксеноном; б) закисью азота; в) галотаном;

г) севофлураном.

4.Неингаляционный анестетик, который способен обеспечивать хирургическую анестезию у детей при в/м введении:

а) тиопентал натрия; б) оксибутират натрия; в) кетамин; г) пропофол.

5.Неингаляционный анестетик ультракороткого действия, препарат выбора для амбулаторной анестезии:

а) тиопентал натрия; б) оксибутират натрия; в) кетамин; г) пропофол.

6.Неингаляционный анестетик, обладающий выраженным противосудорожным действием:

а) тиопентал натрия; б) кетамин; в) пропофол.

7.Неингаляционный анестетик, обладающий выраженными анальгетическими свойствами:

а) тиопентал натрия б) оксибутират натрия в) кетамин г) пропофол

8.К группе агонист-антагонистов опиатных рецепторов относится:

а) морфин; б) нубаин;

в) ултива (ремифентанил); г) налоксон (нарканти).

9. К побочным эффектам морфина не относится: а) угнетение дыхания и кашля; б) задержка мочеиспускания; в) кожный зуд; г) умеренное снижение АД;

д) повышение давления в легочной артерии.