, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора.
-
Хорошо всасывается при введение внутрь, метаболизируется в печени
-
Высокая антидепрессивная активность
-
Отсутствие седативного действия и некоторый психостимулирующий эффект.
-
отсутствует или весьма незначительно м-холиноблокирующее действие, не отмечено влияния на АР
Показания: депрессия,ОКР, нервная булимия
Противопоказ: эпилепсия, судорожные состояния, СД, закрытоугольная глаукома
Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, бессонница, головная боль потливость
Нельзя применять с неизбирательными ингибиторами МАО, поскольку может развиться «серотониновый синдром», связанный с накоплением избыточных концентраций серотонина. Мапротилин -
Механизм: избирательно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими мембранами нейронов коры
головного мозга; блокирует центральные альфа-адрено-, гистаминовые и холинорецепторы. Всасывается из ЖКТ медленноПо фармакологическим свойства схож с имизином
Показания:депресии, психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией
Побочные: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, повышение АД, головокружение, головная боль, мышечная слабость, сонливость или бессонница, сухость во рту, усиление потоотделения, нарушения мочеотделения, тошнота, рвота, крапивница
Ингибиторы МАОНиаламидПоказания: депрессия, астения, олигофрения; болевой синдром, в т.ч. при невралгии тройничного нерва и стенокардии.
Побочные: беспокойство, тремор, бессонница, сухость во рту, снижение АД, аллерг реакции
Несовместим (возможно резкое возбуждение) с др. ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, резерпином и раунатином (даже после окончания лечения ниаламидом и перед их назначением необходим 2–3-недельный перерыв).МоклобемидМеханизм
: избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели.
Показания: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, социофобия.
Противопоказ: острое нарушение сознания, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Нежелательно при беременности и лактации
Побочные: головокружение, головная боль, нарушение сна, тревога, кожные реакции
ЛС, способные оказывать стимулирующее влияние на высшие функции мозга: процессы обучения, память, умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям внешней среды.На психику здорового человека не влияют, не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия. Стимулируют передачу информации между полушариями, улучшают энергетические и пластические процессы в мозговой ткани.Оказывают лечебный эффект при умственной недостаточности только
при длительном лечении, те они имеют латентный период действия. Могут применяться с др психотропными препаратами
Эффект:Оказывают избирательное мнемотропное действие (ускоряют обучение, улучшают память и тд), действуют на кору больших полушарий:
-
Облегчая межполушарную передачу нервных импульсов
-
Усиливая контролирующее влияние коры на подкорковые структуры
-
Улучшая функции нейронов и нейроглии
Классификация1. Преимущественно действующие на ГАМКергическую систему-Пирацетам, Пантогам, Фенибут, Аминалон
2. Влияющие на др медиаторные системы мозга-Церебролизин, Пиритинол
3. Активаторы центральных холинергических процессов (обратимые блокаторыхолинэстеразы)-Амиридин, Донепезил
4. Препараты с прямым центральным действием холинопозитивным эффектом: -Деанол
5. Улучшающие гемодинамику мозга:- Кофеин, Циннаризин, препараты спорыньи
6. Нейрометаболические стимуляторы, неспецифически усиливающие нейрометаболические процессы-Мексидол, Убихинон, Вит Е,С, группы В
Общий механизм действия1) Улучшение биоэнергетики ГМ:Увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы; способствуют росту активности аденилатциклазы
2) Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов
:Активируют синтез и освобождение дофамина, НА; ингибируют МАО. В освобождении нейромедиаторов значение имеет блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран.
4) Улучшение мозгового кровотокаРасширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга: препятствуют развитию его отека; блокируют агрегацию тромбоцитов и тромбообразование; улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию
5) Антиоксидантное действие:Ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов
6) Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти:Это в частности касается Пирацетама – он является антагонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р).
Пирацетам (ноотропил)Это циклическое производное ГАМК.
Механизм действия: Оказывает
нейропротективный (повышение синтеза белка, модулирующее действие на холинергическую и глутаматергическую системы, стимуляция межполушарного обмена информации и др.) и
сосудистый (снижает агрегацию тромбоцитов) эффекты. Стабилизирует лизосомы нейронов и предотвращает катаболические процессы в ГМ при старении.Оказывает умеренное противосудорожное действие, имеет антигипоксический эффект.
Фармакокинетика: Применяют в больших дозах. При в/в введении – быстрый и недолгосрочный эффект, при в/м введении – эффект наступает через более долгий промежуток времени, но долгосрочен. Проявляет свой эффект спустя 3 недели от начала приема.
Показания к применениюНарушения мозгового кровообращения, в коматозных состояниях , нарушения памяти, речевые нарушения, головокружения, энцефалопатии
Побочные_эффекты'>Побочные эффекты -
Повышение возбудимости, нервозность
-
Бессонница
-
диспес расстройства
АминалонПрепарат ГАМК.Обладает способностью повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга; обладает небольшой противосудорожной активностью (связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особенно в эпилептогенных очагах).
Вызывает небольшое снижение артериального давления с брадикардией. Гипотензивный эффект наиболее выражен на фоне гипертензии.Применяется аналогично Пирацетаму.
Побочные: При длительном приеме – нарушение сна, колебания АД, диспес нарушения.
ГлицинГлицин является регулятором обмена веществ, нормализует и активирует процессы защитного торможения в ЦНС, уменьшает психоэмоциональное напряжение, повышает умственную работоспособность. Обладает ГАМКергическим, α1-адреноблокирующим, антиоксидантным действием; регулирует деятельность глутаматных рецепторов.Наиболее выраженный седативный эффект.
Показания -
Стрессовые состояния
-
Психо-эмоциональные напряжения
-
Нарушения сна
-
Комплексное лечение хронического алкоголизма
Ослабляет выраженность побочных эффектов нейролептиков, анксиолитиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств.ФенибутЭто фенильное производное ГАМК. Обладает свойствами слабого дневного транквилизатора с обезболивающей, противосудорожной и миорелаксирующей активностью. Является агонистом ГАМК-рецепторов, ингибирует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК.Применяют отднократно в виде капль в нос. Проникает в ГЭБ
Показания: успокоение возбужденных детей; терапия заикания, тика; тревожно-эмоциональные состояния; нарушение сна; комплексное лечение абстинентного синдрома
ДеанолОбладает структурным сходством с ГАМК и глутаминовой кислотой. Является нейрометаболическим стимулятором, оказывает ноотропное, психостимулирующее действие. Улучшает способность к обучению. Облегчает передачу возбуждения главным образом по моносинаптическим путям.Имеет гепатозащитное свойство.
Показания: астенические расстройства, алкогольный абстинентный синдром. + гепатиты, цирроз печени, холестаз, жировая дистрофия печени.Возможны аллерг реакции