Препараты снижающие активность свертывающей сист, препятствующие обр-ю тромбовКлассификация:1.Прямого действия -
п-ты нефракционного гепарина (гепарин стандартный)
-
п-ты фракционированных гепаринов(фрагмин, фраксипарин)
-
натрия цитрат
-
прямые ингибиторы тромбина(гирудин,лепирудин)
2.Непрямого действия -
производные оксикумарина(дикумарин,варфарин)
-
поизводные индандиона(фенилин)
Антикоагулянты прямого действияГепарин
Механизм действиявырабатывается тучными клетками. В растворе несет на себе сильный отрицательный заряд, который способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании крови. Гепарин расценивается как кофактор эндогенного антикоагулянта антитромбина III.
Показания -
Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов
-
Профилактика свертывания крови при экстракорпоральных вмешательствах
-
Флебиты, подкожные гематомы
Побочные эффекты -
Головная боль, головокружение
-
Тромбоцитопения
-
Геморрагический синдром
-
Диспепсические расстройства
-
Аллергические реакции
Противопоказания -
Гемофилия
-
Лейкозы
-
Кровотечение
-
Варикозное расширение вен пищевода и др. органов
-
Тяжелые нарушения функции печени и почек и т.д
Фраксипарин (фракц)
Механизм действия: В отличии от гепарина не оказывает ингибирующего действия на тромбин.
Показания: профилактика тромбообразования при хирургических вмешательства, лечение тромбоэмболий, нестабильной стенокардии
Противоп: признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза; травмы или оперативные вмешательства на ЦНС; септический эндокардит
Побочные: образование подкожной гематомы в месте инъекции. При больших дозах –кровотечения, легкая тробоцитопения, аллерг реакции. Прямые ингибиторы тромбина
ГирудинМеханизм: прямо инактивирует тромбин.
Ингибирование носит необратимый характер. Гирудин не взаимодействует с фактором 4 тромбоцитов и поэтому не вызывает тромбоцитопению.Показания: гепариновая тромбоцитопения
Противопоказ: аллергические реакции
Побочные: кровотечения; нарушения функции печени; сыпь; бронхоспазм; анафилактический шок
Антикоагулянты непрямого действияПроизводные оксикумарина
ВарфаринМеханизм действия -
Блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови , снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови
Показания -
Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов
Побочные эффекты -
Кровотечение
-
Лейкопения
-
Диспепсические расстройства
-
Аллергические реакции
-
Нарушение функции печени
Противопоказания -
Гемофилия
-
Гематурия
-
Язвенная болезнь желудка и 12ПК
-
Патология печени
Поизводные индандиона
ФенилинПоказания: Профилактика и лечение тромбозов, тромбофлебитов, эмболий; предупреждение тромбообразования в послеоперационном периоде
Противопок: геморрагические диатезы, нарушения функции печени и почек, анемия, язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, лактация
Побочные: лихорадка, тошнота, понос, угнетение кроветворения; окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи — в розовый, аллергические реакции.- препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – адгезию и агрегацию
Классификация1) Средства, угнетающие активность тромбоксановой системыА) Снижение синтеза тромбоксана -
Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)
-
Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)
2) Средства, повышающие активность простациклиновой системыА) Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы (
Эпопростенол)
3) Средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами
-
Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан)
-
Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (клопидогрел)
4) Средства разного типа действияДипиридамол (ингибитор фосфодиэстеразы и аденозиндезаминазы)
Средства, угнетающие активность тромбоксановой системыИнгибиторы циклооксигеназыКислота ацетилсалициловая
Механизм действияНарушает синтез циклических эндопероксидов и их метаболитов тромбоксана и простациклина за счёт необратимого ингибирования фермента ЦОГ. ЦОГ тромбоцитов чувствительна к АСК, чем ЦОГ эндотелия, поэтому синтез тромбоксана (основного проагреганта) угнетается в большей степени.
Показания -
ИБС, стенокардия, ИМ
-
Инсульт
-
Тромбоэмболии
Побочные эффекты -
Тромбоцитопения, анемия
-
Диспепсические расстройства, боль в эпигастральной области
-
Аллергические реакции
-
Нарушение функции печени и почек
Противопоказания -
Гиперчувствительность
-
Сердечная недостаточность
-
Язвенные заболевания ЖКТ
-
Острая печеночная и почечная недостаточность
-
дефицит витамина К, тромбоцитопения
-
Беременность, лактация
-
Детский возраст до 15лет
Ингибиторы тромбоксансинтетазы Дазоксибен
Механизм: производное имидазола, избирательно блокирующее тромбоксансинтазу (вещество, снижающее синтез тробоксана). Однако терапия им малоэффективна, что связано с накоплением на фоне его действия проагрегирующих веществ
Средства, повышающие активность простациклиновой системыЭпопростенол
Механизм действияСтимулирует простациклиновые рецепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов снижает содержание внутриклеточного кальция, снижает агрегацию тромбоцитов
Показанияпри проведении
гемодиализа (вместо гепарина), так как он уменьшает адгезию тромбоцитов на диализной мембране и не вызывает кровотечений. Кроме того, его используют при легочной гипертензии (сосудорасширяющее + антиагрегантное действие).
Побочные эффекты -
Головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, диарея, аллергические реакции, гипотензия
Противопоказания -
Гиперчувствительность
-
Тяжелая сердечная недостаточность
-
Отек легких
Средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторамиАнтагонисты гликопротеиновых рецепторовАбциксимаб
Механизм действияПрепятствует связыванию с гликопротеиновыми рецепторами фибриногена и ряда других соединений
Фармакологические эффекты -
Уменьшает агрегацию тромбоцитов с последующим образованием тромба
Показания -
Хирургические вмешательства на коронарных сосудах
-
ИМ, стенокардия
Побочные эффекты -
Кровоточивость
-
Диспепсические расстройства, диарея
-
Аллергические реакции
-
Гипотензия
-
Брадикардия
Противопоказания -
Гиперчувствительность, внутреннее кровотечение, АГ, васкулиты, беременность, лактация, детский возраст
Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов Клопидогрел
Механизм действия -
Избирательно и необратимо блокирует рецепторы, с которыми взаимодействует АДФ
-
Устраняет активацию гликопротеиновых рецепторов
Фармакологические эффекты -
Уменьшает агрегацию тромбоцитов с последующим образованием тромба
Показания -
Предотвращение атеротромботических осложнений у пациентом с ИМ, инсультом, ОКС
Побочные эффекты -
Кровотечения
-
Диспепсические расстройства, запоры
-
Аллергические реакции
Противопоказания -
Гиперчувствительность
-
Острое кровотечение
-
Хроническая почечная недостаточность
-
Предрасположенность к кровотечениям
-
Беременность, лактация
- препараты, применяемые для остановки кровотечений местно или путем резорбтивного действия.
Классификация1)
Применяемые местно 2)
Резорбтивного действия -
Витамины К1, К3
-
Викасол (синтетический аналог витамина К3)
-
Фибриноген
ТромбинМеханизм действия -
Активирует фибриноген, превращая его в фибрин
-
Активирует фибрин стабилизирующий фактор
Показания -
Поверхностные кровотечения, кровотечения из паренхиматозных органов. Используют местно в виде губки, пропитанный раствором тромбина.
-
Желудочные кровотечения (внутрь)
-
Лёгочные кровотечения (ингаляционно)
Побочные эффектыПротивопоказания -
Гиперчувствительность
-
Кровотечения из крупных сосудов
ФибриногенМеханизм действияПод влиянием тромбина превращается в фибрин, образующий тромбы
ПоказанияДефицит фибриногена при массивных кровотечениях . Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность
Противоп: Гиперчувствительность; тромбозы различной этиологии, гиперкоагуляция, ОИМ
Побоч: Гиперкоагуляция, тромбообразование.
ВикасолМеханизм действияЯвляется синтетическим аналогом витамина К
3. Фармакологический эффект вызывают образующиеся из него витамины К
1 и К
2. Активирует специфическую карбоксилазу, обеспечивая карбоксилирование остатков глутаминовой кислоты в структуре белков, чем способствует синтезу факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени.
Показания -
Гипопротромбинемия
-
Гепатит
-
Цирроз печени
-
Диспротеинемия
-
Геморрагический синдром, гиповитаминоз К и т.д.
Побочные эффекты