Материал: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам
Аминазин(алифатич произвд)Эффекты: антипсихотическое, седативное действие, вызывает экстрапирамидные расстройства при длительном приеме. Миорелаксирующее действие. Угнетает центр теплорегуляции, противорвотное (блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны на дне 4го желудочка мозга). А-адреноблокирующее действие, небольшое М-холиноблокирующее (снижает секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварит желез)Показания: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозыПротивопоказ: заболевания печени и почек, выраженная гипотония, нарушение функции желудка, ЯБЖ Побочные: тошнота, рвота, гипотония, коллапс, паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллерг реакцииПри длительном приеме – привыкание (это касается только седативного, гипотензивного эффекта, но не антипсихотического)Галоперидол (произв бутирфенона)Действие его наступает довольно быстро (через 2-6 ч) и сохраняется около 3 сут. Механизм психотропного действия галоперидола связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а-адреноблокирующим действием, нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина.Галоперидол в небольших дозах блокирует D2-рецепторы пусковой зоны рвотного центра. АД обычно не снижает.Показания: маниакальное состояние, шизофрения, хронический алкоголизм, бред и галлюцинации, заиканиеПротивопоказ: кома или угнетение ЦНС на фоне приема ЛС, эпилепсия, беременность, дети до 3 лет. Побочные: спазмы мышц лица, шеи, головная боль, галлюцинации, тахикардия, бронхоспазм, нарушение работы печени, тошнота, импотенция, алопеция.СульпиридИзбирательно действующий блокатор D2-рецепторов. Для него характерно противорвотное действие. Вызывает незначительный седативный эффект.
Показания: психозы, мигрень, депрессия, ЯБЖ Проитивопоказ: феохромацитома, АГ, отравление средствами, угнетающими ЦНСПобочные: нарушения сна, тремор, нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, тошнота, кожный зудКлозапинвыражено блокирующее действие на м-холинорецепторы и а-адренорецепторы головного мозга. Он обладает высокой антипсихотической активностью. В начале применения может вызывать выраженный седативный эффект, который вскорепроходит. Показания: шизофрения, маниакальные состоянияПротивопоказ: заболевания кроветворной системы, алкогольные психозы, коматозные состояния, дети до 5 летПобочные: как у сульпирида, но выраженнее на ССС- снижение АД, тахикардия

17. АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ)

Транквилизаторы – это обширная группа психомоторных лекарственных веществ успокаивающего типа действия, эффективные при заболеваниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональным напряжением. Транквилизаторы снимают тревогу, страх, тоску, нормализуют сон, являются адаптогенами (адаптируют человека к условиям окружающей среды).Классификация

  1. Производные бензадиазепина (Диазепам, Дроперидол, Феназепам) – наиболее распространенные.

  2. Агонисты серотониновых рецепторов (Буспирон)

  3. Вещества разного типа действия (Амизил, Гидроксизин, Афобазол)
Бензодеазепиновые анксиолитики по продолжительности действия:

  1. Длительного действия (период полураспада 24-48ч.):

  • Фенозепам

  • Диазепам (Сибазон)

  1. Средней продолжительности действия (период полураспада 6-24 ч.):

  • Нозепам

  • Лоразепам

  1. Короткого действия( период полураспада меньше 6 часов)

  1. Мирадозолам (Дормикум)
Основные свойства транквилизаторов

  1. Анксиолитические – устраняют чувства тревоги, страха, вызывают уменьшение двигательной активности исп для лечения неврозов, при головной, сердечной боли невротического происхождения, при органных неврозах, при абстиненции у алкоголиков и накроманов

  2. Седативное

  3. Снотворное вызывают сон, близкий к физиологическому

  4. Миорелаксирующее (центрального происхождения) и противосудорожное (угнетение структур ЦНС, торможение спинальных рефлексов) исп при судорогах, для устранения напряжения мышц при радикулитах, артирите
Можно выделить транквилизатора ночные – они быстро купируют анксиолитические реакции, а так же дневные (Мезапам, Буспирон) - в основном, с активирующим действием. Производные бензодиазепинаДиазепам (Сибазон)Действие 24-48 ч, выраженный анксиолитический эфффект, гипотензивное, повышает действие опиоидных анальгетиков.
Механизм: Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, они не имеют собственного нахождения и связаны с ГАМК-рецепторами в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору  в нейронах открываются каналы для входа ионов хлора происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.Показания: все виды тревожных расстройств, при стенокардии, ИМ, АГ, для облегчения родовой деятельности, как противосудорожноеПротивопоказания:

  • Острые заболевания печени, почек.

  • Беременность, кормление

  • Работа, связанная с быстрой точной физической и психологической реакцией.
Побочные:

  • Зависимость спустя 3-4 недели от начала лечения

  • Синдром отмены

  • Сонливость

  • Головокружение, головная боль

  • Миорелаксирующее действие
Агонисты серотониновых рецепторовБуспиронОбладает высоким аффинитетом к серотониновым рецепторам головного мозга подтипа 5-НТ1А, которые являются соматодендритными ауторецепторами. Их стимуляция сопровождается аутоингибирующим эффектом, снижающим активность нейронов, уменьшению синтеза и высвобождения серотонина. Еще буспирон связывается с дофаминоыми рецепторам, ГАМК-миметического эффекта у него нет, как и седативного, снотворного, противосудорожного и миорелаксирующего эффекта. Почти не вызывает привыкания и лекарст зависимости.Показания: тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром алкогольной абстиненции, депрессияПротивопоказ: нарушения функции печени и почек, глаукома, беременность и кормлениеПобочные: нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота и диарея.Др. препаратыГидроксизинМеханизм: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы,

обладает антимускариновым и седативным действием, способствует угнетению активности некоторых подкорковых зон. Оказывает бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Улучшает когнитивные функции. Не вызывает привыкания, психической зависимости и синдрома отмены.

Показания: лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, повышенной раздражительности при неврологических и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период; зуд

Проивопоказ: беременность, кормление; с осторожностью при эпилепсии, глаукоме, гипертиреозе.

Побочные: сонливость, головная боль, тошнота, аллерг реакции, спутанность сознания, бессонница, тремор


Источник: https://files.student-it.ru/previewfile/166909