Материал: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам
.Антагонисты лейкотриеновых рецепторовЗафирлукастМеханизм: Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриеновПоказ: Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторовПротивоп: печеночная недостаточность, цирроз печени, детский возраст до 5 летПобоч: бессонница, головная боль, слабость, диспепсия.

28. Средства, применяемые при нарушениях функции пищеварительных желез

Классификация:

  • Ср-ва влияющие на ф-цию слюнных жел( м-холиноблокаторы-атропин. Исп при гиперсаливации, возникающей при паркинсонизме, глистных инвазиях, отравлении тяж мет)

  • Ср-ва применяемые при нарушениях ф-ции желез желудка( усиливающие секрецию, понижающие секрецию)

  • Антиацидные
Средства, понижающие секрецию желез желудка.Классификация1) Ингибиторы протонового насоса.

  • Омепрозол.

  • Пантопразол
2) Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов.

  • Циметидин (1 поколение)

  • Ранитидин(2 поколение)

  • Фамотидин(3 поколение)

  • Низатидин (4 поколение)

  • Роксатидин (5 поколение)
3) Средства, блокирующие М-холинорецепторы

  • М-холиноблокаторы неизбирательного действия (атропина сульфат).

  • Средства, блокирующие преимущественно М1-холино рецепторы (пирензепин).
4) Простагландины и их синтетические производные

  • Мизопростол
ИНГИБИТОРЫ ПРОТОНОВОГО НАСОСА (Омепразол)Механизм действияПротонная помпа – ферментный белок, находящийся на апикальной поверхности обкладочных клеток. Главная единица – Н,К-АТФ-аза – реализует последний этап синтеза соляной кислоты.Омепразол является пролекарством. Препарат всасывается в кровьв 12 п кишке, достигая обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Там он превращается в сульфенамид. Сульфенамид связывается с Н,К-АТФазой и необратимо выключает её из синтеза соляной кислотыФармакологические эффекты: снижение секреции НСI .Показания

  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки на фоне гиперацидного состояния.

  • Язвенный пептический эзофагит

  • Синдром Золлингера-Эллисона (гастринома с повышением продукции гастрина и гиперсекрецией).
Противопоказания

  • Беременность, лактация.

  • Гипоацидные состояния.
Побочные эффекты

  • Диспептические расстройства.

  • Компенсаторная гипергастринемия при отмене.
БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВМеханизм действияКонкурентные антагонисты гистамина, блокирут Н2 рецепторы  снижение цАМФ  снижение секреции HCI, Показания

  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

  • Рефлюкс-эзофагит.

  • Эрозивный гастрит.

  • Дуоденит.
Противопоказания

  • Детям до 14 лет.

  • Заболевания печени.

  • Беременность, лактация.
Побочный эффект

  • Длительное подавление секреции HCI, повышение активности гастриновых рецепторов и при отмене – рецидив заболевания.

  • Синдром отдачи

  • Блокада рецепторов андрогенных и гонадотропных гормонов – импотенция, гинекомастия, галакторея.

  • Угнетение микросомального окисления в печени.

  • Лейкопения, тромбоцитопения и пр.

  • Брадикардия, аритмия, канцерогенез.
Наибольшее количество побочных эффектов у циметидинаСравнительная характеристика циметидина, ранитидина и фамотидина.




Относительная активность

Время действия

Циметидин

1

6

Ранитидин(в тяж случаях)

5-10

8

Фамотидин( в тяж случаях)

33

12
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫПирензепинМех-м: Блокирует м1-ХР хромаффинных кл-к и парасимпатических ганглиев желудка. Происходит угнетение секреции HCL и пепсиногена, а также снижение высвобождение гастрина в ответ на пищевое раздражениеПобочные: сухость во рту, диспес, наруш зрения, формируется привыкание и препарат перестает действоватьПротивопоказания: беременность, гипертрофия простаты, глаукомаСр-ва усиливающие секрецию
Выделяют диагностические и лечебные ср-ваС диагностическо целью назначают гастрин. Он образуется в антральной части желудка, затем всасывается в кровь и поступает к фундальным железам, усиливая их секрецию. Влияет избирательно на железы желудкаК лечебным средствам относят углекислые минеральные водыАнтацидные средства.Антацидные средства – это слабые основания, которые вступают в химическую реакцию с HCL желудочного сока и нейтрализуют её, тем самым снижают избыточную кислотность желудочного сока.Классификация1) Системные (легко всасываются в кровь, могут приводить к системным нежелательным эффектам).

  • гидрокарбонат натрия
2) Несистемные (слабо всасываются и действуют местно).

  • Магния окись

  • Магния гидроокись

  • Алюминия гидроокись
Показания для всех антацидных средствЗаболевания ЖКТ, сопровождающиеся повышением кислотности желудочного сока. Все антациды назначаются через 1-3 часа после еды несколько раз в день.Системные антацидыНатрия гидрокарбонатМеханизм действияNaHCO3+HCL=NaCL+CO2+H2OПобочные эффекты

  • Образование СО2 в желудке => раздражение слизистой оболочки и растяжение стенки (опасно при язвенной болезни желудка).

  • Системный алкалоз.

  • Ощелачивание мочи => фосфорный нефролитиаз.

  • При длительном приёме возникают отёки, повышение артериального давления.

  • Синдром отдачи – вторичное повышение секреции HCI.
Несистемные антацидыМагния окись и магния гидроокисьМеханизм действияMgO+ 2HCLMgCL2+H2OMg(OH)2+ HCLMgCL2+2H2OФармакокинетикаДействие наступает медленнее, чем у NаНСО3, но эффект более выраженный в 3-4 раза, длится дольше.Побочные эффектыMgCL2 слабо всасывается в кишечнике => послабляющий эффект.При почечной патологии возникает сонливость, заторможенность, снижение артериального давления (так как ионы Mg2+ оказывают седативное и гипотензивное действие).
Комбинированные препаратыАлмагель=Алюминия гидроокись + оксид магния + сорбит.Алмагель А=Алюминия гидроокись + оксид магния + сорбит + анестезин.
Источник: https://files.student-it.ru/previewfile/166909