это ЛВ, повышающие диурез вследствие прямого влияния на функции почек, применяемые в клинической практике с целью коррекции нарушений водно-электролитного обмена; это лекарственные средства, усиливающие диурез, и устраняющие отёки.
КлассификацияПо химической структуре и механизму действияI. Диуретики, оказывающие прямое действие на функцию эпителия почечных канальцев:1. Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку: -
Тиазиды ( Дихлотиазид, Циклометиазид)
-
Соединения нетиазидной стр-ры (Фуросемид, Клопамид, Оксодолин)
2. Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты:Кислота этакриновая (Урегит)
3. Ксантины:Эуфиллин, Теофиллин
4. Производные птеридина:Триамтерен
5. Производные пиразиноилгуанидина:Амилорид
II Антагонисты альдостерона:Спиронолактон
III Осмотические диуретики:МаннитолМочевина.
По скорости наступления диуретического эффекта:1. Быстрые: фуросемид, торасемид, урегит, триамтерен, маннитол, мочевинна.
2. Средние: диакарб, амилорид, циклометиазид, тиазидовые и тиазидоподобные
3. Медленные: спиронолактон, эплеренон
По локализации действия:1. Средства, действующие на проксимальные извитые канальцыТеофиллин
2. Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле(«петлевые» диуретики )Фуросемид
3. Средства, действующие в начальной части дистального канальца и в проксимальном канальцеДихлотиазид – Тиазидные Клопамид - Нетиазидные
4. Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых и собирательные трубочки («калий -, магнийсберегающие» диуретики)Спиронолактон
5. Средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев(осмотические диуретики)
Маннитол
Средства, действующие на проксимальные извитые канальцыТеофиллин (ингибитор фосфодиэстераз)Эффекты: При концентрации в крови 10-20 мкг/мл -
Слабый мочегонный эффект:
-повышают почечный кровоток -способствуют удалению ионов (Na+) и мочевины из мозгового слоя почек через расширенные сосуды -подавляют реабсорбцию Na+ в проксимальных канальцах,
При концентрации в крови 20-40 мкг/мл -
Увеличение синтеза и высвобождения эндогенных катехоламинов в коре надпочечников.
-
Кардиостимулирующее действие: увеличивают силу и ЧСС, потребление О2, уменьшают коронарный кровоток
При концентрации в крови более 40 мкг/мл: -
Увеличение проницаемости сосудистой стенки,
-
Понижение агрегации тромбоцитов (у больных может появиться кровавая рвота и понос).
-
Повышение возбуждения ЦНС.
-
Развитие сердечной недостаточности с отеком легких и застоем в большом круге кровообращения.
Показания: Левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточность мозгового кровообращения
Противопоказания'>Противопоказания: гипотензия, аритмии, инфаркт, атеросклероз коронарных артерий
Побочные: При приеме внутрь - диспепсия,При в/м введении - болезненность,При в/в введении - головокружение, головная боль, сердцебиение, рвота, судороги, снижение АДСредства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле
(«петлевые» диуретики)Общий механизм действия: 1. Понижают активность Na
+, K
+-АТФ-азы 2. Уменьшают проницаемость БМ подавляя транспорт ионов Na
+, K
+.3. Снижают секрецию мочевой кислоты на уровне проксимальных канальцев.
ФуросемидНаиболее эффективен, быстро- и короткодействующий препарат.
Показания: отеки разного генеза, АГ, гиперкальциемия при отравлении хим соединениями
, выводящимися почками в неизменном виде
Противопоказ: ПН с анурией, почечная кома, гиповолемия, острый гломерулонефрит;
Побочные: при длительном приеме – «фуросемид-зависимая почка» с ренальной дисфункцией; снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение водно-электролитного баланса (гипо- натриемия, калиемия, магниемия, хлоремия)
Средства, действующие в начальной части дистального канальца и в проксимальном канальце
ТИАЗИДНЫЕ
Общий механизм действия:
-
В начальной части дистальных канальцев:
Подавляют реабсорбцию ионов Na+, Cl–, КУгнетают обмен ионов Na на Ca2+
-
На уровне проксимальных канальцев:
Уменьшают активность Na+, K+-АТФ-азы на базальной мембране эпителиальных клеток.Снижают секрецию мочевой кислоты
ДихлотиазидПоказания: АГ, отечные синдромы, полиурия, профилактика образования камней в мочеполовом тракте
Противопоказ: анурия, тяжелая ПН, печеночная недост-ть, СД, нарушение функций почек и печени, беременность
Побочные: гипергликемия; головокружение, аллерг реакции; потеря K+ , потеря Cl–, потеря Mg2+ , задержка Ca2+ (гиперкальцемия – повышение чувствительности к сердечным гликозидам и возможная их передозировка).
НЕТИАЗИДНЫЕМеханизмы действия: -
Ингибируют обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивают выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния.
-
Снижают чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II;
-
угнетают ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшают ОППС.
-
Снижают продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
КлопамидПоказания: Отеки различного происхождения, артериальная гипертензия
Противопоказ: ОПН с анурией, почечная кома, нарушения электролитного баланса
Побочные: гипонатриемия, гипокалиемия, тошнота и рвота, аритмии, ортостат гипотензия, аллерг реакции, слабость
.Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых и собирательные трубочки (K,Mg-сберегающие)Спиронолактон
АНТАГОНИСТ АЛЬДЕСТЕРОНА
Механизм действия -
Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах
-
Ингибирует альдостерон, который регулирует реабсорбцию натрия, секреция калия
-
Повышает экскрецию с мочой ионов
и как следствие воды
-
Снижает секрецию и выведение
и мочевины и повышает их концентрацию в крови
Показания: отечный синдром при ХСН, при нефротическом синдроме и др; гипокалиемия/гипомагниемия, первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна)
Побочные: головокружение, сонливость, кожные высыпания, могут возникать гиперкалиемия, тошнота и рвота, мышечный спазм, ОПН
Осмотические диуретикиМаннитолМеханизм:1. Маннитол фильтруется в просвет проксимальных канальцев и поддерживает высокое осмотическое давление в просвете нефрона. 2. Большой объем первичной мочи быстро выводится и ионы Na+ не успевают реабсорбироватьсяВ результате выводится большой объем разбавленной объем мочи.
Показания: отеки, острые отравления химическими веществами (НПВС, метанол, уксусная, щавелевая кислоты), олигурия при травмах, кровопотери, ожогах.
Побочные:- Головная боль, тошнота, рвота;- При попадании препаратов под кожу возникают болезненные кровоизлияния и некроз тканей;- Повышение проницаемости гематоэнцефалического барьера для лекарственных веществ и билирубина, что может вызвать развитие билирубиновой энцефалопатии и кровоизлияний;
Классификация противокашлевых1) Центрального действия -
Наркотического типа действия
-
Кодеин
-
Этилморфина гидрохлорид
-
Ненаркотического типа действия
2) Периферического действияКодеинМеханизм: Эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста».
Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.Показания: Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея
Противопок: бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, коллапс, нарушение функции печени и почек
Побоч: привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, брадикардия
ЛибексинМеханизм: местное анестезирующее действие, уменьшающее раздражимость кашлевых рецепторов; бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе.
Показ: грипп, острый и хронический бронхит, пневмония, ночной кашель у больных с сердечной недостаточностью
Противоп: заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией; состояние после ингаляционного наркоза; непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
Побоч: боль в желудке, запор, тошнота, возможны аллерг реакции