Материал: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

25. МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

это ЛВ, повышающие диурез вследствие прямого влияния на функции почек, применяемые в клинической практике с целью коррекции нарушений водно-электролитного обмена; это лекарственные средства, усиливающие диурез, и устраняющие отёки.КлассификацияПо химической структуре и механизму действияI. Диуретики, оказывающие прямое действие на функцию эпителия почечных канальцев:1. Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку:

  1. Тиазиды ( Дихлотиазид, Циклометиазид)

  2. Соединения нетиазидной стр-ры (Фуросемид, Клопамид, Оксодолин)
2. Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты:Кислота этакриновая (Урегит)3. Ксантины:Эуфиллин, Теофиллин4. Производные птеридина:Триамтерен 5. Производные пиразиноилгуанидина:АмилоридII Антагонисты альдостерона:Спиронолактон III Осмотические диуретики:МаннитолМочевина.По скорости наступления диуретического эффекта:1. Быстрые: фуросемид, торасемид, урегит, триамтерен, маннитол, мочевинна.2. Средние: диакарб, амилорид, циклометиазид, тиазидовые и тиазидоподобные 3. Медленные: спиронолактон, эплеренонПо локализации действия:1. Средства, действующие на проксимальные извитые канальцыТеофиллин2. Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле(«петлевые» диуретики )Фуросемид 3. Средства, действующие в начальной части дистального канальца и в проксимальном канальцеДихлотиазид – Тиазидные Клопамид - Нетиазидные4. Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых и собирательные трубочки («калий -, магнийсберегающие» диуретики)Спиронолактон5. Средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев(осмотические диуретики)
МаннитолСредства, действующие на проксимальные извитые канальцыТеофиллин (ингибитор фосфодиэстераз)Эффекты: При концентрации в крови 10-20 мкг/мл

  • Слабый мочегонный эффект:
-повышают почечный кровоток -способствуют удалению ионов (Na+) и мочевины из мозгового слоя почек через расширенные сосуды -подавляют реабсорбцию Na+ в проксимальных канальцах,

  • Стимуляция ДЦ
При концентрации в крови 20-40 мкг/мл

  • Увеличение синтеза и высвобождения эндогенных катехоламинов в коре надпочечников.

  • Кардиостимулирующее действие: увеличивают силу и ЧСС, потребление О2, уменьшают коронарный кровоток
При концентрации в крови более 40 мкг/мл:

  • Увеличение проницаемости сосудистой стенки,

  • Понижение агрегации тромбоцитов (у больных может появиться кровавая рвота и понос).

  • Повышение возбуждения ЦНС.

  • Развитие сердечной недостаточности с отеком легких и застоем в большом круге кровообращения.
Показания: Левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточность мозгового кровообращенияПротивопоказания'>Противопоказания: гипотензия, аритмии, инфаркт, атеросклероз коронарных артерийПобочные: При приеме внутрь - диспепсия,При в/м введении - болезненность,При в/в введении - головокружение, головная боль, сердцебиение, рвота, судороги, снижение АДСредства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле («петлевые» диуретики)Общий механизм действия: 1. Понижают активность Na+, K+-АТФ-азы 2. Уменьшают проницаемость БМ подавляя транспорт ионов Na+, K+.3. Снижают секрецию мочевой кислоты на уровне проксимальных канальцев.ФуросемидНаиболее эффективен, быстро- и короткодействующий препарат.Показания: отеки разного генеза, АГ, гиперкальциемия при отравлении хим соединениями

, выводящимися почками в неизменном виде

Противопоказ: ПН с анурией, почечная кома, гиповолемия, острый гломерулонефрит;

Побочные: при длительном приеме – «фуросемид-зависимая почка» с ренальной дисфункцией; снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение водно-электролитного баланса (гипо- натриемия, калиемия, магниемия, хлоремия)

Средства, действующие в начальной части дистального канальца и в проксимальном канальце

ТИАЗИДНЫЕ

Общий механизм действия:


  • В начальной части дистальных канальцев:
Подавляют реабсорбцию ионов Na+, Cl–, КУгнетают обмен ионов Na на Ca2+

  • На уровне проксимальных канальцев:
Уменьшают активность Na+, K+-АТФ-азы на базальной мембране эпителиальных клеток.Снижают секрецию мочевой кислотыДихлотиазидПоказания: АГ, отечные синдромы, полиурия, профилактика образования камней в мочеполовом трактеПротивопоказ: анурия, тяжелая ПН, печеночная недост-ть, СД, нарушение функций почек и печени, беременностьПобочные: гипергликемия; головокружение, аллерг реакции; потеря K+ , потеря Cl–, потеря Mg2+ , задержка Ca2+ (гиперкальцемия – повышение чувствительности к сердечным гликозидам и возможная их передозировка).НЕТИАЗИДНЫЕМеханизмы действия:

  • Ингибируют обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивают выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния.

  • Снижают чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II;

  • угнетают ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшают ОППС.

  • Снижают продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
КлопамидПоказания: Отеки различного происхождения, артериальная гипертензияПротивопоказ: ОПН с анурией, почечная кома, нарушения электролитного балансаПобочные: гипонатриемия, гипокалиемия, тошнота и рвота, аритмии, ортостат гипотензия, аллерг реакции, слабость.Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых и собирательные трубочки (K,Mg-сберегающие)Спиронолактон
АНТАГОНИСТ АЛЬДЕСТЕРОНАМеханизм действия

  1. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах

  2. Ингибирует альдостерон, который регулирует реабсорбцию натрия, секреция калия

  3. Повышает экскрецию с мочой ионов и как следствие воды

  4. Снижает секрецию и выведение и мочевины и повышает их концентрацию в крови
Показания: отечный синдром при ХСН, при нефротическом синдроме и др; гипокалиемия/гипомагниемия, первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна)Побочные: головокружение, сонливость, кожные высыпания, могут возникать гиперкалиемия, тошнота и рвота, мышечный спазм, ОПНОсмотические диуретикиМаннитолМеханизм:1. Маннитол фильтруется в просвет проксимальных канальцев и поддерживает высокое осмотическое давление в просвете нефрона. 2. Большой объем первичной мочи быстро выводится и ионы Na+ не успевают реабсорбироватьсяВ результате выводится большой объем разбавленной объем мочи.Показания: отеки, острые отравления химическими веществами (НПВС, метанол, уксусная, щавелевая кислоты), олигурия при травмах, кровопотери, ожогах.Побочные:- Головная боль, тошнота, рвота;- При попадании препаратов под кожу возникают болезненные кровоизлияния и некроз тканей;- Повышение проницаемости гематоэнцефалического барьера для лекарственных веществ и билирубина, что может вызвать развитие билирубиновой энцефалопатии и кровоизлияний;

26. Противокашлевые и отхаркивающие средства

Классификация противокашлевых1) Центрального действия

  • Наркотического типа действия

  • Кодеин

  • Этилморфина гидрохлорид

  • Ненаркотического типа действия

  • Тусупрекс
2) Периферического действия

  • Либексин
КодеинМеханизм: Эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.Показания: Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диареяПротивопок: бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, коллапс, нарушение функции печени и почекПобоч: привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, брадикардияЛибексинМеханизм: местное анестезирующее действие, уменьшающее раздражимость кашлевых рецепторов; бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе. Показ: грипп, острый и хронический бронхит, пневмония, ночной кашель у больных с сердечной недостаточностьюПротивоп: заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией; состояние после ингаляционного наркоза; непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозыПобоч: боль в желудке, запор, тошнота, возможны аллерг реакции
Источник: https://files.student-it.ru/previewfile/166909