Побочные эффекты: аллергические реакции, расстройство пищеварения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, повышение температуры тела, местнораздражающее действие
4 поколение более эффективны в отноении гр+ кокков, влияют на синегнойную палочку и другие гр-, включая продуцирующие Б-лактамазу.
Цефпиром – плохо всасывается из ЖКТ, при в/в введении быстро проникает в органы и ткани, терапевтическая концентрация – до 12 ч → частота введения – 2 р/сутки. Выводится в основном почками
-
Цефалоспорины 5 поколения (в РФ) – Цефтобипрол. Активен в отношении возбудителей стафилокковых инфекций. Прим для лечения внебольничной пневмонии..
-
еще более высокая бактерицидная активность
-
применяется при лечении осложненных инфекций кожи, диабетической стопы
Макролиды – это антибиотики, которые имеют в основе огромное макроциклическое лактонное кольцо
Относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.Классификация: -
14-членные (эритромицин, олеандомицин)
-
15-членные (азитромицин – азалиды)
-
16-членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин)
Механизм действия:Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток.
Фармакологический эффект:
бактериостатический.Обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.
Спектр действия: -
действует преимущественно на Гр+
-
на возбудителей коклюша и дифтерии, легионеллы, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы,
-
проникает внутрь клетки
-
способен накапливаться в макрофагах → транспортировка в очаг воспаления → постантибиотический эффект
ЭритромицинПрием пищи не влияет на всасывание,Биодоступность 30-65%.В больших кол=вах накаплмвается в печени,селезенки,почкахПоказания:Инфекции дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, , гонорея, сифилис, , болезнь легионеров,для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.
Побочные эффекты:Диспептические расстройства ,нарушение функций печени, галлюцинации, нарушения сознания, , обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия
Противопоказания:Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.
АзитромицинБиодоступность3 0%,проходит через ГистоГБПоказания:менее активен по влиянию на стафилококки и стрептококки, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на гемофильную палочку, а также на грамотрицательные кокки.
Побочные эффекты:Тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха.
Противопоказания:Гиперчувствительность, заболевания печени.
Спирамицин
.,поникаетя через плацентарный барьер и молоко,вывдится желчьюПобочные эффекты:Тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха.
Противопоказания:Гиперчувствительность, заболевания печени, период лактации
АМИНОГЛИКОЗИДЫ– это антибиотики, химической основой которых являются аминосахара, соединенные гликозидной связью
Классификация: -
I поколение: стрептомицин, неомицин
-
II поколение: гентамицин, тобрамицин
-
III поколение:, амикацин
Механизм действия:необратимое угнетение синтеза белка на уровне рибосом за счет связывания с 30S субъединицей рибосомы:
-
образование дефектных белков
Дефектные белки встраиваются в цитоплазматическую мембрану м/о, изменяют ее проницаемость, нарушают ее структуру и функцию →
бактерицидное действие.Спектр действия:АБ широкого спектра действия.Эффективны в отношении
аэробной Гр- флоры. Среди Гр+ бактерий преимущественно кокки .
Неэффективны в отношении анаэробов.Показания: тяжелые системные инфекции,чума, туляремия), часть комбинированной терапии туберкулеза, неэффективность других АБ
Побочные эффекты: -
ототоксичность - понижение слуха
-
вестибулотоксичность
-
нефротоксичность
Противопоказания:беременность, лактация, повышенная чувствительность к АГ, пожилой возраст, заболевания почек и ССС; отит, менингит, родовая травма.
Несовместимы с пенициллинами, цефалоспоринами, гепарином натрия, хлорамфениколом (выпадают в осадок)
Неомицина сульфат:
-
эффективен в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов.
-
в отношении стрептококков малоактивен; на патогенные грибы, вирусы, анаэробную флору не действует.
Гентамицина сульфат:
-
активен в отношении протея, кишечной палочки сальмонелл, а также штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину.
-
штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также к этому антибиотику.
Стрептомицин: -
Продуцируется актиномицетами, широкий спектр действия, оказывает гнетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудители туляремии, чумы, на патогенные кокки, некоторые
штаммы протея, синегнойную палочку, бруцеллы. Нечувствительны - нечувствительны анаэробы, спирохеты, риккетсии, вирусы, патогенные грибы, простейшие. К нему быстро развивается устойчивость.
ЛинкомицинДействие в низких дозах- бактериостатическое, в высоких- бактерицидное.
Мех-м: подавляет белковый синтез бактерий, связываясь с 50 S субъединицей рибосом
Активен: стафилоккоки, стрептококки, коринебактерии, клостридии.
Устойчивы: энтероккоки, гемофильная палочка, грибы, вирусы, гр- бактерии
Фарм кинетика: проникает в ткани легких, печени, гр молоко, плацентарный барьер. Выделяется с желчью и мочой
Пок: бакт инф, сепсис, абсцесс, фурункул
Побочн: диспепт расстройства, аллерг, кандидоз, шум в ушах
Противопоказ: чувствительность, почечн недост
КлиндамицинДействует бактериостатически. В 2-10 раз активнее линкомицина
Активен главным образом в отношении анаэробов, стрептококков, стафилоккоков.
Фарм.кинетика: через ГЭБ проникает плохо, метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой. Наиболее опасный
побочный эффект- псевдомембранозный колит, это одно из проявлений дисбактериоза. Редко аллерг р-ции, поражения печени, лекопения
ТетрациклиныВ основе их химического строения четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин» задерживает рот и размножение). Бактерицидное д-вие
Классификация:1. Биосинтетические - окситетрациклина дигидрат,
тетрациклин,
демеклоциклин.(Продуцируются стрептококками.)
-
Полусинтетические - метациклина гидрохлорид , доксициклина гидрохлорид,
Механизм действия:
-
угнетение внутриклеточного синтеза белка за счет обратимого связывания с 30S субъединицей рибосом;
-
ингибирование ферментных систем.
Фармакокинетика:Пути введения –
внутрь, парентерально,
местно (мази). Периодичность введения –
4-8 ч. Характерно образование неабсорбируемых
хелатных соединений