Классификация отхаркивающих1)Секретомоторные -
Препараты термопсиса, препараты ипекакуаны.
-
калия йодид
-
аммония хлорид
-
натрия гидрокарбонат
2) Муколитические (понижают вязкость)
-
Ферментные лекарственные препараты
-
Трипсин, химотрипсин
-
Дезоксирибонуклеаза
-
Ацетилцистеин
-
Карбоцистеин
-
Производные алкалоида вазицина
Секреторные средства рефлекторного действия
(Трава термопсиса, препараты ипекакуаны).Механизм действияРаздражение чувствительных окончаний блуждающего нерва слизистой оболочки желудка => Повышение тонуса блуждающего нерва => Повышение секреции бронхиальных желёз и повышение активности гладких мышц бронхов и мерцательного эпителия.
Показания.Острые и хронические бронхиты, бронхопневмонии.
Побочные эффекты.В высоких дозах вызывает рвоту.Секреторные средства прямого действия
(KI, NaHCO3)Механизм действияПрямое действие на железы слизистой оболочки бронхов (повышение секреции, разжижение мокроты).
ФармакокинетикаKI – внутрь в форме раствора.NaHCO3 – внутрь в порошках и таблетках или ингаляционно.
ПоказанияОстрые и хронические заболевания дыхательной системы.
Побочные эффектыУ калия йодида - йодизм (насморк, крапивница, отёк Квинке, боли в желудке)У натрия гидрокарбоната - метаболический алкалоз, синдром «отдачи».
ПротивопоказанияТуберкулёз лёгких (состояние, сопровождающееся риском кровотечения в лёгких), нефрит, нефроз, беременность.
Муколитики. Ферментные лекарственные препаратыТрипсин кристаллический.Механизм действияКак протеаза расщепляет молекулы белков, полипептидов, фибриновые сгустки.
Фармакокинетика: Ингаляционно в форме раствора.
Показания: Трахеит, бронхит, бронхоэктазы, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких.Побочные эффекты: Аллергические реакции, раздражение слизистой оболочки, охриплость голоса.Муколитики. Ацетилцистеин.Механизм действияРазрывает дисульфидные связи в молекуле протеогликанов за счёт сульфгидрильных групп цистеина => Деполимеризация и понижение вязкости мокроты, понижение её адгезии к поверхности бронхов.ФармакокинетикаИнгаляционно 5% раствор (или 10%) по 2,5-3 мл на ингаляцию.Показания: Пневмонии, муковисцидоз.Побочные эффект: Тошнота, аллергические реакции, бронхоспазм, лёгочные кровотечения.Муколитики. Производные алкалоида вазицина.БромгексинМеханизм: Деполимеризация мукополисахаридных и мукопротеиновых волокон мокроты, улучшение синтеза сурфактантаПоказ: Хронические воспалительные заболевания легких (бронхиальная астма, муковисцидоз, туберкулез, трахеобронхит, спастический бронхит, бронхоэктазия, эмфизема легких, пневмокониоз), травмы грудной клеткиПротивоп: Беременность (I триместр), детский возраст (до 3 лет)Побоч: Диспепсия, повышение активности аминотрансфераз
Основной механизм действия всех бронхолитиков направлен на повышение содержания цАМФ или снижение цГМФ в бронхах (т.к. это вызывает расширение бронхов)Классификация1) Адреномиметические средства -
a,b-адреномиметики (адреналина гидрохлорид)
-
b-адреномиметики
-
b1, b2 – изадрин, орципреналина сульфат.
-
b2 – сальбутамол, фенотерол, формотерол.
-
Симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид).
2) М-холиноблокаторы (атропина сульфат, ипротропия бромид).
3) Ингибиторы фосфодиэстеразы (эуфиллин, теофиллин).
4) Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромолин-натрий, недокромил, кетотифен).
5) Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (фенкарол, азепастин, астемизол).
6) Препараты глюкокортикоидов (дексаметазон, преднизолон, триамцинолон, флутиказона пропионат).
7) Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст).
АДРЕНОМИМЕТИКИМеханизм действияАктивируют аденилатциклазу через b
2-адренорецепторы, повышают содержание цАМФ, что ведёт к связыванию Са
2+ и расслаблению гладкой мускулатуры.
Адреналина гидрохлоридНеизбирательный адреномиметик. Нужный эффект только при воздействии на b
2-адренорецепторы.
ПоказанияКупирование приступа бронхоспазма при сохранении чувствительности к b
2-адренорецепторам.
ПротивопоказанияГипертоническая болезнь, нарушения сердечного ритма, беременность, сахарный диабет.
Побочные эффектыТахикардия, аритмия, повышение артериального давления, гипергликемия, боли в области сердца и др.
Селективные b2-адреномиметики (сальбутамол)Механизм действияИзбирательно активируют b
2-адренорецепторы. Стимулируют отхождение мокроты
ПоказанияПредупреждение и купирование приступов бронхиальной астмы, хронические бронхиты, эмфизема.
ПротивопоказанияНарушения сердечного ритма, сахарный диабет, тиреотоксикоз
Побочные эффектыГоловная боль, головокружение, сухость во рту.Сальбутамол – внутрь или ингаляционно. Эффект до 5 часов, есть пролонгированные формы, бронхолитический эффект до 24 часов.Симпатомиметики (эфедрина г/х)Механизм действияСпособствует высвобождению норадреналина в адренергических нервах. Тормозит обратный захват захват. Ингибирует МАО. ФармакокинетикаВнутримышечно – эффект через 15-20 минутИнгаляционно – быстрый эффектПродолжительность действия около 6 часов.ПоказанияКупирование приступов бронхоспазма в сочетании с отёком слизистой оболочки бронхов. Эффект слабее, чем у адреналина.Побочный эффектПроникает через гематоэнцефалический барьер, вызывает психическую и физическую зависимостьМ-холиноблокаторыМеханизм действияБлокирует м-холинорецепторы на гладких мышцах и секреторных клетках бронхов, на тучных клетках, вызывает снижение цГМФ Атропина сульфатНеселективный холиноблокатор. Показания: перед наркозом и операциями (для профилактики бронхо- и ларингоспазма, уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез); отравления холиномиметическими средствами; бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизиПротивоп: Глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путейПобоч: сухость во рту, расширение зрачка, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, головная боль.Ингибиторы ФДЭ ЭуфиллинФармакокинетикаВнутримышечное, внутривенное и ингаляционное введение.Механизм: ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центрПоказания: астматический статус, левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом, отечный синдром почечного генеза
Противопоказания: артериальная гипотензия или гипертензия, экстрасистолия, ИМ, отек легкого, печеночная или почечная недостаточность, период лактации
Побочные эффекты: диспепс расстройства, аллерг реакции, головная боль, бессонница, тревожность, тремор
Теофиллин(то же)Стабилизаторы мемран тучных клетокМеханизм действия -
Препятствуют раскрытию Са2+-каналов, понижают поступление Са2+ в тучную клетку => снижение выброса БАВ
-
Восстанавливают чувствительность b2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
-
ликвидирует отёк слизистой оболочки бронхов.
Кромолин-натрийМеханизм: он блокирует вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. это препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина)
Показ: профилактика приступов БА
Противоп: беременность 1 триместр
Побоч: раздражение слизистой, спазм бронхов
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторовМеханизм действия: конкурентно блокируют рецепторы гистамина Н
1. Практически неэффективны при БА.
Фармакологические эффекты:Прямое действие на ЦНС. М-холиноблокирующее действие. Противовоспалительное и противоаллергическое действие.
ПоказанияПрименяется при гистаминзависимой бронхиальной астме. Н
1-блокаторы 3-го поколения эффективны при комплексном лечении бронхиальной астмы.
ГлюкокортикостероидыМеханизм действия -
Влияют на все звенья патогенеза бронхиальной астмы
-
Торможение синтеза и высвобождения медиаторов из тучных клеток
-
М-холиноблокирующее действие.
-
Противовоспалительное действие.
-
Прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру бронхов.
-
Уменьшение отделения мокроты и др.
ДексаметазонПоказанияНеэффективность других бронхолитиков.Гормональнозависимые формы бронхиальной астмы, астматический статус
Противоп: инфекц заболевания, заболевания ЖКТ, ССС (ИМ, СН), СД, почечная или печеночная недостаточность
Побоч: диспепсия, аллерг реакции, нарушения сна, слабость, снижение иммунитета и др