Материал: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

18. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА.

это вещества, устраняющие повышенную возбудимость без изменения качественной характеристики психических процессов. Они усиливают процессы торможения и ослабляют процессы возбуждения в коре больших полушарий, регулируют ВНД, облегчают наступление естественного сна, не вызывая миорелаксацию, психическую и физическую зависимостиКлассификация1) БромидыБромид натрия, Бромид калия, Бромид аммония2) Препараты растительного происхожденияВалериана (настой, экстракт), ПустырникБромиды (бромид натрия и калия)Механизм действияСвязан с усилением процессов торможения в коре головного мозга. Предполагают, что введенный бром заменяет хлор в нервных клетках приводит к нарушению ионного равновесия внутри клетки; усиливает торможение, вызываемое раздражением тормозного нерва, и значительно слабее меняет реакцию при раздражении возбуждающего нерваОсобенности действия• Клинические проявления бромидов зависят от типа ВНД и соотношения между бромидами и хлоридами• Чем сильнее ВНД, тем выше необходима доза• Для усиления фармакологических эффектов следует ограничить употребление NaCl ,т.к. хлорид натрия увеличивает выведение брома

  • Часть брома, как йод, находится в щитовидной железе в белковосвязанной форме, еще бром –антагонист йода и препятствует поступлению йода в щитовидную железу, при длительном приеме брома может развиться гипотиреоидизм
Показания• Неврозы, неврастении, раздражительность• Тиреотоксико• Эпилепсия(применяют редко)• БессонницаПобочные эффекты• Бромиды долго сохраняются в организме и могут кумулировать – развивается бромизм. Симптомы – сонливость; ослабление памяти; дрожание рук, век, языка; воспаление слизистых, приводящее к конъюнктивиту, насморку и диарее; угреподобная сыпьЛечение бромизма – прекращение введения препарата, повышенное потребление хлорида натрия (10 г/сут),

использование мочегонных, употребление воды до 5 л/сут

• Бром, выделяясь слизистыми оболочками, оказывает раздражающее действие (кашель, насморк, конъюнктивиты, диарея)

• Адинамия, ухудшение памяти, ухудшение зрения; брадикардия; кожная сыпь
Противопоказания: Туберкулёз легких, явления дегидратации, печеночная и почечная недостаточность, анемия, гипотензия
Препараты растительного происхождения

Механизм действия

Главное отличие от бромидов – действуют на процессы возбуждения в коре, снижая их. Оказывают антиспастическое действие на сосуды головного мозга, коронарные, ЖКТ. Отсутствует кумуляция

Показания

• Неврозы, бессонница, мигрени

• Стенокардия

• Начальная форма гипертонической болезни

• Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ

Побочные эффекты

• Повышенная плаксивость

• Заторможенность, сонливость (при передозировке)
Препараты валерианы

Эффекты:

Действующим началом препарата является комплекс биологически активных веществ — эфирного масла, валепотриатов, алкалоидов, органических кислот. Валериановая кислота и валепотриаты обладают спазмолитическим действием. Комплекс этих веществ замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Препарат угнетает центральную нервную систему, понижает ее возбудимость, облегчает наступление естественного сна.
Препараты травы пустырника

Эффекты: Обладает антиспастическим действием, понижает АД.

Они содержат эфирное масло, алкалоиды, сапонины, дубильные вещества. По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны препаратам валерианы

Противопоказан при беременности

Побочные: аллерг реакции, диспепсия
Для растительных антидотом является кофеин.

19. ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.

Препараты с возбуждающим действием, способные быстро мобилизировать функции и энергетические резервы организма, в первую очередь в ЦНС, повышают умственную и физическую активность, временно снижают потребность во сне.КлассификацияПо химической структуре выделяют:

  1. Фенилалкиламины

  • Фенамин (амфетамин)

  1. Производные сиднонимина

  • Сиднокарб

  1. Производные пиперидина

  • Меридил

  • Пиридрол

  1. Производные ксантина

  • Кофеин
Фенамин (амфетамин)Механизм: аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Способен высвобождать из пресинаптических окончаний НА и дофамин они стимулируют соответствующие рецепторы в ЦНС.

  • Проходит через ГЭБ

  • не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно. вызывает привыкание и лекарственную зависимость

  • Мобилизирует все ресурсы организма человека -ЦНС, сердце, скелетные мышцы. Но энергия расходуется крайне неэффективно.

  • Влияет на пищевой центр в гипоталамусе  подавление чувства голода

  • Прямое стимулирующее влияние на ДЦ
Показания: при невротических субдепрессиях, нарколепсии, для повышения работоспособности при утомлении; как аналептик при отравлении веществами наркотического типа действия; состояния, сопроводж сонливостью и вялостьюПротивопоказ: при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.Побочные: возбуждение, беспокойство, повышение АД, зависимость, тахикардия, тошнота, головокружениеМеридилДействует слабее фенамина. Преимуществ- отсутствие периферических адреномиметических эффектов (почти не влияют на ССС).Показания: астенические состояния, повышенная утомляемость; при угнетении нервной системы, вызванном приемом нейролептиковПротивопоказ: бессонница, склероз сосудов, стенокардия, гипертиреоз, психическое возбуждениеПобочные: бессонница, тошнота, вызывает привыканиеСиднокарбДлительно действует. Эйфории и двигательного возбуждения не наблюдается.Механизм психостимулирующего действия связан с активацией норадренергической системы. По сравнению с фенамином у сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. Это проявляется в относительно стабильной гемодинамике. Показания: астения в результате интоксикаций, травм ГМ,

неврозы с заторможенностью

Противопоказ: повышенная возбудимость, атеросклероз и АГ

Побочные: головная боль, бессонница, беспокойство, АГ
Кофеин

Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао, колы и др. имеет психостимулирующее и аналептическое действие. При длительном применении развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости.

Механизм действия


  1. Вытеснение НА, дофамина из пресинаптических окончаний в синаптическую щель.

  2. Торможение обратного захвата катехоламинов.

  3. Ингибирование МАО.

  4. Блокада аденозиновых рецепторов (аденозин - тормозной медиатор, т.о. действует кофеин)
Центральные эффекты кофеина связывают с накопление цАМФ. Это происходит в результате угнетения фосфодиэстеразы и нарушения процесса распада цАМФ. Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу мозга и сердце в большей степени, но это проявляется только при очень высоких дозах. Фармакологические эффекты кофеина

  1. Влияние на ЦНС – психостимулятор.

  2. Аналептический – прямое стимулирующее действие на ДЦ

  3. Влияние на сердце: Кардиостимулирующий

  4. На сосуды . В сосудах кожи, слизистых оболочек кишечника – преимущественно сужение. На сосуды почек, сердца, скелетных мышц преимущественно расширение

  5. Влияние на почки: оказывает слабый диуретический эффект (расширение сосудов почек  повышение фильтрации в клубочках и снижение реабсорбции).

  6. На бронхи: бронхолитический эффект за счет прямого спазмолитического действия.

  7. На скелетные мышцы: повышение тонуса.
Показания к применению

  • Астенические состояние

  • Гипотонии различного генеза.

  • мигрени

  • Для повышения работоспособности и физической выносливости.

  • Ослабление побочных эффектов при применении сильнодействующих транквилизаторов, противосудорожных средств.
Противопок: бессонница, повышенная возбудимость, АГ, атеросклерозПобочные: бессонница, тахикардия, повышение АД, тошнота и рвота; при длительном приеме – привыкание

20. АНТИДЕПРЕССАНТЫ.

Антидепрессанты - это лекарственные вещества, оказывающие общестимулирующее действие на ЦНС и применяемые для лечения депрессивных состояний.Классификация

  1. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:

  • Неизбирательного действия, блокирующие захват серотонина и норадреналина:
Имизин, Амитриптилин

  • Избирательного действия:

  • блокирующие нейрональный захват серотонина:
Флуоксетин

  • блокирующие нейрональный захват норадреналина:
Мапротилин

  1. Ингибиторы МАО:

  • Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В):
Ниаламид, Трансамин

  • Избирательного действия (ингибиторы МАО-А):
МоклобемидМеханизм действияПовышение содержания нейромедиаторов (серотонина или НА) в синаптической щели, усиление их эффекта за счет угнетения нейронального захвата НА и серотонина.Фармакологические эффекты

  • Выраженный антидепрессивный эффект

  • Слабый седативный или психостимулирующий эффект
Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминовИмизин (имипрамин)Механизм: угнетает нейрональный захват НА и серотонинав области рецепторов накапливаются большое количество медиаторов и их эффекты возрастают.Препарат блокирует также пресинаптические а2-АР (что повышает высвобождение норадреналина), серотониновые (5НТ1А-1D) и гистаминовые рецепторы.Применение: депрессия, депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройстваПротивопоказ: глаукома, беременность, нарушения мочеотделения, заболевания почек, печени, аденома предстательной железыНельзя комбинироватть с неизбирательными ингибиторам МАО, т.к возникают токсические эффекты.Побочные: Связаны с м-холиноблокирующим( атропиноподобным) эффектом: сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затрудненное мочеотделение, снижение АД, головная боль, аллергические кожные реакции.Флуоксетин (прозак)Механизм: селективно ингибирует обратный захват серотонина
Источник: https://files.student-it.ru/previewfile/166909