Материал: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук

Скачать

Заказать новую работу

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам
ПапаверинНе действует на ЦНС, снижает тонус гладких мышц. Обладает гипотензивным и спазмолитическим действием.Механизм: Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке, расслабляет гладкие мышцы.Показания: спазмы сосудов, стенокардия, пилороспазм, почечная колика.Побочные: а/в блокада, желудочковая экстрасистолия, гипотония, запоры и сонливостьАгонисты-антагонисты А) ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНАНТРЕНАБупренорфинЧастичный агонист мю- рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 20—60 раз и действует более длительно. Эффект развивается медленнее, чем у морфина. Меньше, чем морфин, влияет на ЖКТ. Вводят парентерально и сублингвально.Показания: болевой синдром высокой интенсивности Противоп: физ зависимость, ДН, почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность Побочные: головная боль, потливость, тошнота и рвотаБ) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОМОРФАНАПентазоцинПрепарат является агонистом дельта- и каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов. Вызывает повышение давления в легочной артерии; возрастает центральное венозное давление, что приводит к увеличению преднагрузки на сердце.Показания: выраженный болевой синдром, инфаркт миокарда.Противопок: БА, черепно-мозговая травма, мочекаменная болезнь,беременностьПобочные: привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, рвота, атония мочевого пузыря, аллергические реакции.

15. Нестероидные противовоспалительные средства

НПВП - это ЛС, обладающие неспецифичным противовоспалительным эффектом и применяемые для лечения заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс или его проявления. Ингибируют циклооксигеназу, снижая биосинтез простогландинов и тромбоксана. ЦОГ -1(онститутивная)- обеспечивает гомеостатическую функцию простагландинов. ЦОГ-2 (индуцибельная) – в обычных условиях концентрация низкая, но под действием триггерных факторов (ИЛ, эндотоксины) повышается во много раз. С ЦОГ-2 связаны такие функции простагландинов, как воспаление, боль, лихорадкаКлассификацияI. По воздействию на ЦОГ1) Неселективные ингибиторы

  • Производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая)

  • Производные антраниловой кислоты (кислота мефенамовая)

  • Производные индолуксусной кислоты (индометацин)- больше на ЦОГ 1

  • Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак)

  • Производные фенилпропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен)

  • Производные нафтилпропионовой кислоты (напроксен)

  • Оксикамы (пироксикам)
2) Избирательные ингибиторы ЦОГ- 1

  • Малые дозы ацетилсалициловой кислоты( до 500 мг) средняя 500-1500
3) Преимущественные ингибиторы ЦОГ – 2

  • Мелоксикам

  • Нимесулид
4) Селективные ингибиторы ЦОГ- 2

  • Оксибы (целекоксиб)

  • 5) Селективные ингибиторы ЦОГ- 3 (в головном мозге)

  • Анальгин

  • Парацетамол
Фарм. Св-ваМеханизм обезболивающего действия1. Периферические механизмы А) Ингибирование ЦОГ – приводит к снижению биосинтеза ПГ, потенциирующих раздражение болевых окончанийБ) Ограничение экссудации – снижение сдавления болевых окончаний2. Центральные механизмы А) Уменьшение образования ПГ-Е в головном мозге, участвующих в проведении и восприятии болиБ) Стимуляция освобождения эндорфинов и потенциация тормозного влияния центрального серого вещества на болевые центры
Обезболивающий эффект развивается в течение 1,5-3 часов (по силе обезб. д-вия: мелоксикам, кеторолак, парацетамол)Устраняют в основном соматическую боль. Эффект ниже, чем у наркотических анальгетиков. Механизм жаропонижающего действия1. Ингибирование ЦОГ – снижение синтеза ПГ-Е2 в термоцентре гипоталамуса, восстановление соотношения натрий/ кальций2. Восстановление равновесия функций центров теплопродукции и теплоотдачи – расширение сосудов кожи, усиление потоотделенияСнижение температуры тела только при наличии лихорадки. Снижение температуры за счет теплоотдачи. Эффект наступает через 30-40 минутМеханизм антиагрегантного действия1. Ингибирование ЦОГ в тромбоцитах подавляет синтез проагреганта тромбоксанаСелектиные ингибиторы ЦОГ – 2 не влияют на агрегацию тромбоцитов. Антиагрегантным действием обладает ацетилсалициловая кислота в низких дозах - до 350 мг в сутки.Побочные эффекты

Гастротоксическе действие- диспепсия, эрозии и язвы, кровотечения
Ингибирование защитных ПГ слизистой оболочки желудка, повышение кислотности, снижение уровня бикарбоната, снижение кровоснабжения

Нефротоксичность

Прямое токсическое действие на паренхиму почек, задержка воды, блокада ПГ-Е2, нарушение водно-электролитного обмена, развитие интерстициального нефрита

Геморрагический синдром -антиагрегантное и антикоагулянтное действия НПВС (бутадион, ацетилсалициловая кислота)
Носовые, легочные, желудочные кровотечения

Ингибирование II, VII, IX, X факторов

Гематотоксичность (анальгин; парацетамол в высоких дозах у детей)
Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, метгемоглобинемия

Бронхоспазм (синдром Видаля)
Аспириновая астма: удушье, крапивница

Аллергические реакции (редко)
Сыпь, отек Квинке, анафилактический шок

Синдром Рейе (летальность до 65 %, не рекомендуется использовать ацетилсалициловую кислоту детям до 15 лет)
У детей на фоне вирусной инфекции развивается токсическая энцефалопатия, жировая дистрофия печени, почек, мозга

Гепатотоксичность (парацетамол в высоких дозах, когда не хватает глутатиона для обезвреживания токсичного метаболита, образующегося в ходе микросомального окисления парацетамола)
Повышение активности трансаминаз и других ферментов, желтуха, гепатит

Психические и неврологические расстройства (ацетил салициловая к-та)
Головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания

Пролонгация беременности и замедление родов

Эмбриотоксическое действие
Показания к применению:

  • Ревматические заболевания – ревматический артрит, подагрический артрит

  • Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата – миозит, травмы

  • Почечная и печеночная колика

  • Болевой синдром, головная боль, зубная боль, послеоперационные боли в основном!!!

  • Лихорадка

  • Профилактика артериальных тромбозов

  • Симптомы гриппа и орви
Противопоказания:

  • Эрозивные и язвенные поражения ЖКТ

  • Выраженные нарушения функций почек и печени

  • Беременность, период лактации

  • Бронхиальная астма

16. Антипсихотические средства (нейролептики).

Нейролептики – оказывают антипсихотическое и седативное действие. Антипсихотический эффект проявляется в устранении симптоматики психозов (бред, галлюцинации). Седативное действие проявляется в общем успокоенииМеханизм действия:Действуют как литики противоположно медиаторам:Нейролептики блокируют D-рецепторы дофамина и альфа-АР, некоторые препараты являются антагонистами М-холинорецепторов, Н1-рецепторов гистамина и рецепторов серотонина 5-НТ2, активируя рецепторы 5-НТ1.Жирорастворимые, обладают высокой липофильностью, проходят через ГЭБ.КлассификацияТипичные (характерно нарушение функции экстрапирамидной системы , следствие синдром паркинсонизма)

  • Производные фенотиазина:

  • Алифатические производные:
Аминазин

  • Пипиридиновые производные:
Тиоридазин

  • Производные пиперазиновые:
ТрифтазинФторфеназин

  • Произвидные тиоксантена:
Хлорпротиксен

  • Производные бутирофенона :
Галоперидол Атипичные

  • Производные бензодиазепина
КлозапинОлазапин

  • Производные замещенного бензамида
сульпиридФармакологические эффекты:

  1. Антипсихотический - быстро устраняют психомоторные возбуждения, бред, галлюцинации. Блок дофаминовых рецепторов.

  2. Нейролептический (седативный) – за счёт угнетения коры больших полушарий и блокады активирующего влияния ретикулярной фармации.

  3. Анксиолитический – угнетение таламических систем, вегетативных центров гипоталамической области

  4. Гипотермический – снижение температуры тела при лихорадке, также вызывает гипотермию у здоровых людей . Это связано с блокадой S-рецепторов серотонина в центре терморегуляции и с периферическим а-адреноблокирующим действием (расширяет сосуды)

  5. Противорвотный – блокируют -рецепторы дофамина рвотного центра, устраняют рвоту.

  6. Блокада М-холинорецепторов: ухудшение когнитивных функций, расширение зрачков, угнетение аккомодации.

  7. Влияние на моторику: при однократном приеме снижается тонус скелетной мускулатуры (противосудорожное миорелаксирующее действие), снижают двигательную активность.

  8. Повышают аппетит и массу тела (серотонинолитическое действие).

  9. Антигистаминное действие.
Источник: https://files.student-it.ru/previewfile/166909

Смотрите также:

2) Ответы к экзамену по ТОТ 2020 (с телефона)
Понять нельзя помиловать: о парадоксальности этики у Кьеркегора и Витгенштейна
Применение тарифных квот в развивающихся странах мира
Пробелы права и способы их восполнения (Понятие и виды пробелов в праве)
Теоретико-методологические основы рейтинговой системы Camels для оценки конкурентоспособности коммерческих банков