Материал: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

с Ca, Fe, Al - нарушение всасывания тетрациклинов при содержании в пище этих ионов

По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем порядке: демеклоциклин > доксициклин > метациклин > окситетрациклин > тетрациклин.

Способны проникать сквозь ткани, в т.ч. через ТПБ. Немного – через ГЭБ .Депонирование в печени и костях (из-за образования хелатов с Са). Выделение – с мочой и желчью .

Спектр действия:

АБ широкого спектра действия. Чувствительны – Грам+ и Грам- кокки, шигеллы, патогенные спирохеты, возбудители – чумы, холеры; риккетсии, хламидии, микоплазмы;

Нечувствительны – протеи, синегнойная палочка, истинные вирусы и патогенные грибы.

Показания к применению:

Риккетсиозы, сыпной тиф, пневмония, гонорея, сифилис, возвратный тиф, используют при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинам или стрептомицину.

Побочные эффекты:

Большое число и частота нежелательных реакций:


  • Аллергические реакции

  • диспепсические явления

  • глоссит, стоматит вследствие раздражающего действия на слизистую ЖКТ;

  • болезненность инъекций, тромбофлебиты;

  • гепатотоксичность (особенно у окситетрациклина)

  • Суперинфекция (за счет подавления сапрофитной флоры ЖКТ – кандидоз ,псевдомембранозный колит (лечение – ванкомицин)
Всегда – наличие перекрестной внутригрупповой устойчивости (если м/о устойчив к одному из тетрациклинов, то он является устойчивым ко всем тетрациклинам)Противопоказания:

  • беременность и детский возраст до 8 лет нарушение формирования скелета, окрашивание и повреждение зубов)

  • печеночная, почечная недостаточность
Хлорамфеникол (Левомицетин)Механизм действия: обратимое связывание с 50S субъединицей рибосом – угнетение синтеза белкаФармакологический эффект: бактериостатический, но для некоторых штаммов м/о – бактерицидный.Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ , пища не влияет на всасываемость. Очень хорошо проникает через ГЭБ, создает высокие концентрации в мозге.. Проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке.
Показания: брюшной тиф, паратифы, генерализованные формы сальмонеллеза, бруцеллез, коклюш, туляремия,. Но: 90% сальмонелл и 50% кокков имеют устойчивость к препарату.Побочные эффекты:

  • диспепсические явления

  • сильная гематотоксичность

  • суперинфекция: кандидоз, псевдомембранозный колит

  • развитие серого синдрома у детей – из-за недоразвития ферментных систем печени в организме накапливается левомицетин – оказывает тяжелейшее кардиотоксическое действие
Противопоказания:

  • угнетение кроветворения

  • индивидуальная непереносимость

  • заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)

  • беременность

53. Антибиотики ( кислота фузидиевая, гликопептидные препараты)

Фузидиевая к-таЭто антибиотик с узким спектром действия. В основном влияет на гр+ бактерии. Действует бактериостатический Мех-м: нгибирование синтеза белка Фарм кинетика: накапливается в костной ткани. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью Показ: стафилококковые инфекции,особенно при остеомиелите; абсцесс; коньюктивит; фурункулы и карбункулыПобочн: сыпь, желтуха, диспептГликопептидные препаратыВанкомицинМех-м: нарушает синтез клеточной стенки. Действует бактерицидно Активен в отношении гр+ кокков, штаммов продуцирующие Б-лактамазу; действует на клостридии; коринебатерииФарм кинетика: из пищ тракта всасывается плохо, вводят в/в. Плохо проходит через ГЭБ. Показ: пневмония, сепсис,абсцесс, инф. Заболевания тяжелого течения Побочн: ототоксичность, нефротоксичность, аллерг р-ции, нейтропения,тромбоцитопения. Взможна остановка сердца, шок, снижение АД

54. Сульфаниламидные препараты.

Это синтетические противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислотыКлассификация:Для резорбтивного д-я(хорошо всас из ЖКТ):

  1. Непродолжителного д-я
Сульфадимезин Уросульфан В. Длительного д-яСульфапиридазин СульфадиметоксинС. Сверхдлителного д-яСульфаленДействующие в просвете кишечника:ФталазолДля местного применения:Сульфацил- натрий Сульфазина серебряная сольМеханизм действия:Основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой, входящей в состав фолиевой кислоты микробов. Сульфаниламиды также ингибируют фермент

синтеза фолиевой кислоты из ПАБК . Все это нарушает синтез дигидрофолиевой к-ты , уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой к-ты, необходимой для синтеза нуклеиновых к-т, для роста и размножения бактерий
Фармакологические эффекты


  • Бактериостатический. Курс лечения начинают с ударных доз
Спектр действия:

  • хламидий

  • токсоплазм

  • малярийных плазмодиев

  • актиномицет

  • нокардий
Побочные эффекты

  • на ЦНС: дезориентация, слабость, головная боль

  • на кровь: метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия (внешне проявляется цианозом), гемолитическая анемия

  • на ССС: угнетение сердечной деятельности, дистрофия миокарда.

  • На почки: Кристаллурия Т.к. все САП в печени подвергаются ацетилированию, ацетаты в кислой среде мочи выпадают в осадок и образуют кристаллы
Противопоказания

  • Беременность, лактация

  • Перекрёстные аллергические реакции

  • Почечная недостаточность
Сульфаниламиды, которые действуют в просвете кишечника:Их отличие - плохая всасываемость из ЖКТ, поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации . ФталазолПоказания: кишечные инфекции (бациллярной дизентерии,энтероколита, колита), профилактика кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Фарм.кинетика: Принимают его через каждые 4—6 ч. Переносится фталазол хорошо. Токсичность у него низкая. Применение фталазола желательно сочетать с витаминами группы, в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов..Сульфаниламиды местного применения:Применяют для лечения и профилактики инфекций глаз. Сульфацил-натрий -Показ: лечениа и профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите, язвах роговицы, при раневой инфекции (обычно путем припудривания ран). В присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, содержащих большие количества пара-аминобензойной кислоты, сульфаниламиды мало или совсем неэффективны.

55. Синтетические антимикробные средства (фторхинолоны, нитрофураны, нитроимидазолы)

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНАЭто синтетические химиотерапевтические средства, структурной основой которых явлется налидиксовая кислотаI поколение (истинные хинолоны) –оксолиновая кислотаII поколение–, ципрофлоксацинIII поколение – левофлоксацинIV поколение – моксифлоксацинМеханизм действия Ингибирование ДНК-гиразы и топоизомеразы в бактериальной клетке, что нарушает синтез ДНК и РНКФармакологический эффект – бактерицидный Спектр действияПрепараты первого поколения нацелены преимущественно на Гр – бактерии, в крови не создаются высоких концентраций препарата, но накапливаются в моче и ЖКТ, поэтому применяют для лечения заболеваний мочевыводящей системы и ЖКТ.Препараты второго поколения –гр – и гр + бактерии, микроорганизмы с внутриклеточной локализацией (хламидии, токсоплазмы) Препараты третьего и четвертого поколения –активность смещается к гр + (пневмококки, стафилококки) и внутриклеточным паразитамПрепараты четвертого поколения уничтожают анаэробную флору.Показания к применению: Препараты первого поколения – циститы, шигеллез, энтероколитыПрепараты второго поколения – инфекции дыхательных путей, отиты, брюшной тиф, холераПрепараты третьего поколения –инфекции органов малого таза, хламидийные и микоплазматические инфекции, сепсисПрепараты четвертого поколения – сепсис, бактериальные инфекции у ВИЧ-инфицированных, зоонозные инфекции Побочные эффекты:

  • Тошнота, нарушение аппетита

  • Ототоксический эффект

  • Нарушение зрения

  • Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, фотодерматиты
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНАМеханизм действиянарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот.
Источник: https://files.student-it.ru/previewfile/166909