Фармакологические эффекты -
Сосудорасширяющий - → улучшают внутриорганное кровообращение
-
Гипотензивный, механизм:
Показания к применению -
Гипертонический криз
-
Нарушения внутриорганного кровообращения
-
Мигрень
-
Морская и воздушная болезни, алкогольный абстинентный синдромы
-
Сердечная недостаточность
Побочные эффекты -
«эффект первой дозы» - головокружение, одышка, головная боль, обморок (празозин),
-
тахикардия,
-
депрессия, бессонница, слабость,
-
сухость в полости рта, тошнота, диарея,
Противопоказания -
Склонность к ортостатическим реакциям
-
Беременность, лактация
-
Детям до 12 лет
Симпатолитики (в настоящее время не используют)
РезерпинМеханизм действия: пассивной диффузией поступает в гранулы и вытесняет из них дофамин и норадреналин → медиаторы медленно инактивируются в аксоплазме под влиянием МАО.
Фармакологические эффекты -
расширяет преимущественно артерии,
-
снижает активность ренина в крови,
-
улучшает почечный кровоток,
Побочные эффекты: -
Угнетают сердечную деятельность, снижая количество норадреналина в миокарде,
-
Повышают парасимпатический тонус на фоне снижения симпатического тонуса → сужение зрачков, спазм аккомодации, бронхоспазм,
-
При длительном применении симпатолитиков возможна половая дисфункция.
-
Резерпин - депрессия, сонливость, язвенная болезнь, нарушение дыхания носом (освобождает гистамин и простагландины)
β-адреноблокаторы (БАБ)
Механизм действия: конкурентные антагонисты НА и А в отношении β-АР
Фармакологический эффект -
Гипотензивный, механизм: Липофильные БАБ: проникают через ГЭБ - угнетающее действие на ЦНС, ↓ возбудимость СДЦ и структур головного мозга
-
↓ частоту сердечных сокращений
-
↓ минутный сердечный выброс на 15-20 %
-
↓ секрецию ренина ЮГА почек (на 60 %) и активацию ангиотензина II.
-
Лечебное действие при глаукоме (тимолол в виде глазных капель тормозит секрецию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление).
-
Психотропное действие - липофильные БАБ (бисопролол) как дневные транквилизаторы уменьшают тревогу, панические состояния
Показания к применению -
АГ;
-
ИБС
-
аритмии;
-
митральный стеноз;
Побочные эффектыА. Сердечно-сосудистые: Нарушения ритма и проводимости. Сердечная недостаточность (вследствие отрицательного инотропного эффекта; может развиться отек легких и наступить остановка сердца).
Синдром отмены в виде:
-
БАБ подавляют секрецию ренина. Их резкая отмена может привести к преходящей гиперренинемии → развитие гипертонии;
Б. Внесердечные ПЭ:1. Нарушения со стороны нервной системы (липофильные БАБ).
2. Нарушения дыхания в виде бронхоспазма 4. Желудно-кишечные расстройства (у 5-15% больных)
5. Изменения слизистых оболочек и кожи - сыпь, крапивница, васкулит
Противопоказания -
выраженная брадикардия,
-
острая сердечная недостаточность,
-
артериальная гипотензия
-
бронхиальная астма,
-
ХОБЛ
-
беременность (стимулируя сократительную активность матки)
α, β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫЛабетололМеханизм действия: -
избирательно блокирует α-адренорецепторы и β-адренорецепторы
-
является агонистом β2-адренорецепторов.
Фармакологические эффекты: -
снижает АД
-
расширяет коронарные сосуды,
-
уменьшает в крови активность ренина, альдостерона
Показания: -
купирование гипертонического криза,
-
для постепенного снижения АД при мозговом инсульте (в вену)
-
для курсового лечения артериальной гипертензии (внутрь)
Противопоказания: -
выраженная сердечная недостаточность,
-
атриовентрикулярная блокада
-
бронхиальная астма.
Побочные эффекты: -
ортостатическая гипотензия,
-
головная боль, диспепт
-
кожный зуд.
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН – АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ.
Классификация гипотензивных средств, влияющих на РАС
1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента Каптоприл Эналаприл
2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ1) Лозартан (козаар)
ИНГИБИТОРЫ АПФ Механизм действия: связывает ионы цинка в активном центре фермента
→ нарушение образования фермента и понижение активности плазменной и тканевой РАС.
Фармакологические эффекты:1. Эффекты ИАПФ: -
ангиотензин II вызывает сужение сосудов;
-
нормализация частоты сердечных сокращений при тахикардии и противоаритмическое влияние
-
расширение коронарных сосудов и сосудов головного мозга;
-
мочегонное действие
2. Эффекты ИАПФ, связанные с подавлением активности тканевой РАС: -
повышение синтеза АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце;
-
регресс гиперплазии и гипертрофии гладкомышечных клеток артерий
-
уменьшение клубочковой гипертензии, протеинурии
-
активация фибринолиза
Показания:
1. Артериальная гипертензия. 3. Гипертонический криз (каптоприл под язык).
4. Стабильная стенокардия(улучшают функцию эндотелия, препятствуют развитию сердечно-сосудистых осложнений).
5. Нетяжелый хронический гломерулонефрит (расширяя выносящую артериолу, уменьшают внутриклубочковую гипертензию).
Побочные эффекты -
ИАПФ отличаются низкой токсичностью.
-
У 9-26 % пациентов - персистирующий сухой кашель (вследствие накопления брадикинина, субстанции Р)
-
При длительном назначении анемии, нейтропении патологии печени)
Противопоказания -
артериальная гипотензия
-
тяжелый аортальный стеноз, т.к. ИАПФ могут ухудшать коронарный кровоток,
-
беременность, т.к. ухудшают плацентарный кровоток, нарушают продукцию амниотической жидкости
-
лактация.
БЛОКАТОРЫ АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
ЛозартанФармакологические эффекты: -
проникая через ГЭБ, тормозят функцию СДЦ (антагонисты AT1-рецепторов, регулирующих выделение норадреналина),
-
блокада AT1-рецепторов сопровождается активацией AT2-рецепторов, которые расширяют сосуды, повышают почечный кровоток
-
тормозят гиперплазию и гипертрофию гладких мышц сосудов,
Показания:
-
АГ
-
Хроническая сердечная недостаточность
-
Диабетическая нефропатия
Побочные эффекты: -
БРА хорошо переносятся
-
Иногда головная боль, общая слабость.
-
Сухой кашель появляется только у 3 % больных.
Противопоказания:
-
индивидуальная гиперчувствительность,
-
артериальная гипотензия,
-
тяжелая почечная и печеночная недостаточность,
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ.
оказывают влияние непосредственно на гладкие мышцы кровеносных сосудов
Классификация -
Средства влияющие на ионные каналы
-
Блокаторы Са-канадов (Нифедипин)
-
Активаторы К-каналов (Миноксидил)
-
Донаторы окиси азота (Натрия нитропруссид)
-
Разные миотропные препараты (Дибазол, Магния сульфат)
Блокаторы Са-каналов
Механизм действиятормозят проникновение
ионов кальция ва в мышечные клетки
сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа
Фармакологический эффект Расслабление гладких мышц сосудов → ↓пост- и преднагрузки на сердце;↑ мозгового, почечного кровотока и микроциркуляции в конечностях,↓ давления в МКК.,↓ AV проводимости.↓ агрегации тромбоцитов.
Показания -
Артериальная гипертензия
-
Нарушение мозгового кровообращения
-
ИБС
Побочные эффекты -
Головокружения, головная боль
-
Тошнота
-
тибиальные отёки
-
Кожная сыпь
Активаторы К-каналов
Механизм действияАктивируют К-каналы Выход ионов К Гиперполяризация ↓ поступление в клетки ионов Са Сосуды расширяются ↓ АД
Показания Побочные эффекты -
Тахикардия
-
Гипергликемия
-
Нарушение мозгового кровообращения
Противопоказания -
Аневризма аорты
-
Инфаркт миокарда
-
Чувствительность к препарату
Донаторы окиси азота
Механизм действия NО, S-нитрозотиолы Активация растворимой гуанилатциклазы ↑ продукции внутриклеточной цГМФ ↓ содержания Са Релаксация гладкой мускулатуры сосудов
Фармакологический эффект -
Расширяет резистивные и емкостные сосуды
Показания -
Гипертонические кризы
-
Сердечная недостаточность
Побочные эффекты -
Головокружения, головная боль (из-за резкой гипотонии)
-
Тахикардия
-
Отеки
Противопоказания -
Расслаивающаяся аневризма аорты, ИБС, почечная недостаточность
Разные миотропные препараты
Дибазол –
Фармакологическое действие -
Расширяет периферические сосуды
-
улучшает почечный кровоток
-
Стимулирует трофику нервной ткани
-
Сниж сердечный выброс
Показания